4心血管系统药物

心血管系统药物{分类抗心律失常药抗心力衰竭药抗高血压药血脂调节药及抗动脉粥样硬化药抗心绞痛药抗血小板和抗凝药第十九章调血脂药及抗动脉粥样硬化药{分类羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂苯氧乙酸类其他类1、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂（HMG-CoA还原酶抑制剂）洛伐他汀*前药，生成β-羟基酸后起效多氢萘OOHOCH3HOH3COCH3H3C12345678123456六元内酯环结构中有8个手性中心,有旋光性。在酸碱催化下,内酯环可迅速水解,成β-羟基酸，是体内作用的活性形式。能降低LDL水平，并能提高HDL水平NH3CCH3FCOONaOHOH氟伐他汀钠是第一个全合成的他汀类药物阿托伐他汀是全合成的羟甲戊二酰辅酶A（HMG-COA）还原酶抑制剂结构特征：二羟基戊酸侧链，吡咯环NH3CCH3FNOCOOHOHOHH2、苯氧乙酸类氯贝丁酯*ClOOCH3H3CCH3O21油状液体，有特臭。是第一个临床应用的苯氧乙酸类药物，为前体药物，在体内转化为氯贝丁酸而产生作用。临床用于高脂蛋白血症和高甘油三脂血症。非诺贝特*ClOOOCH3CH3H3CCH3O性质代谢生成非诺贝特酸，起降血酯作用临床用于高脂血症吉非罗齐为非卤代的苯氧戊酸衍生物，特点是能显著降低三酰甘油和总胆固醇，降低VLDL，提高HDL。第二十章抗心绞痛药物{分类硝酸酯和亚硝酸酯类钙通道阻滞剂β受体拮抗剂其他类硝酸酯和亚硝酸酯类作用机制为释放一氧化氮（NO，血管舒张因子），扩张血管，降低心肌耗氧量，缓解心绞痛症状。硝酸甘油*O2NOONO2ONO2性质浅黄色、无臭、带甜味油状液体遇热或碰撞易爆炸碱性条件下迅速水解，生成甘油，加入硫酸氢钾加热，恶臭的丙烯醛气体。适合口腔黏膜吸收，舌下给药。吸收迅速，起效快，作用时间短。用于治疗和预防心绞痛，治疗充血性心力衰竭。可出现体位性低血压，长期连续服用，有耐受性。硝酸异山梨酯*OOHHHONO2HO2NO251346CH2OHCCOHHHCHCHOHCH2OHHOOH123456性质遇强热撞击易爆炸用于缓解和预防心绞痛，治疗充血性心力衰竭。长期连续服用，有耐受性。代谢物有活性。单硝酸异山梨酯是硝酸异山梨酯的体内活性代谢产物。作用时间较长。用于预防和治疗心绞痛。第二十一章抗血小板和抗凝药{抗血小板药分类环氧合酶抑制剂血栓素合成酶抑制剂磷酸二酯酶抑制剂血小板二磷酸腺苷受体拮抗剂血小板GPIIb/IIIa受体拮抗剂共同的副作用是出血。要严格控制用药剂量。避免手术和创伤，一旦遇到情况，只有输注血小板悬液。奥扎格雷血栓素（TXA2）合成酶抑制剂，具有抗血小板聚集和解除血管痉挛的作用。用于急性血栓性脑梗死。西洛他唑选择性磷酸二酯酶III（PDEIII）抑制剂，抑制血小板聚集。用于改善慢性动脉闭塞症引起的缺血症，溃疡、肢痛、发冷等。硫酸氯吡格雷血小板二磷酸腺苷（ADP）受体阻断剂，抑制血小板活性。前药。活性代谢物为噻吩开环生成的巯基化合物P488。用于新近心肌梗死、脑卒中等。盐酸噻氯匹定强效ADP（P2Y12）受体拮抗剂，对血小板聚集有强力专一性抑制作用。可引起粒细胞减少和血小板减少性紫癜等。替罗非班可逆性、竞争性血小板糖蛋白(GP)IIb/IIIa受体拮抗剂，使血小板不能与凝血因子结合，从而抑制血小板聚集。起效快，持续时间短。与肝素联用，用于不稳定型心绞痛，非Q波心肌梗死等。抗凝药华法林钠有一个手性碳，两个光学异构体，S-华法林活性强。用于防治血栓栓塞性静脉炎、急性心肌梗死、肺栓塞等。起效慢，做维持治疗，治疗时先采用作用快的肝素。