药理复习资料1

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第五章—第十一章1.过敏性休克首选何药?为什么?肾上腺素过敏性休克主要由于小血管扩张和毛细血管通透性增加而引起血压下降,支气管痉挛及黏膜水肿出现呼吸困难.AD能激动α、β1和2受体,收缩血管,兴奋心脏,升高血压。同时舒张支气管平滑肌,消除黏膜水肿,缓解呼吸困难,逆转病理过程,故能迅速解除休克症状。2.简述酚妥拉明的作用和用途(1)扩张血管:阻断1受体,扩张血管(2)兴奋心脏:反射性;阻断2受体→NA释放↑(3)拟胆碱和组胺样作用:胃肠道平滑肌收缩,胃酸分泌↑3.简述麻黄碱和间羟胺的作用特点?麻黄碱:性质稳定,可以口服;拟肾上腺素作用弱而持久;中枢兴奋作用明显;易产生快速耐受性间羟胺:直接兴奋受体,间接促进NA释放;作用较弱而持久,对肾血管作用弱;取代去甲肾上腺素,用于各种休克早期,手术或麻醉后休克3、比较肾上腺素、异丙肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺的作用特点和用途、不良反应?肾上腺素:作用特点:(1)兴奋心脏:1受体(+)心率↑,输出量↑,耗氧量↑,可诱导心律失常(2)血管:1受体:血管收缩,大剂量时更明显2受体:骨骼肌血管、冠脉扩张(3)血压:治疗剂量时,收缩压增高,舒张压不变(4)扩张支气管:2受体:扩张支气管平滑肌;1受体:减轻支气管粘膜充血水肿(5)促进代谢:血糖增高;游离脂肪酸增高临床用途:(1)心脏骤停:+利多卡因和除颤器配合人工呼吸、心脏按摩、纠正酸中毒(2)过敏性休克:升高血压,改善心功能,缓解气道阻塞(3)支气管哮喘:急性、严重患者,支气管扩张,气道阻塞缓解(4)与局麻药配伍及局部止血小剂量不良反应:(1)血压增高、心律失常;(2)中枢兴奋:兴奋、烦躁、焦虑(3)禁忌证:高血压、脑动脉硬化、器质性心脏病、糖尿病、甲亢去甲肾上腺素:作用特点:(1)血管:1受体:血管收缩,皮肤粘膜肾血管脑、肝、肠系膜等2受体:抑制NE继续释放。冠脉扩张(2)心脏:微弱的直接兴奋作用(1);反射性抑制(3)血压:收缩压增高,舒张压增高(大剂量时更明显),脉压变小,组织血流量减少临床用途:(1)休克:血压可升高,但组织血流量减少,反而加重组织损伤;某些休克的早期或治疗后血压回升慢(小剂量短期应用)(2)药物中毒性低血压特别是氯丙嗪中毒(3)上消化道大出血(胃底食道静脉曲张破裂)口服,作为临时措施不良反应:(1)局部组织缺血坏死:尽量避免,以普鲁卡因、酚妥拉明对抗(2)急性肾功能衰竭:避免大剂量长时间应用,监测尿量(>25ml/h)(3)禁忌证:高血压、动脉硬化、器质性心脏病、少尿无尿、严重微循环障碍多巴胺:作用特点:(1)心脏骤停:+利多卡因和除颤器配合人工呼吸、心脏按摩、纠正酸中毒(2)过敏性休克:升高血压,改善心功能,缓解气道阻塞(3)支气管哮喘:急性、严重患者,支气管扩张,气道阻塞缓解(4)与局麻药配伍及局部止血小剂量临床用途:(1)抗休克:对伴心收缩力减弱、尿量减少而血容量已补足者较好(2)急性肾功能衰竭:与呋塞米合用不良反应:较轻,过快可致心脏兴奋及心律失常异丙肾上腺素:作用特点:(1)兴奋心脏:1受体(+)(2)对血管和血压的影响:2(+)扩张骨骼肌血管及冠脉舒张压1(+)收缩压(3)扩张支气管:2受体,不能消除支气管粘膜水肿(4)增强代谢临床用途:(1)支气管哮喘:多用2受体激动药(2)房室传导阻滞:II、III度(3)心脏骤停:+NA或间羟胺(4)感染性休克:低排出量型不良反应:(1)心脏兴奋,心律失常(2)禁忌证:冠心病、心肌炎、甲亢等4、普萘洛尔的用途和禁忌症?用途:用于房性及室性早搏,窦性及室上性心动过速、心绞痛、急性心梗、高血压等;对慢性心房颤动和扑动,如果用洋地黄疗效不佳,加用本品常可减慢心室率,对二尖辨脱垂综合症有关的房性或室性心律失常,本品常作为第一线药物使用;对肥大性心肌病患者,可降低室上性心律失常的发生率。禁忌症:哮喘、过敏性鼻炎、窦性心动过缓、重度房室传导阻滞、心源性休克、低血压症病人忌用。第十五章1、叙述地西泮的药理作用和用途药理作用:中枢作用随剂量大小依次出现抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥用途:1.抗焦虑主要治疗焦虑症,常用地西泮及氯氮卓2.镇静与催眠治疗失眠已替代巴比妥类为首选及作麻醉前给药3.抗惊厥与抗癫痫治疗惊厥与癫痫,辅助治疗破伤风、子痫、小儿高热惊厥及药物中毒性惊厥,地西泮治疗癫痫持续状态为首选)4.中枢性肌肉松弛治疗中枢疾病所致的肌强直及加强全身麻醉的肌松效果。用于脑血管意外、脊髓劳损等引起的肌强直2、苯二氮卓类为何在镇静催眠方面取代了巴比妥类䦋㌌㏒㧀낈ᖺ琰茞ᓀ㵂Ü巴比妥类苯二氮类缩短FWS++++后遗作用++±麻醉作用有无安全度较小大依赖性较重较轻3、巴比妥类剂量由小到大,依次出现镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫、麻醉作用。苯二氮卓类剂量由小到大,依次出现抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥和中枢性肌肉松弛作用。第十六章1、叙述苯妥英钠的临床应用及不良反应临床用途:抗癫痫苯妥英钠是治疗癫痫大发作和部分发作的首选药。小发作无效,甚至加重治疗中枢疼痛综合征抗心律失常不良反应:1.胃肠反应2.慢性毒性反应齿龈增生.精神异常、外周神经炎。巨幼红细胞贫血。男性乳房发育、促进维生素D代谢3.过敏反应常见皮疹,以及粒细胞缺乏、血小板减少、再障,偶见肝损害4.与剂量有关的毒性反应有心律失常、血压下降,共济失调、眼球震颤、精神错乱、昏迷5.致畸2、癫痫持续状态首选失神性发作首选;复杂局限性发作首选、;广谱抗癫痫药有。第十八章1、氯丙嗪可阻断中枢系统和通路的受体,产生抗精神病作用,亦能阻断通路的受体,而产生锥体外系反应。2、叙述氯丙嗪的药理作用、用途和主要不良反应。药理作用:主要阻断DA受体,也阻断和M受体。1、中枢作用:抗精神病作用、镇吐作用、对体温调节的作用、加强中枢抑制药的作用2.对自主神经系统的影响:用途:治疗精神病、止吐和呃逆、治疗疾病和药物引起的呕吐、低温麻醉和人工冬眠不良反应:1.一般反应主要为中枢抑制及植物神经紊乱症状:嗜睡、鼻塞、视力模糊、心动过速、口干、便秘等2.锥体外系反应为长期大量应用时常见的副作用3.精神异常4.惊厥和癫痫5.过敏反应6.心血管反应与内分泌紊乱可能与严重心律失常,严重低血压等有关7.急性中毒昏睡、血压下降、休克、呼吸衰竭等,应对症治疗8.其他黄疸和肝功能障碍、白细胞减少3、了解丙米嗪、碳酸锂的药理作用和用途丙米嗪药理作用:1、中枢神经系统正常人服药后出现困倦、头晕、口干、视力模糊等症状,抑郁症患者服用后,出现情绪提高、精神振奋,有明显的抗抑抑郁作用2、自主神经系统丙米嗪能阻断M受体3、心血管系统降低血压;易致心律失常用途:可用于各型抑郁症治疗碳酸锂的药理作用:治疗剂量对正常人的精神和行为没有明显影响,对躁狂症患者有显著的疗效用途:躁狂症、精分症之兴奋躁动(与氯丙嗪合用)第十九章1.吗啡与阿司匹林及哌替啶在作用和用途上的区别?吗啡的作用:中枢神经系统---镇痛、镇静及欣快作用、抑制呼吸、镇咳、缩瞳、催吐兴奋平滑肌-----胃肠平滑肌、胆道、支气管、膀胱、子宫心血管系统----扩张阻力血管及容量血管、间接扩张脑血管而使颅内压升高抑制免疫系统用途:镇痛、心源性哮喘、止泻阿司匹林作用:用途:哌替啶在作用:与吗啡相似而较弱,主要激动亚型阿片受体用途:镇痛、麻醉前给药、人工冬眠(哌替啶+氯丙嗪+异丙嗪)、心源性哮喘2.吗啡治疗心源性哮喘的依据?依据:①扩张外周血管②降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性③镇静3.比较解热镇痛抗炎药与氯丙嗪对体温的影响(机制、特点、用途等)解热镇痛抗炎药机制:1.抗炎,抗风湿2.镇痛作用3.解热作用特点:用途:1.解热镇痛作用常用于发热、感冒及慢性钝痛如头痛、神经痛、肌肉痛、牙痛、痛经。小剂量常与其他解热镇痛药配成复方制剂2.抗炎,抗风湿作用治疗风湿热和类风湿性关节炎,需大剂量,疗效与剂量成正相关3.抑制血栓形成治疗缺血性心脏病包括心绞痛和心肌梗塞等,降低病死率及再梗塞率;防止脑血栓形成等。4.阿司匹林抑制血栓形成的机理?第二十二章1.利多卡因在心脏的作用部位,故主要用于心律失常的治疗2.谈谈抗心律失常药的分类、代表药及主要用途?分类作用机制代表药用途Ⅰ类ⅠA适度阻钠奎尼丁、普鲁卡因胺奎尼丁:广谱抗心律失常药,治疗房颤房扑前,应先使用强心苷普鲁卡因胺:临床用于室性、室上性心律失常(室早、室速);急性心肌梗死心律失常ⅠB轻度阻钠利多卡因、苯妥英钠利多卡因:窄谱抗心律失常药,仅用于室性心律失常特别适用于危急病例(急性心梗、心胸手术、药物中毒)室早、室速(首选)苯妥英钠:作用于普氏纤维,与强心苷竞争Na+-K+-ATP酶,用于治疗室性心律失常,对强心苷中毒者更为有效,为治疗强心甙中毒引起的快速型心律失常首选药ⅠC重度阻钠氟卡尼普罗帕酮氟卡尼:室性和室上性心律失常普罗帕酮:防治室性和室上性心律失常预激综合征伴房颤和心动过速Ⅱ类-受体阻断药普萘洛尔美托洛尔普萘洛尔:室上性心律失常,尤交感过度兴奋者效佳美托洛尔:Ⅲ类延长APD时程胺碘酮索他洛尔胺碘酮:为广谱抗心律失常药可用于各种室上性和室性心律失常使房颤、房扑、室上速→窦律索他洛尔3.抗心律失常药应注意的主要不良反应?1.低血压;2.诱发心律失常;3.加重心力衰竭;4.过敏反应5.胃肠刺激症状6.特殊反应:奎尼丁:金鸡纳反应和奎尼丁晕厥胺碘酮:角膜褐色微粒沉着及甲亢普鲁卡因胺:红斑狼疮样综合征第二十三章1.叙述ACEI抑制药的药理作用、临床用途及主要不良反应药理作用(1)抑制AngⅡ的生成→小于影响血压的小剂量ACE抑制药即能阻止或逆转心室重构肥厚(2)保存缓激肽的活性→产生NO与PGI2→扩张血管、抗血小板聚集及心血管重构(3)保护血管内皮细胞与抗动脉粥样硬化:逆转高血压、心力衰竭、动脉硬化与高血脂引起的内皮细胞损伤;(4)抗心肌缺血与心肌保护作用:对抗自由基对心肌的损伤(5)对胰岛素敏感性的影响:增加糖尿病与高血压患者对胰岛素的敏感性与抑制AngⅡ无关,可能与缓激肽相关临床用途(1)治疗高血压:疗效好,改善高血压患者的生活质量和降低死亡率。轻中度病人单用ACE抑制药即可控压,对肾性高血压、伴有心衰或糖尿病的高血压为首选(2)治疗充血性心力衰竭与心肌梗死(3)治疗糖尿病性肾病和其他肾病:其肾脏保护作用与舒张肾出球小动脉有关不良反应1.低血压以首剂低血压多见2.刺激性干咳常见,为停药的主要原因3.高血钾由于醛固酮减少而致4.低血糖增加对胰岛素的敏感性5.血管神经性水肿偶见6.肾功能损伤7.妊娠与哺乳8.过敏反应(含-SH的ACE抑制药)Ⅳ类钙拮抗剂维拉帕米地尔硫卓维拉帕米:用于治疗室上性心律失常为治疗阵发性室上性心动过速的首选药地尔硫卓:室上性心律失常(阵发性室上性心动过速、频发房早、房颤)其他类腺苷腺苷:用于阵发性室上性心动过速,包括预激综合征2.比较AT1受体拮抗药与ACE抑制药的作用特点二者在高血压和心力衰竭治疗时疗效相似;AT1受体受体拮抗药不抑制ACE,不引起咳嗽;AT1受体拮抗药阻断AngⅡ与AT1受体结合,作用比ACE抑制药更完全;AT1受体阻断药无ACE抑制药的缓激肽—NO途径的心血管保护作用及增敏胰岛素等作用第二十四章1、利尿药的分类、代表药、作用机制及作用特点、不良反应。1.袢利尿药(高效能利尿药)—排钠能力增加20%以上----—呋塞米、依他尼酸及布美他尼等作用机制:抑制髓拌升支粗段的Na+-K+-2Cl-共同转运子,减少NaCl的重吸收,降低肾对尿的稀释和浓缩,而发挥利尿作用作用特点:作用强、起效快、维持时间短不良反应:1.水与电解质紊乱:低血容量、低钠、低钾、低氯性碱血症注意及时补充钾或与留钾利尿药合用2.耳毒性:肾功能不全者尤易发生,故iv应缓慢;避免与氨基糖苷类抗生素等具有耳毒性的药合用3.胃肠反应:久服可诱发溃疡,宜餐后服用4.高尿酸血症:故痛风病人慎用5.其它:偶见皮疹、剥脱性皮炎等;久用尚可引起高血糖、高血脂、急性胰腺炎等2.噻嗪类及类噻嗪类中效能利尿药—排钠能力增加5%~10%—噻嗪类及氯噻酮作用机制:抑制远曲小管对

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