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药物化学、药物生产技术【顺序号】0474茵陈蒿汤的生物学研究通过鉴定【文摘】黑龙江中医药大学药学院王喜军博士主持的“茵陈蒿汤的生物学研究”，近日通过了鉴定。该课题为国家中医药管理局“九五”期间重点科研项目，为研究中药复方提供了一个新途径。【顺序号】0475张仲景汤药化学成分查清【文摘】黑龙江中医药大学在国内率先采用“血清药物化学”方法，研究汉代名医张仲景的“茵陈蒿汤”，查清了其有效成分为二甲氧基香豆素。【顺序号】0476哥纳香醇甲具有抗癌活性【文摘】中国医科院药物所在进行番荔枝科植物抗癌有效成分研究中，发现3种不同结构类型的70余个新化合物，其中40余个具有抗癌活性。该所教授于德泉领导的课题组收集了该科12属25种植物，通过体外抗癌活性筛选发现14种植物显示较强的抗癌活性，并对其中10种植物的化学成分进行了较系统的研究，证明得到的200余个化合物中70余个为新化合物。在抗癌活性筛选中，发现40个活性化合物，其中哥纳香醇甲抗癌活性最为明显。哥纳香醇甲是从番荔枝科纳香属植物海南哥纳香根和茎皮中分离到的一种新化合物。体外实验表明，它对肿瘤细胞可显示较强的杀伤作用，对正常细胞的细胞毒作用则较低，能够选择性地抑制多种肿瘤细胞的生长，每毫升1微克对人口腔KB细胞和小鼠L1210细胞的生长抑制率可达92%以上。动物体内移植性肿瘤实验进一步证实，无论口服或皮下注射，它对小鼠移植性肝癌、肺癌、肉瘤(腹水型)等肿瘤均具有明显的抑制作用，尤以小鼠Lewis肺癌最为敏感，抑制率达到79.2%。而且口服时对已知抗癌药长春新碱诱导形成的多药耐药细胞不产生交叉耐药，癌细胞与药物短期作用后即可产生不可逆的杀伤。目前，研究人员已完成哥纳香醇甲的不对称全合成，并以其为先导物，完成了近30个类似物的合成，同时初步探讨了它们的构效关系。专家认为，本项成果丰富了天然产物化学研究的内容，哥纳香醇甲作为抗癌先导化合物具有良好的开发前景。【顺序号】0477信息窗【文摘】山东医科大学、沈阳药科大学龚红祥、李铁等从华北白前中分离出33个化合物，鉴定了32个，其中11个为国际上首次发现的新化合物。在结构修饰和化学合成中发现了有较强抗癌活性的化合物——C21甾体甙及娃儿藤生物碱，并总结了C21甾体化合物和菲马并联啶类生物碱的波谱规律。【顺序号】0478科学家杨振华发现新抗癌物质【文摘】杨振华最近发现了一种取名为SBA的新型抗癌物质，它能引起多种癌细胞自行死亡，从而有效地抑制肿瘤生长，但确不伤害正常细胞。SBA是从851Y营养液中发现的一种小分子量的抗癌物质。【顺序号】0479US(美国)5480639146从植物原料分离紫杉烷【文摘】紫杉烷(taxanes)为紫杉醇(taxol)和cephalomannine的原料，可用该专利方法从紫杉茎叶中提取分离：a.从紫杉植物中取得茎叶；b.在20～70℃将茎叶干燥；c.以有机溶剂(乙醇、丙酮、乙酸乙酯、二氯甲烷、甲醇、甲乙酮、甲基异丁基酮、甲基叔丁基醚，或混合溶剂)提取，植物原料和溶剂的(重量／体积)比例为1∶8～1∶12，得到含紫杉烷的提取液。d.蒸发上述提取液，得到的残留物以水和有机溶剂(乙酸乙酯、甲基叔丁基醚、二氯甲烷、氯仿或混合溶剂)处理，使形成相两溶液，即极性水相和含紫杉醇的有机相；e.除去极性的水相；f.蒸发含紫杉烷的有机相溶剂，得含紫杉烷的二次残留物；g.分离和收集紫杉烷。【顺序号】0480大规模细胞培养紫杉醇进入中试阶段【文摘】华中理工大生物工程系承担的“细胞培养紫杉醇”项目，3月上旬进入中试阶段。【顺序号】0481WO(世界知识产权组织)9632490145紫杉醇生产工艺及发酵菌种【文摘】用从Taxushicksii植物中获得的一种以上微生物对适当的作用底物进行发酵，得到含紫杉醇的生物体团块(biomass)，收集该生物体团块，从中分离出紫杉醇(taxol)。该专利介绍了以溶剂浸提植物Taxushicksii的适当部分，获得能在含碳、氢、氮源和发酵营养物质的肉汤中发酵生长，产生含紫杉醇生物团块的微生物，以及培养、选育过程。该法较先前组织培养法等工艺制取紫杉醇收率高得多。【顺序号】0482天然紫杉醇分离难点研究【文摘】用溴加成的办法分离C，t同制备色谱法相比，可形成规模化生产，同O5O4氧化法相比，具有安全化，成本低，操作简单易行等优点。实验的关键处溴加成控温＜20℃，反应时间不超过5Mia。【顺序号】0483红豆杉属植物中生物碱的研究进展【文摘】综述了紫杉生物碱的结构类型、特点，以及Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ种不同类型的结构特点。【顺序号】0484曼地亚红豆杉枝叶中化学成份的研究及紫杉醇含量的测定【文摘】对曼地亚红豆杉(TaxusXmediaHicksii)枝叶进行了系统的化学成份研究，共得到了12个单体，经波谱解析确定了其中包括紫杉醇在内的10个已知化合物，及2个新的紫杉烷二萜类化合物，命名为TaxamedinA和7-DeacetoxytaxinineJ(1)。应用HPLC法对该枝叶中紫杉醇的含量进行了测定：3年生枝叶中紫杉醇含量为0.014%，同一般天然生长70～80年的该属植物干树皮中含量(0.01%～0.02%)相当。测定中发现该紫杉醇的峰较突出；其峰附近的杂质峰少。而其它品种的样品，紫杉醇峰附近有许多杂志峰。【顺序号】0485紫杉烷二萜类化合物的微生物转化【文摘】利用微生物中的真菌、细菌以及红豆杉组织培养等方法进行了紫杉烷类化合物的生物转化研究。刺孢小银汉霉能够很好地转化14β-氧取代紫杉烷类化合物，主要进行以水解酶催化的脱乙酰基反应及氧化酶催化的羟基化反应，后者有很强的局部和立体专一性。产生C-10位脱酰基和6a-羟基化衍生物，而且转化反应与底物有关，具有高度的专一性。在菌株筛选过程中，刺孢小克银汉霉、雅致小克银汉霉以及犁头菌属(Absidia)的真菌蓝色犁头霉(A.Coetula)对以2a-deacetoxytaxinineJ(9)及其衍生物为底物都具有较好的转化作用，其中尤以真菌犁头霉转化作用最强。【顺序号】0486白前弹性蛋白酶抑制剂的制备及其性质的研究【文摘】人体内弹性蛋白酶与其抑制剂的平衡失调是引起肺气肿的主要原因，目前无很好的治疗手段。王浩在世界上首先发现中药白前中存在一种能强烈抑制弹性蛋白酶的抑制剂，且用现代生物工程方法提取和纯化，并进行了较为深入的研究，证明对肺气肿有显著疗效。【顺序号】0487鹿衔草研究有新发现【文摘】西安医科大学药学系副教授王军宪等在鹿衔草中发现一种新化合物，定名为羟基肾叶鹿衔草甙，其作用正在进一步研究。他们经薄层层析和高效液色谱分析，证实所谓的该草中的熊果甙实际是高熊果甙，其含量为4.05%。两者在结构和性质上极为相似，用一般的方法难以鉴别。此外，他们已证实该草中的没食子酰基金丝桃甙是清除血液中的氧自由基、扩张冠状动脉、医治心肌缺血的有效成分，含量为0.94%。【顺序号】0488上海发现抗早老性痴呆症候选药物【文摘】中科院上海药物所发现了一种有望治疗早老性痴呆症的更有效候选药物——ZT-1。目前，该新化合物已申请了国际专利，临床及作用机理研究正在进行之中。新发现的“ZT-1”是从我国中草药蛇足石杉中分离的石杉碱甲的半合成化合物。蛇足石杉俗称千层塔，一般用于跌打损伤、肿胀、精神分裂等疾病。该所已证实该提取物石杉碱甲对治疗早老性痴呆症有一定疗效，并于90年代初被卫生部批准为治疗早老性痴呆症的新药。其药理与临床研究证实，明显优于国际上近年来开发的该类疾病的同类新药。近年来，他们又开展了石杉碱甲的人工全合成和化学结构修饰的研究，在国际上首先成功地完成消旋石杉碱甲和石杉碱乙的全合成，并完成了天然左旋石杉碱甲的全合成，制备了近百个类似物与衍生物。【顺序号】0489从旱莲草看中西药的联系【文摘】北京军区总医院临床药物研究所副主任药师由张梅对旱莲草的化学成分进行了研究，利用光谱技术进行了结构鉴定，其中4个化合物为新结构。在此基础上他们进行了免疫活性的研究，在多组动物实验中，先用药物将动物致虚，降低其免疫活性指标，再给动物口服旱莲草化学单体。免疫测定表明，旱莲草有显著增强体液免疫、细胞免疫并增强抗体的形成能力；这项实验证实了旱莲草具有免疫活性，首次验证了“滋阴补肾类中药对机体免疫系统具有调节作用”的推论。【顺序号】0490银杏叶提取物制备工艺的研究【文摘】用乙醇、碱水提取银杏叶中有效成分，用树脂吸附法进行精制，并比较了两种溶剂的提取结果，确定其最佳提取工艺为，在碱性条件下，银杏内酯系倍半萜和二萜易开环而溶于水中，而黄酮苷易溶于碱水，故碱水提取银杏叶可使黄酮苷提取率达21.6μg/mg，银杏内酯达6.8μg/mg；而以乙醇为溶剂提取可使以上两种成分提取率分别达到24.4μg/mg和9.1μg/mg。【顺序号】0491中科院地化所成功提取银杏内酯【文摘】由中科院地化所和贵州圣泉实业发展有限公司承担的“银杏内酯提取及精制分离中间试验”不及前在贵阳通过结题验收。他们利用超临界CO2技术提取银杏内酯的小试工艺流程和技术条件，确定了色谱法分离银杏内酯A、B的关键技术参数，继而在中试规模中成功的从银杏干浸膏中提出其内酯A、B，纯度经批次检测均高于95%;其工艺即可完成内酯的单体分离，又可完成混合内酯的精制纯化。【顺序号】0492南开大学新型GBE提取工艺效果良好【文摘】南开大学高分子化学研究所采用自行研制的新型选择性高的吸附树脂(ADS)及与之相适应的提取工艺解决了银杏叶提取物(GBE)生产的关键问题，简化了工艺，降低了成本。试验证明，该工艺稳定，其产品质量超过国际市场上认可的标准，即提取物内黄酮甙大于或等于24%，内酯大于或等于6%。【顺序号】0493关于丹参注射液提取工艺的改进【文摘】试验结果表明，明胶乙醇法制备丹参注射液，工艺设计较为合理，鞣质除去较完全，有效成分含量高。第一次醇沉调醇最佳浓度为75%，沉后所造成的大量有效成分损失，从以上沉淀物中再提取有效成分可将损失部分重新回收，两液合并可明显提高有效成分含量。【顺序号】0494从山海棠中提取药用成份的工艺研究【文摘】以不同极性的有机溶剂分级萃取贵州产昆明山海棠以除去色素，鞣质等杂质，提取雷公藤内酯醇和多甙等有效成份。找到一条合理的工艺路线和一套较好的萃取溶剂系统，得到了和柱层析法效果相近和相对较纯的原药。工艺简单，溶剂价廉易得，操作条件缓和，生产安全可靠；产品质量提高，成本降低，溶剂回收套用；投资少，见效快，易于推广。【顺序号】0495临界萃取生姜和当归净油技术通过评估【文摘】4月13日，由华东理工大学和江苏省昆山市大地天然物技术开发有限公司合作的“超临界萃取新工艺及装置生产生姜和当归净油技术”，通过了国家化工行业生产力促进中心组织的评估。结果表明，采用二氧化碳为溶剂，在超临界状态下对两种药材进行萃取分离而得到的净油为天然绿色产品；经3个多月的试生产，其各项指标均达到设计要求，其质量合格率高于传统法生产的产品。【顺序号】0496中药复方提取有重大突破【文摘】广州市医药工业研究所应用超临界流体萃取(SFE)技术，按处方比例混合中药粉碎后提取的有效成份与单味中药提取效果无明显差异，而复方提取有效部位(浸膏)收率均高于单味提取；中药复方在传统提取与SFE的比较中显示，传统提取的有效部位收率较SFE高出34%，但其中的有效成份却只是SFE的1／40；在药效学方面，采用SFE技术提取的复方有效部位具有传统中医所要求的药效，且复方后具有协同补充效果。【顺序号】0497超临界用二氧化碳萃取技术研究获重要进展【文摘】中科院黑龙江农业现代化所利用自行研制的超临界CO2萃取小型设备，成功提取出啤酒花浸膏、大蒜油、月见草油，为模拟工业生产提供了可靠依据。该项成果通过了黑龙江省科委组织的专家鉴定。【顺序号】0498竹叶黄酮技术创新项目通过鉴定【文摘】由浙江农大与安吉开发公司合作的竹叶黄酮技术创新项目，于4月12日通过了省级鉴定。竹叶黄酮与银杏黄酮含量相同，且部分指标优于后者，生产成本可降低50%以上。该公司已在安吉天荒坪镇建成年处理6000吨干竹叶，年产10吨的国