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OHHOHOHOOHHNNNNSHH`H2ONNONSOONOOCOOHCH2OHHSNCOOHOPtH2NH2NOOOOHNNOOFHNOOOONO2HOOHOSOOSOOOO一、根据药物名称写出结构式或根据结构式写出药物名称1.卡铂2.氟尿嘧啶3.阿莫西林4.硝苯地平5.吉非贝齐6.白消安7.8.卡托普利甲苯磺丁脲9.10.舒巴坦氢化可的松二、写出下列结构的主要药理作用1.2.枸椽酸他莫昔芬抗雌激素,雌激素拮抗剂巯嘌呤，烷化剂，抗肿瘤药3.4.罗格列酮，降血糖克拉维酸，β-内酰胺酶抑制剂SH3COONNCH3OHHONOHOOHOOHOHONOSCOOHOONONSCOOHH2NHHOOH1COOHONO2ONO2O2NOHNNOOFHNSOONOOHClONH2HCl5.6.地尔硫卓，钙通道阻滞剂，降压药盐酸氮芥7.8.氟尿嘧啶，烷化剂，抗肿瘤药氯霉素9.10.醋酸甲羟孕酮孕激素四环素11.12.盐酸美西律硝酸甘油13.14.防癌抗癌；影响骨的生长和上皮组织代谢左炔诺孕酮孕激素,口服避孕药15.16.噻替哌，烷化剂，抗肿瘤药巯嘌呤，烷化剂，抗肿瘤药17.18.醛固酮受体拮抗剂，低效利尿药罗格列酮，降血糖19.20.碳酸苷酶抑制剂，低效利尿药头孢氨苄NClCl`HClPNNNSNNNNSHH`H2OOHHHHSOOONNOCH3NHSOONNSSNOONH2OHHHHOOOOHHHHOOHHO2NCCOHHCH2OHNHCCHOClClONH2NSCOOHCH3NOHOOHN(CH3)2H3COHOHOCONH22三、单项选择题（在每小题给出的四个选项中，只有一项是符合题意的，把你所选的选项前面的字母填在下列相应的表格内。）1．PGE2符号中2表示()A．环上有两条侧链B．上下侧链分别有一个双键C．上下侧链分别有一个双键D．五元环上有两个双键2．降钙素的生物活性因种属不同有很大差异,基中()。A．人的降钙素活性大于鲑鱼的降钙素活性B．鲑鱼的降钙素活性大于人的降钙素活性C．人的降钙素活性与鲑鱼的降钙素活性都较大D．人的降钙素活性和鲑鱼的降钙素活性都较小3．结合雌激素是目前使用较多的雌激素。其主要成分是()。A．雌酮硫酸单钠盐和雌三醇B．雌酮硫酸单钠盐C．马烯雌酮硫酸单钠盐D．雌酮硫酸单钠盐和马烯雌酮硫酸单钠盐4．睾酮在体内经生物转化生成二氢睾酮和△4-雄烯二酮，三者的活性是()A．睾酮＞二氢睾酮＞△4-雄烯二酮B．二氢睾酮＞睾酮＞△4-雄烯二酮C．△4-雄烯二酮＞睾酮＞二氢睾酮D．二氢睾酮＞△4-雄烯二酮＞睾酮5．睾酮结构修饰成口服有效且保持其雄激素活性的方法是()A.6α-位引入氟原子B.21位羟基变为醋酸酯C.引入17α甲基D.9α-位引入氟原子6．化学名为19-去甲基-17β-羟基-4-雄甾烯-3-酮-17β-苯丙酸酯的药物是()A.甲基睾丸素B.己烯雌酚C.苯丙酸诺龙D.地塞米松7．地塞米松结构中不具有()A.9α-氟B.6α-氟C.16α-甲基D.11β-羟基8．属于经典电子等排体的是（）。A．—CH=CH—B．—N=C．—S—D．—NH—题号12345678910答案BBDBCCBBAC题号11121314151617181920答案AADCCACCDC题号2122232425答案CACCD39．“me-too”药物特指（）。A．具有自己知识产权的药物，其药效和同类的突破性的药物相当B．无自己知识产权的药物，其药效和同类的突破性的药物相当C．相似化学结构的药物D．修饰原型药后得到的药物10．大多数带电荷的药物为（）A．阴离子B．两性离子C．阳离子D．偶极离子11．激动剂或拮抗剂用于表述以（）为靶点的药效作用。A．受体B．酶C．离子通道D．核酸12．在药物与受体相互作用的非共价键中，作用最强的是（）A．离子-偶极B．氢键C．电荷转移D．范德华相互作用13.克拉霉素属于哪种结构类型的抗生素（）A.大环内酯类B.氨基糖苷类C.β-内酰胺类D.氯霉素类14.下列哪一项叙述与氯霉素不符（）A.药用左旋体B.长期使用容易引起再生障碍性贫血C.本品性质不稳定,水溶液煮沸五小时失效D.分子中硝基可还原成羟胺衍生物15.下列药物中，哪些药物不是半合成红霉素衍生物（）A.阿齐霉素B.罗红霉素C.甲砜霉素D.泰利霉素16.环磷酰胺毒性较小的原因是（）A.在正常组织中，经酶代谢生成无毒的代谢物B.烷化作用强，使用剂量小C.在体内的代谢速度很快D.抗瘤谱广17.抗肿瘤药物卡莫司汀属于（）A.嘧啶类抗代谢物B.氮芥类烷化剂C.亚硝基脲类烷化剂D.嘌呤类抗代谢物18.下列药物中，哪个药物为天然的抗肿瘤药物（）A.紫杉特尔B.伊立替康C.多柔比星D.长春瑞滨19.下列哪个药物不是抗代谢药物（）A.盐酸阿糖胞苷B.甲氨蝶呤C.氟尿嘧啶D.米托蒽醌20.下述哪一种疾病不是利尿药的适应症（）A.高血压B.青光眼C.尿路感染D.脑水肿21.久用后需补充KCl的利尿药是：（）A.氨苯蝶啶B.氢氯噻嗪C.依他尼酸D.格列本脲22.噻唑烷二酮类降血糖药属（）A.胰岛素增敏剂B.胰岛素分泌促进剂4C.全糖还原酶抑制剂D.α-葡萄糖苷酶抑制剂23.下列可用于降血脂的药物是（）A．阿替洛尔B．硝酸甘油C．洛伐他丁D．桂利嗪24.氯贝丁酯属于()A．中枢性降压药B．烟酸类降血脂药C．苯氧乙酸类降血压药D．抗心绞痛药25.下列何者可用于治疗阵发性心动过速（）A．氯贝丁酯B．利血平C．硝酸异山梨醇酯D．硫酸奎尼丁四、填空题1．多肽激素药物在胃肠道中难以吸收，且会受到酶的作用而失活，一般不作口服用药。2．激素药物主要用于内分泌失调引起的疾病。3．氨曲南从结构上看属于β-内酰胺类抗生素。4．4-甲基-N-[（丁氨基）羰基]苯磺酰胺的通用名为甲苯磺丁脲5．磺酰脲类口服降糖药中，第一代与第二代的体内代谢方式不同6．肾上腺皮质素，17位含有羟基的视为可的松类化合物。7．新药从发现到上市所需8~10年，其中专利申请需1~2年。8．利用前药原理，可使先导化合物的药代动力学性质得到改善，但一般不增加其活性。9．凡具有相似的物理和化学性质，又能产生相似的生物活性的相同价键的基团都称为“生物电子等排体”。10.青霉素的抗菌作用是由它能和细菌细胞壁生物合成中的转肽酶生成共价键。11．理想的酶抑制剂药物应对靶酶有高度亲和力和特异性12.氯霉素最严重的不良反应是能引起骨髓造血系统的损伤，产生再生障碍性贫血。13.容易对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的抗生素是氨基糖苷类抗生素。14.泰能是亚胺培南和西司他丁两个药物的合并用药。15.常见的利尿药中结构含有苯甲酸的结构的是呋塞米16.硝酸酯类及亚硝酸酯类是最早使用的抗心绞痛药物。17．抑制胆固醇合成的药物多数是通过抑制HMG-CoA还原酶的活性来减少内源性胆固醇。18.抗肿瘤药物中使用得最早的一类药物是生物烷化剂。19.常见的抗代谢药物有嘧啶拮抗物、嘌呤拮抗物和叶酸拮抗物。5OOH2NONOHHSOHOOSOCl2SClOONPClClOONHNNOHNNHNNOHNNH五．合成题1.2.3.4.5.以为原料合成炔雌醇。6.7.8.9.OHONPClClClClOH2NCH2CH2CH2OHNNOHNONH2HSNa2S2O4,NaOHClNH2HOSO2ClNHONSOCOOHNH2HON2HNSOCOOHClONH2HO+H2NNNNHHNH.HCl+H2NNNHNNHH.HClOOOHOOOCH3IMgOHOKOH,HCCHHOOH6六、简答题1．什么是先导化合物？简述以现有的药物作为先导物的几种类型。答：先导化合物是指有独特结构且具有一定生物活性的化合物。（2分）答：以现有的药物作为先导物的几种类型1．由药物副作用发现先导化合物（1分）2．通过药物代谢研究得到先导化合物（1分）3.以现有突破性药物作先导化合物（1分）2.为什么青霉素G不能口服？其钠盐或钾盐必须做成粉针剂型？答：由于青霉素在酸性条件下不稳定，易发生重排而失活，因此不能口服。通常将其做成钠盐或钾盐注射使用。但其钠盐或钾盐水溶液的碱性较强，β-内酰胺环会开环，生成青霉酸，失去抗菌活性。因此青霉素的钠盐或钾盐必须做成粉针剂，使用前新鲜配制。3.选择性钙通道阻滞剂按结构可分为哪几类？每一类的代表药物是什么？答：1.二氢吡啶类，代表药物：硝苯地平2.苯烷胺类，代表药物：维拉帕米3.苯并硫氮卓类，代表药物：地尔硫桌