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解热镇痛抗炎药解热镇痛抗炎药一.解热镇痛抗炎药，也称为非甾体抗炎药(NSAIDs)是一类具有解热、镇痛作用，绝大多数还具有抗炎和抗风湿作用的药物。阿司匹林是本类药物的典型代表药，故也称为“阿司匹林类药物”二.解热镇痛抗炎药的分类1.水杨酸类2.苯胺类3.吡唑酮类4.其它有机酸类5.选择性COX-2抑制剂三.解热镇痛抗炎药的药理作用与机制感染原和细菌内毒素等外源性致热源机体内热原白介素1等下丘脑中枢PG的合成增加体温升高（发热）解热镇痛药体温调节中枢致痛，提高痛梢的敏感性参与炎症反应，致局部充血、水肿其他自体活性物质组胺，缓激肽等协同四.基本作用1.解热作用：降低发热病人的体温，但对正常人的体温无影响2.镇痛作用：特点：①中等程度镇痛②镇痛不产生欣快感，无成瘾性③镇痛作用的部位在外周3.抗炎作用：抑制炎症介质PG的合成，缓解症状，减轻炎症时的红肿热痛。解热镇痛抗炎药五.不良反应①作用于COX2，产生解热镇痛抗炎作用②作用于COX1，产生各种不良反应A.胃肠刺激B.抗血小板聚集，延长出血时间C.阿司匹林哮喘花生四烯酸前列腺素PG环加氧酶解热镇痛药解热镇痛抗炎药阿司匹林药理作用及临床应用1.解热镇痛作用:用于感冒发热，痛经关节痛等2.消炎抗风湿作用：治疗风湿类风湿关节炎3.抗血栓形成作用：抑制环加氧酶(PG合成酶),减少血栓烷合成,抑制血小板聚集,防止血栓形成小剂量预防血栓4.其他：降低结肠癌风险等第一节水杨酸类不良反应1胃肠道反应：呕吐，恶心等，可致溃疡2凝血障碍：延长出血时间，可用维生素K预防3过敏反应：阿司匹林哮喘，导致白三烯增加引起4水杨酸反应：头痛，眩晕，可惊厥，大剂量产生5瑞夷综合症：肝损害和脑病，多发儿童和青少年第一节水杨酸类对乙酰氨基酚药理作用与临床应用1.解热强，镇痛弱作用缓和而持久2.无抗炎抗风湿作用3.临床主要用于感冒发热，中度以下疼痛4.不良反应少第二节苯胺类保泰松羟基保泰松氨基比林药理作用特点1.解热镇痛作用弱,抗风湿作用强主要用于风湿性及类风湿性关节炎2.保泰松可减少肾小管对尿酸盐类的重吸收用于急性痛风3.血浆蛋白结合率高，不良反应较多且严重第三节吡唑酮类一.吲哚乙酸类吲哚美辛(消炎痛)药理作用特点1.抗炎抗风湿和解热镇痛作用很强2.不良反应多且强，仅用于其它药物不能耐受或疗效不显著的病例①胃肠道反应严重，可致溃疡或穿孔②中枢神经系统反应，可致精神异常③抑制造血系统，可致再生障碍性贫血等④过敏反应，易致阿斯匹林哮喘第四节其他有机酸类二.灭酸类甲芬那酸氯芬那酸双氯芬酸1.主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎三.丙酸类布洛芬1.血浆蛋白结合率99%，胃肠反应较轻,易耐受四.昔康类吡罗昔康：半衰期长，用药剂量小第五节.选择性COX-2抑制剂：塞来昔布第四节其他有机酸类常用复方制剂第四节其他有机酸类作用于呼吸系统的药物作用于呼吸系统的药物一平喘药二镇咳药三祛痰药咳、痰、喘是呼吸系统常见的症状。多由感染或变态反应所致第一节平喘药一.支气管哮喘1.多种炎症物质如组胺、腺苷前列腺素、白三烯等)的释放或烟尘、强烈异味等刺激均可引起气道粘膜下组织水肿分泌物增多，支气管痉挛等2.表现为突然、反复发作的喘息呼吸困难、胸闷和咳嗽。3.常用药物支气管扩张药，抗炎平喘药，抗过敏平喘药一.肾上腺素受体激动药1.非选择性β受体兴奋药肾上腺素①激动β2受体，松弛支气管平滑肌②激动α受体，支气管黏膜血管收缩，减轻水肿③仅作皮下注射，缓解急性发作麻黄碱：口服有效，温和，持久异丙肾上腺素：作用强大，不良反应大第一节平喘药2.选择性β2受体激动药沙丁胺醇，克伦特罗，特布他林作用与应用①平喘作用：激动β2受体，松弛支气管平滑肌②抑制炎症物质释放，促进粘液分泌③用于支气管哮喘和喘息性支气管炎等不良反应：较小，大剂量也会出现①心脏反应：心悸，心律失常②肌肉震颤③增加糖原分解，促进糖异生，促钾入胞第一节平喘药二、茶碱类：氨茶碱、胆茶碱等药理作用1.平喘作用:扩张支气管平滑肌①抑制磷酸二酯酶,增加cAMP浓度,舒张支气管②增加内源性肾上腺素的释放,扩张支气管。③阻断腺苷受体,对抗腺苷诱发的支气管收缩④干扰呼吸道平滑肌Ca2+转运,松弛呼吸道平滑肌⑤抗炎作用，抑制炎症物质如组胺的释放⑥增强膈肌收缩力，减轻膈肌疲劳促纤毛运动第一节平喘药2.强心作用：兴奋心脏，心脏收缩力↑,心率↑3.利尿作用：肾血流量↑，抑制肾小管再吸收4.利胆作用：松弛胆道括约肌，促胆排空临床应用1.治疗各种哮喘，支气管哮喘及喘息型支气管炎2.心源性哮喘及心源性水肿的辅助治疗3.胆绞痛（与镇痛药合用)第一节平喘药不良反应1.局部刺激性大，餐后服用，或肠溶片2.中枢兴奋，激动不安、失眠。3.急性中毒：安全范围窄，静注过快可引起心律失常血压骤降、惊厥,甚至猝死。胆茶碱：不良反应小二羟丙茶碱：作用较弱，刺激性小，主要用于氨茶碱不能耐受者第一节平喘药三、M胆碱受体阻断药异丙阿托品1.阻断支气管平滑肌上的断Ｍ受体，使支气管扩张2.松弛支气管平滑肌的选择性作用强3.吸入给药，在呼吸道保持较高浓度而发挥作用4.吸收少，全身不良反应少，起效快，持续时间长5.主要用于慢性阻塞性肺部疾病的喘息症状第一节平喘药四.抗炎平喘药（一）糖皮质激素1.抗喘作用强大，迅速消除气道粘膜炎症病变是哮喘持续状态和危重发作的抢救药物2.作用机制：①抑制各种炎症细胞及因子活性，减轻气道肿胀②增加支气管平滑肌对儿茶酚胺的敏感性3.氢化可的松等：全身用药，用于严重症状或抢救4.倍氯米松:①雾化吸入，局部用药②直接作用于呼吸道，慢性哮喘首选药第一节平喘药（二）抗白三烯药物1.白三烯是花生四烯酸经5-脂氧酶代谢的产物，哮喘发病的重要炎症介质。扎鲁司特、孟鲁司特1.白三烯受体阻断药2.主要用于预防哮喘发作，尤其是阿司匹林哮喘齐留通1.5-脂氧酶抑制药，抑致白三烯合成2.主要用于预防哮喘和长期治疗第一节平喘药五.肥大细胞膜稳定药色甘酸钠1.口服极难吸收，微粉雾化吸入2.对支气管无作用，对过敏介质亦无作用3.在接触抗原前使用，抑制炎症介质的释放预防过敏介质或运动引起的哮喘4.对正在发作的哮喘无效5.预防各种支气管哮喘6.长期疗法用于慢性哮喘7.不良反应少，被认为最安全的支气管哮喘药第一节平喘药第二节镇咳药1.咳嗽是呼吸道受刺激时的一种保护性反射活动，有利于痰液和异物的排出，也是某些疾病的症状。2.轻度咳嗽不必用药，但严重咳嗽应与镇咳药。3.分类中枢性镇咳药：作用于延髓咳嗽中枢外周性镇咳药：作用于咳嗽反射弧的任一环节一.中枢性镇咳药直接抑制延髓咳嗽中枢，打断咳嗽反射→镇咳可待因药理作用及应用1.镇咳作用强，镇咳剂量不抑制呼吸用于剧烈干咳，尤以伴有胸痛的干咳2.镇痛，用于中等强度疼痛3.久用成瘾，控制使用。第二节镇咳药右美沙芬1.镇咳作用强于可待因，起效快2.无镇痛作用，无成瘾性3.用于干咳和频繁剧烈咳嗽喷托维林1.选择性抑制咳嗽中枢，兼有外周作用2.有局麻作用。3.有阿托品样作用，解除支气管痉挛4.用于上呼吸道感染引起的干咳及百日咳第二节镇咳药二.外周性镇咳药抑制咳嗽反射弧外周任一环节而镇咳。苯佐那酯1.局麻药丁卡因衍生物2.兼有中枢作用3.用于刺激性干咳或阵咳4.支气管镜、喉镜检查苯丙哌林1.兼有中枢作用2.可松弛支气管平滑肌3.对刺激性干咳效果好第二节镇咳药第三节祛痰药一.痰液稀释剂通过反射,促进呼吸道分泌,痰液稀释二.痰液溶解剂裂解痰中粘性成分,使液化易于咳出三.刺激性祛痰药温和刺激呼吸道粘膜，增加呼吸道分泌，改善气道粘膜血液循环一.痰液稀释药（恶心性祛痰药）氯化铵药理作用１.口服→刺激胃粘膜→轻度恶心→呼吸道分泌→痰变稀→易咳出。２.气道渗透压提高→带出水分→痰变稀→易咳出３.酸化体液及尿液临床应用１.炎症痰粘稠不易咳出的患者２.用于碱中毒。第三节祛痰药二.粘痰溶解药乙酰半胱氨酸1.使黏蛋白中二硫键(-S-S)断裂→痰粘度下降2.用于大量粘痰阻塞呼吸道引起的呼吸困难3.雾化给药，紧急情况气管滴入或注入给药。4.本品有特殊蒜臭味和刺激性溴己新羧甲司坦第三节祛痰药作用于消化系统的药物作用于消化系统的药物1.助消化药2.抗消化性溃疡药3.止吐药4.泻药5.止泻药6.利胆药第一节助消化药1.促进胃肠消化功能的药物，多为消化液某种成分2.常用药物胃蛋白酶：胃酸性环境中分解蛋白质酸性环境中活性高，常与稀盐酸合用常用于蛋白食物过多所致消化不良等稀盐酸：提高胃酸，进入12指肠可促胰液分泌用于胃酸缺乏症和发酵性消化不良胰酶：遇酸易破坏，中性或弱碱性中活性强用于胰腺外分泌不足所致消化不良乳酶生多酶片第二节抗消化性溃疡药1.消化性溃疡主要分为胃和十二指肠溃疡2.病因：攻击因子太强胃酸分泌过多幽门螺杆菌感染胃蛋白酶活性太强抗酸药抑制胃酸分泌药抗幽门螺杆菌药防御因子太弱黏膜被破坏黏液分泌太少黏膜保护药弱碱性化合物，降低胃内酸度2.常用药物氢氧化镁：可致腹泻三硅酸镁：作用慢而持久氢氧化铝：可致便秘碳酸钙、碳酸氢钠：可产气第二节抗消化性溃疡药二.抑制胃酸分泌药胃壁细胞乙酰胆碱组胺胃泌素M1受体H2受体胃泌素受体+激活H+-K+-ATP酶H+-K+交换，胃酸分泌胆碱受体阻断药组胺H2受体阻断药胃泌素受体阻断药质子泵抑制药第二节抗消化性溃疡药1.H2受体阻断药西咪替丁①竞争性拮抗H2受体，抑制胃酸分泌，易反跳。②用于:A.十二指肠溃疡疗效优于胃溃疡B.急性胃黏膜出血、应激性溃疡C.反流性食道炎、卓艾综合征③可产生消化、中枢、造血、内分泌系统不良反应雷尼、尼扎、法莫替丁：疗效好，不良反应少第二节抗消化性溃疡药2.M1受体阻断药哌仑西平①阻断胃壁细胞M1受体，减少胃酸分泌②疗效与西咪替丁相似，不良反应少3.胃泌素受体阻断药丙谷胺①阻断胃泌素受体，减少胃泌素分泌，抑制胃酸②保护胃粘膜，促进溃疡愈合③利胆作用第二节抗消化性溃疡药4.胃壁细胞质子泵抑制剂奥美拉唑①抑制胃酸分泌，最强的抑酸药②增加黏膜血流，促进粘膜生长促进黏膜愈合③抑制幽门螺杆菌，与抗生素合用效果更好A.提高胃液pH，减少抗生素降解B.胃液pH升高，不利于细菌生长④用于胃和十二指肠溃疡，卓-艾综合症等疾病K+H+第二节抗消化性溃疡药三.胃、十二指肠粘膜保护药1.前列腺素衍生物米索前列醇2.蔗糖硫酸酯铝盐类硫糖铝3.铋制剂枸橼酸铋钾第二节抗消化性溃疡药1.前列腺素衍生物①胃黏膜合成的前列腺素可保护胃黏膜米索前列醇①性质稳定，口服吸收促进胃黏膜血液循环，促进黏液和HCO3-的分泌，增强粘膜屏障作用②作用于胃壁细胞，抑制胃酸分泌③用于消化性溃疡和急性胃炎引起的消化道出血④可致子宫收缩，孕妇禁用⑤与米非司酮合用，终止49天内的早期妊娠恩前列醇：长效药物第二节抗消化性溃疡药2.蔗糖硫酸酯铝盐类硫糖铝①pH﹤4时，聚合成胶体，在溃疡面上形成保护膜②促进溃疡愈合：促进胃粘膜和血管的增生，胃粘液和碳酸氢钠分泌增加③治疗消化性溃疡，慢性胃炎、反流食管炎等④酸性环境下起效，不能和抗酸药、抑酸药合用⑤不良反应主要是便秘。第二节抗消化性溃疡药3.铋制剂枸橼酸铋钾①酸性条件下形成氧化铋胶体保护膜于溃疡面②本品不抑制胃酸分泌③降低胃蛋白酶活性，促进粘液和HCO3-分泌④抗幽门螺杆菌⑤疗效与H2阻断剂相似，但不易复发⑥牛奶、抗酸药可干扰起作用第二节抗消化性溃疡药四.抗幽门螺杆菌药：抗生素类+抑酸药第二节抗消化性溃疡药第三节止吐药1.呕吐是反射性活动，由延髓呕吐中枢协调完成2.递质受体止吐药多巴胺D2受体甲氧氯普胺Y组胺H1受体苯海拉明Y5-HT+5-HT3受体昂丹司琼乙酰胆碱胆碱受体东莨菪碱Y3.拟胆碱药：西沙必利：镇吐呕吐甲氧氯普胺药理作用：中枢和外周多巴胺受体阻断药1.镇吐作用：阻断延髓催吐区D2受体2.阻断胃肠平滑肌DA受体，加速胃排空，促胃动力3.催乳：阻断下丘脑DA受体，抑制催乳素抑制因子4.口服生物利用度高，可投血脑胎盘屏障5.用于慢性功能性消化不良及化疗、妊娠等呕吐第三节止吐药多潘立酮1.阻断外周DA受体，产生胃肠促动和高效止