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1全国高等教育自学考试大纲(独立本科段)《药物化学》考试大纲专业代码:B100805课程代码:3023目录Ⅰ、学科性质和学习目的…………………………………………………………………2Ⅱ、考试内容与考核目标…………………………………………………………………2第一章绪论…………………………………………………………………………2第二章中枢神经系统药…………………………………………………………3第三章外周神经系统药物………………………………………………………4第四章循环系统药物……………………………………………………………6第五章消化系统药物……………………………………………………………8第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药…………………………………………9第七章抗肿瘤药…………………………………………………………………9第八章抗生素……………………………………………………………………10第九章化学治疗药………………………………………………………………12第十章利尿药及合成降血糖药物……………………………………………13第十一章激素、维生素……………………………………………………………14第十二章新药设计与开发…………………………………………………………15Ⅲ、考试形式及试卷结构…………………………………………………………………16Ⅳ、参考书目………………………………………………………………………………16Ⅴ、题型示例………………………………………………………………………………162全国高等教育自学考试大纲(独立本科段)《药物化学》考试大纲专业代码:B100805课程代码:3023Ⅰ、学科性质和学习目的药物化学是用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、药物作用的化学机制、体内代谢、构效关系及寻找新药的学科，是药学专业的重要专业课。通过本课程的学习要求学生掌握典型药物的结构、化学名、理化性质、体内代谢、作用机制、临床应用及构效关系；掌握代表药物的合成方法；掌握药物结构变化与生物学之间的关系。熟悉药物的发现、发展、现状及最新进展；熟悉常用药物的结构、化学名及用途；熟悉以光学活性体供药的药物的立体化学结构、生物活性特点。了解一些新药的结构和应用；了解新药研究的基本理论和方法。药物化学知识考试内容的总体要求分为掌握重点内容，熟悉次重点内容，了解一般内容三个层次。Ⅱ、考试内容与考核目标第一章绪论一、学习目的和要求通过本章的学习，掌握药物的定义和分类；药物化学的研究内容和任务。熟悉化学药物的命名方法。了解药物化学的起源和发展。二、课程内容第一节药物化学的起源和发展药物化学的起源和发展。第二节药物的命名药物名称；药物化学名的命名方法。三、考核知识点和要求（一）药物的定义和分类识记：药物的定义和分类。（二）药物化学的研究内容和任务领会：药物化学的研究内容和任务。（三）化学药物的命名方法简单应用：药物的化学命名。3第二章中枢神经系统药物一、学习目的和要求通过本章的学习，掌握地西泮、盐酸氯丙嗪的结构、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制及临床用途；异戊巴比妥、苯妥英钠、盐酸吗啡、盐酸哌替啶的结构、化学名、理化性质、体内代谢、作用机制及临床用途。熟悉巴比妥类药物的构效关系及理化性质对药效的影响；镇静催眠药、抗精神病的结构类型；氯丙嗪的结构改造；酒石酸唑吡坦、卡马西平、普罗加比、氟哌啶醇、氯氮平、丙咪嗪、盐酸美沙酮、纳洛酮、咖啡因的结构及用途。了解苯二氮卓类药物的发展、结构改造及构效关系；抗癫痫药、抗抑郁药、全合成镇痛药、中枢兴奋药的结构类型和作用机制；吗啡及其类似物的结构特征及设想中的吗啡受体的模式图象；吗啡半合成及全合成结构改造方法；奥沙西泮、盐酸氟西汀、可待因、喷他佐辛、吡拉西坦、盐酸甲氯芬酯的结构及用途。二、课程内容第一节镇静催眠药（一）镇静催眠药的结构类型。（二）异戊巴比妥的结构、化学名、理化性质、体内代谢、作用机制及应用；巴比妥类药物的构效关系及理化性质对药效的影响。（三）地西泮的结构、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制及应用；苯二氮卓类药物的发展、结构改造及构效关系；酒石酸唑吡坦、奥沙西泮的结构及用途。第二节抗癫痫药（一）抗癫痫药的结构类型和作用机制。（二）苯妥英钠的结构、化学名、理化性质、体内代谢及应用；卡马西平、普罗加比的结构、化学名及应用。第三节抗精神病药（一）抗精神病药的结构类型和作用机制。（二）盐酸氯丙嗪的结构、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢及应用。（三）氯丙嗪的结构改造；氟哌啶醇、氯氮平的结构、化学名及应用。第四节抗抑郁药（一）抗抑郁药的作用机制及分类。（二）盐酸丙咪嗪的结构、化学名及应用；盐酸氟西汀结构及应用。第五节镇痛药（一）盐酸吗啡的结构、化学名、理化性质,体内代谢、作用机制及应用；吗啡及其类似物的结构特征及设想中的吗啡受体的模式图象。（二）吗啡半合成及全合成结构改造方法；全合成镇痛药的结构类型。（三）盐酸哌替啶的结构、化学名、理化性质,体内代谢、作用机制及应用；盐酸美沙酮、可待因、纳洛酮、喷他佐辛的结构及应用。第六节中枢兴奋药（一）中枢兴奋药的分类。（二）咖啡因的结构、化学名及应用；吡拉西坦、盐酸甲氯芬酯的结构及应用。三、考核知识点和要求（一）镇静催眠药识记：镇静催眠药的结构类型；地西泮、异戊巴比妥的结构、化学名及应用；酒石酸唑4吡坦、奥沙西泮的结构及应用。领会：地西泮、异戊巴比妥的合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制。简单应用：地西泮、异戊巴比妥的稳定性。综合应用：巴比妥类药物的构效关系及理化性质对药效的影响；苯二氮卓类药物结构改造及构效关系。（二）抗癫痫药识记：抗癫痫药的结构类型；苯妥英钠、卡马西平、普罗加比的结构、化学名及应用。领会：苯妥英钠、卡马西平、普罗加比的理化性质、体内代谢及作用机制。（三）抗精神病药识记：抗精神病药的结构类型；盐酸氯丙嗪、氟哌啶醇、氯氮平的结构、化学名及应用。领会：氯丙嗪的合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制及应用。简单应用：氯丙嗪的稳定性。综合应用：抗精神病药结构改造及构效关系。（四）抗抑郁药识记：抗抑郁药的分类；盐酸丙咪嗪的结构、化学名及应用；盐酸氟西汀结构及应用。领会：抗抑郁药的作用机制。（五）镇痛药识记：全合成镇痛药的结构类型；盐酸吗啡、盐酸哌替啶、盐酸美沙酮的结构、化学名及应用；可待因、纳洛酮、喷他佐辛的结构及应用。领会：盐酸吗啡、盐酸哌替啶、盐酸美沙酮的理化性质、体内代谢、作用机制。简单应用：盐酸吗啡的稳定性；吗啡及其类似物的结构特征及设想中的吗啡受体的模式图象。综合应用：吗啡半合成及全合成结构改造方法。（六）中枢兴奋药识记：中枢兴奋药的分类；咖啡因的结构、化学名及应用；吡拉西坦、盐酸甲氯芬酯的结构及应用。第三章外周神经系统药物一、学习目的和要求通过本章的学习，掌握溴新斯的明、肾上腺素、马来酸氯苯那敏、盐酸普鲁卡因的结构、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制及应用。熟悉氯贝胆碱、硫酸阿托品、溴丙胺太林、盐酸麻黄碱、盐酸利多卡因的结构、化学名及应用；乙酰胆碱的生物合成及其与酶的作用特点；抗胆碱药的分类；拟肾上腺素药物的构效关系；肾上腺素体内生物合成途径；组胺的结构、生理作用；H1受体拮抗剂的结构类型；局部麻醉药的结构类型及构效关系。了解拟胆碱药的结构类型、发展；乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制、应用特点及在治疗老年痴呆方面的发展；非镇静性抗组胺药的发展；可卡因的结构优化过程；毛果云香碱、毒扁豆碱、他克林、氢溴酸山莨菪碱、右旋氯筒箭毒碱、泮库溴铵、沙丁胺醇、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀、盐酸达克罗宁的结构及应用。二、课程内容第一节拟胆碱药（一）拟胆碱药的结构类型、发展及构效关系；乙酰胆碱的生物合成及其与酶的作用特5点。（二）溴新斯的明的结构、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制及应用；氯贝胆碱结构、化学名及应用；毛果云香碱、毒扁豆碱、他克林的结构及应用。（三）乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制、应用特点及在治疗老年痴呆方面的发展。第二节抗胆碱药（一）抗胆碱药的分类。（二）硫酸阿托品的结构、理化性质、作用机制及应用；莨菪类生物碱的结构特征与药效之间的关系；氢溴酸山莨菪碱、溴丙胺太林、右旋氯筒箭毒碱、泮库溴铵的结构和应用。第三节拟肾上腺素药（一）肾上腺素的结构、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制及应用；拟肾上腺素药物的构效关系；肾上腺素体内生物合成途径。（二）盐酸麻黄碱的结构、化学名及应用；沙丁胺醇、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素的结构及应用。第四节抗组胺药（一）组胺的结构、生理作用；H1受体拮抗剂的结构类型。（二）马来酸氯苯那敏的结构、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制及应用；盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀的结构及应用。（三）非镇静性抗组胺药的发展。第五节局部麻醉药（一）局部麻醉药的结构类型及构效关系；可卡因的结构优化过程。（二）盐酸普鲁卡因的结构、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制及应用；盐酸利多卡因的结构、化学名及应用；盐酸达克罗宁结构及应用。三、考核知识点和要求（一）拟胆碱药识记：拟胆碱药的结构类型；溴新斯的明、氯贝胆碱的结构、化学名及应用；毛果云香碱、毒扁豆碱、他克林的结构及应用。领会：溴新斯的明、氯贝胆碱的理化性质、体内代谢、作用机制及应用。简单应用：乙酰胆碱的生物合成及其与酶的作用特点。综合应用：乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制、应用特点及在治疗老年痴呆方面的发展。（二）抗胆碱药识记：抗胆碱药的分类；硫酸阿托品、氢溴酸山莨菪碱、溴丙胺太林、右旋氯筒箭毒碱、泮库溴铵的结构和应用。领会：硫酸阿托品的理化性质、作用机制及应用。简单应用：生物碱类抗胆碱药的稳定性。综合应用：莨菪类生物碱的结构特征与药效之间的关系。（三）拟肾上腺素药识记：肾上腺素、盐酸麻黄碱的结构、化学名及应用；沙丁胺醇、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素的结构及应用。领会：肾上腺素的合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制。简单应用：肾上腺素体内生物合成途径；肾上腺素的稳定性。综合应用：拟肾上腺素药物的构效关系。（四）抗组胺药识记：组胺的结构、生理作用；H1受体拮抗剂的结构类型；马来酸氯苯那敏的结构、化6学名及应用；盐酸赛庚啶、盐酸西替利嗪、咪唑斯汀的结构及应用。领会：马来酸氯苯那敏的合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制。简单应用：马来酸氯苯那敏的稳定性。（五）局部麻醉药识记：局部麻醉药的结构类型；盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因的结构、化学名及应用；盐酸达克罗宁结构及应用。领会：盐酸普鲁卡因的合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制。简单应用：盐酸普鲁卡因的稳定性。综合应用：可卡因的结构优化过程；局部麻醉药的结构改造及构效关系。第四章循环系统药物一、学习目的和要求通过本章的学习，掌握钙通道拮抗剂的分类；盐酸普萘洛尔、硝苯地平、盐酸胺碘酮的结构、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制及临床用途。熟悉β-受体阻滞剂的分类及构效关系；硝苯地平的构效关系；调血脂药的类型和作用机制；硝酸甘油、吉非罗齐的结构、化学名、理化性质、体内代谢、作用机制及应用；盐酸地尔硫卓、盐酸维拉帕米、盐酸氯沙坦、洛伐他汀、利血平的结构、化学名及应用。了解钠通道阻滞剂的分类及各类药物的作用特点；ACEI及AngⅡ受体拮抗剂的作用机制及其发展；常用强心药的结构类型及作用特点；抗血栓药的分类及发展；酒石酸美托洛尔、硫酸奎尼丁、盐酸美西律、地高辛、氯吡格雷、华法林钠的结构及应用。二、课程内容第一节β-受体阻滞剂（一）β-受体阻滞剂的分类及构效关系。（二）盐酸普萘洛尔的结构、化学名、合成路线、理化性质、体内代谢、作用机制及临床用途；酒石酸美托洛尔的结构、化学名及应用。第二节钙通道拮抗剂（一）钙通道拮抗剂的分类。（二）硝苯地平的结构、化学名、理化性质、体内代谢、作用机制及应用；硝苯地平的构效关系。（三）盐酸地尔硫卓、盐酸维拉帕米的结构及应用。第三节钠、钾通道阻滞剂（一）钠通道阻滞剂的分类及各类药物的作用特点。（二）盐酸胺碘酮结构、化