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医药商品购销员国家职业资格培训泸州医学院附属医院罗宏丽罗宏丽，主管药师，执业药师，从事专业：临床药学。2003年毕业于华北煤炭医学院临床医学系，获学士学位。2006年毕业于西安交通大学医学院药理学专业，获硕士学位。2006年7月到泸州医学院附属医院药剂科工作至今。现发表学术论文20余篇，其中SCI1篇、中文核心期刊8篇。现开展科研课题两项：四川省医事卫生法治中心和泸州医学院课题。E-mail:luohongli@stu.xjtu.edu.cnTel:0830-3165750个人简介2019/8/203第一节常用药品的名称、适应症及其使用方法第一单元抗感染药物第二单元消化系统药第三单元解热镇痛药第四单元呼吸系统药第五单元循环系统药第六单元泌尿系统药第七单元神经系统及精神障碍用药第八单元眼科用药第九单元其他第二章药品介绍2019/8/204什么叫感染？是指细菌、病毒、真菌、寄生虫等病原体侵入人体所引起的局部组织和全身性炎症反应。常见病原微生物的种类细菌、病毒、真菌、衣原体、支原体、立克次体、螺旋体第一单元抗感染药物思考题：白细胞的中性粒细胞数量增加表明什么？急性化脓性炎症、细菌性炎症2019/8/205抗感染药、抗菌药物与抗生素之异同抗生素(antibiotics)：由细菌、真菌或其他微生物在生活过程中产生的具有抗病原体或其他活性的一类物质。抗菌药物(antibacterials):主要指能抑制或杀灭细菌的一类物质。抗生素与抗菌药物两概念不能混淆（部分交叉）抗感染药物种类抗生素、合成抗菌药、抗结核药、抗病毒药、抗真菌药6抗感染药物分类72019/8/208(一)β-内酰胺类抗生素(β-Lactamantibiotics)定义：化学结构中具有β-内酰胺环的一大类抗生素。分类：根据β-内酰胺环侧链结构的不同青霉素类：基本结构为6-氨基青霉烷酸头孢菌素类：基本结构为7-氨基头孢烷酸非典型β-内酰胺类共性化学结构过敏反应作用机制9化学结构相似CNOR1C6HC5HSCCH3CH3CNCHOHCOOR26APA酰胺酶作用点青霉素酶作用点BA1234R1CNHSNOOR2COO-7123456头孢菌素的基本结构为7-氨基头孢烷酸青霉素类的基本结构为6-氨基青酶烷酸β-内酰胺类β-内酰胺类10有交叉过敏反应完全交叉过敏头孢菌素类天然青霉素半合成青霉素β-内酰胺类卫生部规定，青霉素需要皮试使用青霉素前须详细询问病史•既往用药史及过敏史，包括青霉素类及其他药物•家族史•食物过敏史•过敏性疾病史如过敏性哮喘做青霉素皮试时须注意：含量要准确（500U/ml），皮试液不宜用注射用水配制，因其出现假阳性率明显高于生理盐水为溶媒的皮试液，配制后在冰箱中保存不超过24h。更换同类药物或不同批号或停药3天以上，须重新做皮试其他青霉素类(氨苄西林、羧苄西林、苯唑西林、哌拉西林等)为500μg/ml头孢菌素与青霉素类交叉过敏发生率3~8％青霉素过敏者，慎用头孢菌素；如有青霉素严重过敏史者，禁用头孢菌素头孢菌素皮试卫生部无规定，也无国内外标准青霉素皮试1mg青霉素相当于1670个青霉素单位2019/8/2012(一)β-内酰胺类抗生素(β-Lactamantibiotics)抗菌机理相同①通过竞争细菌的粘肽合成酶，即青霉素结合蛋白(penicillinbindingproteins，PBPs)，抑制细胞壁的粘肽合成，造成细菌细胞壁缺损，大量的水分涌进细菌体内，使细菌肿胀、破裂、死亡；②促发自溶酶活性，使细菌溶解。均为繁殖期杀菌剂2019/8/2013(一)β-内酰胺类抗生素(β-Lactamantibiotics)1.青霉素类抗生素（penicillinantibiotics）青霉素是第一个用于临床的抗生素根据其来源不同分为天然青霉素与半合成青霉素天然青霉素：从青霉菌的培养液中发酵提取，即生物合成，有F、G、K、X及双氢F等成分，其中以青霉素G性质稳定，抗菌作用强，产量高，用于临床；半合成青霉素：用人工合成的不同基团取代天然青霉素母核上的侧链而获得。半合成之目的增加稳定性降低毒副作用扩大抗菌谱提高生物利用度或抗菌效力2019/8/2014(一)β-内酰胺类抗生素(β-Lactamantibiotics)抗生素的发现与感染性疾病的治疗A.FlemingE.ChainH.Florey污染了青霉菌培养皿因发现和制造青霉素获1945年诺贝尔医学奖2019/8/2015天然青霉素(不耐酶)青霉素G、青霉素V钾、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素（长效青霉素）半合成青霉素耐酶青霉素苯唑西林(新青Ⅱ)、氯唑西林、氟氯西林广谱青霉素氨基青霉素：氨苄西林、阿莫西林抗假单胞菌青霉素：哌拉西林、替卡西林、磺苄西林脲基青霉素：阿洛西林、美洛西林复合青霉素氨苄西林舒巴坦(优立新)、阿莫西林克拉维酸钾、替卡西林克拉维酸钾、哌拉西林舒巴坦1.口服青霉素类——青霉素V氨苄西林(氨苄青霉素)阿莫西林(羟氨苄青霉素)2.天然青霉素对病毒及真菌感染是否有效？无效思考题2019/8/2016头孢菌素类抗生素（Cephalosporinantibiotics）头孢菌素类是一类来自头孢菌的广谱抗生素，是通过对天然头孢菌素C进行侧链改造而得的一系列半合成抗生素。其优点是：抗菌谱比青霉素广、抗菌作用强、耐β-内酰胺酶、疗效高、毒性低、过敏反应较青霉素类低。由于其不良反应和毒副作用较低，是当前开发较快的一类抗生素。根据头孢菌素的发展次序、抗菌特点和对β-内酰胺酶的稳定性可将其分为四代。2019/8/2017分代代表药物第一代头孢噻吩、头孢拉定、头孢羟氨苄、头孢硫脒头孢氨苄(先锋霉素Ⅳ)、头孢唑啉（先锋霉素Ⅴ）第二代头孢呋辛、头孢克洛、头孢替安、头孢孟多、头孢丙烯qd第三代头孢噻肟、头孢曲松、头孢他定、头孢哌酮头孢唑肟、头孢克肟第四代头孢匹罗、头孢吡肟、头孢噻利、头孢克定第五代头孢他洛林酯、头孢吡普复合制剂头孢哌酮舒巴坦头孢唑林：血浓度高，t1/2略长，对酶稳定性较噻吩高，可作为手术预防用药2019/8/2018各代头孢菌素特性比较头孢哌酮：75%胆汁排泄，梗阻性黄疸不用；可导致低凝血酶原血症或出血倾向，合用维生素K可预防出血；引起戒酒硫样反应。用药期间及治疗结束后72h内应避免摄入含酒精饮料ß-内酰胺酶稳定性差2019/8/2019双硫仑是乙醛脱氢酶、多巴胺β-羟化酶的抑制剂，能干扰乙醇和儿茶酚胺正常代谢过程可导致体内儿茶酚胺减少、乙醇和乙醛的浓度升高双硫仑样反应应用可以引起双硫仑样反应的药物后一定时间内饮酒或是接触乙醇，轻者可出现颜面潮红、心悸、胸闷、头痛、恶心呕吐、头晕、荨麻疹、腹痛、发热，重者除了上述症状外还会出现呼吸困难、窦性心动过速、血压下降、气促、烦躁不安、胸痛、濒死感、视物模糊、手脚发麻、嗜睡、心电图ST-T段改变、运动失调、四肢乏力、精神错乱、意识障碍、休克、口唇紫绀、寒战、血压升高、室性早搏、抽搐、房性早搏、昏迷、幻觉、二便失禁、甚至死亡。2019/8/2020双硫仑样反应头孢菌素类，咪唑类(甲硝唑、奥硝唑)、降血糖药物(格列齐特、胰岛素)、呋喃唑酮、异烟肼等可引起双硫仑样反应。头孢菌素含有与双硫仑相似的化学成分——硫甲基四氯唑基团，有抑制乙醛脱氢酶的功能，与乙醇联用时体内乙醛蓄积而产生中毒症状，包括头孢曲松、头孢哌酮、头孢甲肟、头孢孟多、头孢拉啶、头孢替安、头孢米诺等，其中临床报道头孢哌酮致双硫仑样反应最多，而少数不具有硫甲基四氯唑基团者也有发病的报道，包括头孢氨苄、头孢唑啉、头孢克洛。12h内饮酒者或使用含有乙醇的制品，应暂缓使用。用药期间和在停药后1周～2周内不可饮用含有乙醇的制品。2019/8/2021酒量喝酒前可适当运动稍出汗，酶活性升高服用B族维生素、硒玉米汁晚上酶活性比上午、中午高年轻人比老年人酶活性高，男性比女性酶活性高禁忌喝浓茶热水浴或桑拿服用可引起双硫仑反应的药物或安眠药镇静剂服用阿司匹林服用降压降糖药者不宜空腹饮酒2019/8/2022大环内酯类抗生素（MacrolidesAntibiotics）定义：由链霉菌产生的一类弱碱性抗生素，具有14～16元大环内酯抗菌谱：抗菌谱窄（比青霉素稍广），对G+菌及某些G-球菌、厌氧菌、军团菌、衣原体、支原体敏感。对耐青霉素的金葡菌有高效。抗菌机制：与细菌核蛋白体的50s亚基结合，抑制细菌蛋白质合成特点：毒性低微，主要不良反应为胃肠道反应和肝功能损害；不同品种间交叉耐药性。在碱性环境下抗菌活性较强，常碱化尿液治疗尿路感染。血药浓度低，在前列腺浓度相对较高药物不易透过血脑屏障主要经胆汁排泄，进行肝肠循环口服给药时不耐酸，常采用肠溶片或酯化衍生物；细胞内浓度细胞外浓度，有利于杀灭细胞内繁殖的病原体2019/8/2023第一代大环内酯类红霉素琥乙红霉素乙酰螺旋霉素麦迪霉素麦白霉素吉他霉素交沙霉素第二代大环内酯类克拉霉素罗红霉素(严迪)阿奇霉素大环内酯类抗生素（MacrolidesAntibiotics）14元环16元环14元环15元环24大环内酯类-临床需求链球菌感染——咽炎、猩红热、丹毒（用于青霉素过敏患者）百日咳——携带者的治疗/密切接触人员的预防，少，但也用白喉及白喉带菌者——根除白喉棒状杆菌，不能改变白喉棒状杆菌急性感染进程（用于青霉素过敏患者）幽门螺杆菌——克拉霉素应用最广性传播性疾病（STD）社区获得性肺炎（CAP）——β内酰胺+大环内酯大环内酯类抗生素①两类药联合可扩大抗菌谱。②临床研究表明在两类药联合应用时，注意给药顺序即先给Ⅰ类、后给Ⅲ类，可避免或减少拮抗作用的发生。肺炎链对大环内酯类体外耐药，但并不影响其联合地位细胞内浓度高，进行2次释放，在亚MIC时，就能抑制肺炎链球菌溶血素，因此无论体外敏感还是耐药都可以。2019/8/2025氨基糖苷类抗生素（Aminoglycosideantibiotics）定义：是由链霉菌、小单胞菌产生或经半合成制取的具有氨基糖和氨基环醇以苷键相结合的一类水溶性抗生素。碱性环境下抗菌作用增强。分类：根据来源的不同由链霉菌产生的：链霉素、新霉素、妥布霉素、核糖霉素、大观霉素由小单胞菌产生的：庆大霉素、西索米星、小诺霉素等半合成氨基苷类：阿米卡星、奈替米星、依替米星、异帕米星等抗菌机制：抑制细菌蛋白质合成、阻碍已合成蛋白的释放静止期杀菌剂破坏细胞膜的完整性2019/8/2026氨基糖苷类抗生素（Aminoglycosideantibiotics）抗菌谱：对G+菌、G-菌有效，尤其对G-杆菌作用突出。作用特点及用途：对链球菌作用很差，因此一般不用于上呼吸道感染（思考题）在胆汁浓度低，不适于胆道感染的治疗。不易透血脑屏障，不适于中枢感染。口服吸收差，仅适合于肠道感染。以原形经肾小球过滤排出，在尿中浓度高，适用于尿路感染（思考题）2019/8/2027氨基糖苷类抗生素适应症①中、重度肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌感染。②中、重度铜绿假单胞菌感染。治疗此类感染常需与具有抗铜绿假单胞菌作用的β内酰胺类或其他抗生素联合应用。③严重葡萄球菌或肠球菌感染治疗的联合用药之一(非首选)。④链霉素或庆大霉素亦可用于土拉菌病、鼠疫及布鲁菌病，后者的治疗需与其他药物联合应用。⑤链霉素可用于结核病联合疗法。⑥新霉素口服可用于结肠手术前准备，或局部用药。⑦巴龙霉素可用于肠道隐孢子虫病。⑧大观霉素仅适用于单纯性淋病。思考题：1.对链球菌是否有效？2.作用与用途？2019/8/2028注意事项具肾、耳毒性和神经肌肉阻滞作用对氨基糖苷类过敏者禁用肾功能减退患者应用时需减量给药妊娠期、哺乳期患者应避免使用或用药期间停止哺乳对肺炎链球菌、溶血性链球菌抗菌作用差新生儿、婴幼儿、老年患者应尽量避免使用本类药物氨基糖苷类抗生素2019/8/2029四环素类抗生素（Tetracyclinesantibiotics）定义：是指具有四元稠环（氢化骈四苯）基本结构的一类抗生素。抗菌特点：抗菌谱广。G+菌：链球菌、肺炎球菌、部分葡萄球、炭疽、破伤风、产气杆菌G-菌：脑