药物化学习题1

1药物化学习题11、答：药物化学的主要内容是：一、运用有关化学学科的知识和技术，研究化学药物的制备原理和合成路线，不断提高药物的产量和质量；二、综合运用有关生物学科的知识和理论，研究化学结构与药理作用之间的关系，探索药物设计的方法，创制疗效好、毒副作用小的新药。2、答：对一个新药的研究和开发，一般可分为下述四个阶段：一、制订研究计划和实验设计；二、临床前研究；三、临床实验；四、新药上市后，继续收集有关疗效和毒副作用情况的阶段。3、答：药典对药物的质量指标作了具体规定，其中主要有药物的理化性质、杂质和有效成分的含量等。药典是国家控制药物质量的标准，是管理药物生产、检验、供应和使用的依据，具有法律的约束力。药品不符合药典的规定或质量达不到药典的要求便不能生产、供应和使用。因此，药典对保障人民用药安全和有效，保证和提高药物质量，促进药物发展等方面，都起着重要的作用。4、脂水分配系数为在平衡时化合物在有机相中的浓度与其在水相中的浓度的比值的对数，及lgP。测定时有机相常用正辛醇。5、根据作用机理，肌松剂可分为哪两类？分别简述其作用机理。答：根据作用机制不同，肌松剂可分为非去极化型肌松剂和去极化型肌松剂。非去极化型肌松剂直接与肌肉细胞膜上的乙酰胆碱受体相结合，阻断了受体与乙酰胆碱的相互结合而使肌细胞膜上的去极化不能产生，肌肉不能收缩。这类药物是与乙酰胆碱竞争膜上的受体，又称竞争型肌松药。非去极化肌松剂可被抗胆碱脂酶药拮抗，即可用抗胆碱脂酶药解毒。去极化型肌松剂的作用与乙酰胆碱类似，它与肌细胞膜上的受体结合，使肌细胞膜产生去极化。它与乙酰胆碱的区别是不能立即被胆碱脂酶水解，从而使膜的去极化持续一段时间，使肌肉处于松弛状态。去极化肌松剂不仅不能被抗胆碱脂酶药拮抗，反而会加强其作用。6、根据名称，写出化学结构式及合成路线：（1）盐酸普鲁卡因O2NCH3Na2Cr2O7,H2SO4O2NCOOHHOCH2CH2N(C2H5)2COOCH2CH2NO2NC2H5C2H5H2NCOOCH2CH2NC2H5C2H5HCl.Fe,HClpH=4.2H2NCOOCH2CH2NC2H5C2H5HCl,Na2S2O4,NaClpH=4.5-5.0（2）甲哌卡因HNCH31)[O]2)HClNCOOH[H]NCOOHH2NCOOCH2CH2NC2H5C2H5HCl.CH3CH3NHCONHCH3+Cl.-2CH3COCH3CH3CH3CH3CH3NO2CH3CH3NH2HNO3/H2SO4Fe/HClSOCl2.HClNCOClH2)HCl/CH3CN1)(CH3)2SO4/NaOHNCH3.HClCH3CH3NHCONHCH3CH3NHCO（3）肌安松NaClO/NaOHHofmannCHCONH2C2H5CHNH2C2H5NaNO2/HClCHOHC2H5HBr(50%)CHBrC2H5Fe/H2OCHCHC2H5C2H5HNO3/(AC)2OCHNO2CHO2NC2H5C2H5Fe/HClCH3COOHCHNH2CHH2NC2H5C2H5(CH3)3NCHCHN(CH3)3C2H5C2H52I.+-+CH3I/CaCO3CH3OH(CH3)3NCHCHN(CH3)3C2H5C2H52I.+-+