药理学--初级中药师讲义

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资源描述

第1页前言1.中药学专业技术资格考试---《中药药理学》课程,考试前辅导。2.《中药药理学》是中药学和药理学的结合学科,中药学是基础,药理学是方法。3.《中药药理学》就是通过《药理学》方法,用《药理学》药物作用的理论,对中药的传统功效作出现代的阐释,或发现中药新的作用。因此:本课程学习,需要具备两类知识:中药学、药理学。对学习和理解中药药理学内容有很大帮助。(一)课程内容:基本理论:第1单元:重点讲述中药药性理论的现代研究、影响中药药理作用的因素等,介绍中药药理作用的特点。各论:第2-19单元,按中药学传统分类法进行分类,每一单元包括:(1)基础知识:重点介绍与本单元中药功效相关的一般药理作用(本单元中药共同的作用)。(2)常用药物:单味药的主要化学成分、药理作用、现代应用、不良反应等。《中药药理学》学习难度大,原因在于内容多:成分、作用、实验、应用。(二)如何有效地学习(复习):1.以药理作用为核心:药理作用重要,但是有时药理作用很多。2.提出两个方法,供参考:1)注意与中药传统的功效结合与功效结合,有助于把众多的药理作用分类,从而易于记忆。如:秦艽药理作用较多,功效主要两个:祛风湿、清湿热。记忆时可以把药理作用,按照功效分两类:与“祛风湿”功效相关的药理作用:抗炎、镇痛、调节免疫,以上作用是祛风湿药共有的功效。与“清湿热”功效相关的药理作用:解热、镇静、抗菌、利尿。2)注意通过比较,加强记忆。横向:同一类药物中,存在不同的作用;或者作用相同,机制不同。要注意比较。活血化瘀药:益母草→兴奋子宫;莪术→抗肿瘤等。解表药:麻黄、桂枝均发汗,机制不同。纵向:不同的药物分类中,有相同的药理作用。酸枣仁、延胡索镇静催眠。对药理作用的学习,方法是多种多样的,只有在学习过程中不断总结,找到适合自己的学习方法,才能在考试中取得好的成绩。以上,我们对本课程的内容、特点、学习方法做了简单的介绍,关于《中药药理学》考试的题型、考点,将结合各单元内容进行具体的介绍。第一单元中药药理学的基本理论与基础知识第2页考纲、考点说明:一、中药药理学的概念与研究内容(一)概念中药药理学:以中医药基本理论为指导,运用现代科学方法,研究中药和机体相互作用及作用规律的一门学科。要点:学科的基础、方法、内容。(二)中药药理学研究内容可分两部分:1.研究中药→机体中药药效学:用现代科学的理论和方法,研究和揭示中药药理作用产生的机理和物质基础。要点:中药的作用、机理、物质基础。2.研究机体→中药中药药动学:研究中药及其化学成分在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程及其特点。要点:中药的体内过程。二、中药药性理论的现代研究中药药性理论主要包括:四气(四性)、五味、归经、升降浮沉,有毒和无毒。(一)中药四性(四气)的现代研究概述:寒凉、温热药的药理作用有差异:1.对植物神经系统功能的影响主要有三个方面:(1)临床病人:寒证、热证→表现出:植物神经功能紊乱。①寒证→唾液分泌量↑、心率、基础体温、血压、呼吸频率↓→植物神经平衡指数偏低→交感神经-肾上腺系统功能偏低。②热证→植物神经平衡指数偏高→交感神经-肾上腺系统功能偏高。应用温热药、寒凉药治疗→症状改善,植物神经平衡指数正常化。说明:寒、热证→植物神经功能紊乱。寒凉药抑制交感,温热药增强交感→纠正紊乱。(2)正常动物:寒凉药或温热药→长期给药→植物神经功能紊乱。举例:寒凉药→尿中儿茶酚胺排出量↓、尿中17-羟皮质类固醇排出量↓(儿茶酚胺含量↓),血浆和肾上腺多巴胺β-羟化酶活性↓(儿茶酚胺合成↓),心率、耗氧量↓(儿茶酚胺作用↓)→抑制交感神经-肾上腺系统功能。(3)动物证候模型:“甲低”阳虚证模型动物→体温↓、心率↓等(交感抑制的表现)。温热性(温肾助阳药)→改善。说明:温热药增强交感神经功能。结论:寒凉药、温热药→调节植物神经功能。调节机制:现代认为:通过调节植物神经的递质、受体、环核苷酸(第二信使,参与细胞内信息传递)水平。寒凉药→升高M受体、cGMP(环磷鸟苷)水平→兴奋副交感。温热药→升高β受体、cAMP(环磷腺苷)水平→兴奋交感。小结:对植物神经系统温热药→交感神经系统→兴奋,副交感神经系统→抑制;寒凉第3页药相反。机制:影响相应递质、受体、环核苷酸。2.对内分泌系统功能的影响寒凉药、温热药作用不一样。(1)温热(补益药)明显促进→兴奋下丘脑-垂体-肾上腺轴、甲状腺轴、性腺轴功能。举例:温热药→寒证大鼠→TSH(促甲状腺激素)含量、基础体温↑(增强甲状腺),肾上腺皮质激素合成和释放↑(增强肾上腺皮质),缩短动情周期,促黄体生成素释放↑(增强性腺)。说明:温热药促进内分泌。(2)寒凉药→抑制内分泌功能。举例:龟甲→T3造成甲亢模型大鼠(阴虚、热证)→血清T3、T4↓(抑制甲状腺)。小结:对内分泌功能温热药显著促进;寒凉药抑制。机制:影响内分泌腺功能(肾上腺、性腺、甲状腺)。3.对基础代谢的影响寒凉药、温热药通过两个途径影响基础代谢。(1)影响垂体-甲状腺轴功能→影响代谢。举例:温热药→兴奋下丘脑-垂体-甲状腺轴功能→甲低阳虚证模型→体温↑(增强基础代谢)。甲亢阴虚证模型→基础代谢高→表现:能量消耗增加,产热增加,尿量减少、血浆黏度增高、饮水量增加,体重减轻。寒凉性→纠正上述症状,T3、T4↓→抑制甲状腺功能(抑制基础代谢)。(2)寒凉药、温热药影响细胞膜钠泵(Na+,K+-ATP酶)的活性→影响代谢。温热药→兴奋红细胞膜钠泵活性,细胞贮能、ATP含量↑。寒凉药→抑制红细胞膜钠泵活性→抑制产热。小结:对基础代谢温热药增强;寒凉药抑制。机制:影响甲状腺、细胞膜钠泵。4.对中枢神经系统功能的影响表现在两个方面:(1)临床:寒凉药→中枢抑制→表现:抗惊厥、解热、镇痛、镇静等。部分温热药→中枢兴奋(2)动物:寒凉药→痛阈值、惊厥阈值(最小刺激量)↑→中枢抑制。温热药→痛阈值、惊厥阈值↓→中枢兴奋。说明:寒凉药抑制中枢、温热药兴奋中枢。对中枢作用的机制:现代研究表明:温热药→脑内兴奋性递质NA↑,抑制性递质5-HT↓。寒凉药→相反,NA、DA↓,5-HT↑。小结:对中枢神经系统温热药→兴奋中枢;寒凉药→抑制中枢。机制:影响NA(DA)、5-HT。5.抗感染及抗肿瘤作用寒凉药显著。寒凉药→抗菌、抗病毒、抗炎、解热、增强免疫等多种药理作用→抗感染。寒凉药→抑制恶性肿瘤→抗肿瘤。如清热解毒药。小结:抗感染、抗肿瘤,寒凉药显著。第4页(二)中药五味的现代研究五味:辛、酸、甘、苦、咸。现代研究:五味所含的化学成分和药理作用不同。1.辛味药:含挥发油,其次为苷类、生物碱等。分布和作用:解表药→发汗、解热;理气药→影响胃肠平滑肌活动;开窍药→苏醒。2.酸味药:含有机酸,鞣质。分布和作用:收涩药→抗菌、抗炎,保护创面,止泻、止血。3.甘味药:含营养物质,如糖类、蛋白质、氨基酸、苷类等。分布和作用:补虚药→提高人体免疫功能。4.咸味药:含有碘、钠、钾、钙和镁等无机盐。分布和作用:软坚散结药,海藻等。芒硝→硫酸钠→泻下。温肾壮阳药。作用有些不明确。5.苦味药:含生物碱、苷类。分布和作用:清热药、泻下药→抗菌、抗炎、解热、泻下。毒性方面苦味药占有较高的比例。(三)中药归经理论研究现状简单了解。归经:药物作用选择性地归属于一定的脏腑经络。现代研究:与药理作用、药动学有关。1.归经与药理作用之间存在着明显的规律性联系。如:抗惊厥→入肝经;泻下→入大肠;镇咳、祛痰、平喘→入肺经。2.归经与药动学(有效成分的体内分布)存在相关性,表现为基本一致和大致相符。鱼腥草素、川芎嗪的体内分布与归经有关。(四)对中药有毒和无毒的现代认识毒即不良反应。常见以下几种类型:掌握引起不良反应常见中药、相应靶器官。1.急性毒性反应(1)中枢神经系统的毒性反应:马钱子(士的宁)、乌头类药物(乌头、附子、雪上一枝蒿等)、细辛、天南星。(2)心血管系统的毒性反应:含乌头碱类药物,含强心苷的药物(蟾酥、罗布麻叶、万年青、夹竹桃、北五加皮)。(3)呼吸系统的毒性反应:含氢氰酸(苦杏仁、桃仁、白果等),商陆→呼吸中枢麻痹。(4)肝损伤:苍耳子、黄药子、苦楝子、雷公藤,独活(花椒毒素)、青黛(靛玉红)。(5)泌尿系统的毒性反应:斑蝥、含马兜铃酸药物(木通、粉防己、马兜铃)、延胡索、钩藤。(6)造血系统的毒性反应:洋金花、芫花、斑蝥、狼毒、雷公藤、穿琥宁注射液等。2.长期毒性反应:靶器官损伤以肝、肾、胃肠的发生率最高。其次是心肌、骨髓、肺、中枢神经、内分泌腺体。3.过敏反应:动物药(僵蚕、蜈蚣、全蝎、蝉蜕、斑蝥、土鳖虫)、狼毒、鸦胆子、天花粉、黄药子等,中药注射剂。4.致畸胎、致突变及致癌作用:雷公藤、槟榔碱(大腹皮、槟榔)、千里光碱(款冬花、千里光)、马兜铃酸、砷化合物(雄黄、牛黄类中成药)。三、影响中药药理作用的因素三大因素:药物、机体、环境。(一)药物因素:品种产地、采收、贮藏、炮制、制剂煎煮、配伍禁忌。1.品种与产地:影响化学成分的含量。第5页道地药材:质量高,疗效好。①大黄→结合型蒽苷→泻下。②正品大黄→结合型蒽苷含量高→泻下明显。③杂品大黄→结合型蒽苷含量低→泻下作用差。④其他:不同产地→金银花(绿原酸)、野山参与园参(皂苷)→含量不同。2.采收季节:影响有效成分的含量。青蒿→7~8月花前叶盛期→青蒿素在含量最高达6%。3.贮藏:影响有效成分的含量。正确的贮藏:干燥、低温、避光。避免日照、高温、高湿→有效成分丧失,如刺五加(丁香苷)、苦杏仁(苦杏仁苷)。4.炮制:影响药理作用。两方面:减毒、增效。减毒:消除或降低药物毒性。举例:乌头→双酯型的乌头碱→炮制→水解→氨基醇类乌头原碱→毒性仅为双酯型乌头碱的1/200~1/4000。其他:雄黄(三氧化二砷)、马钱子(士的宁、马钱子碱)增效:增强疗效。(1)增加有效成分的溶出率。举例:延胡索→醋制→生物碱的溶出量增加1倍→镇痛。其他:苦杏仁(杀酶保苷)。(2)加强或突出某一作用:炮制后化学成分转变,或产生新的化学物质→药理作用改变。举例:①生大黄炮制→结合型蒽苷减少,游离型蒽苷增加→抗菌↑,泻下↓。②何首乌炮制→结合型蒽醌衍生物↓,游离蒽醌衍生物和糖↑→补益↑、泻下↓。③炉甘石炮制→碳酸锌↓、氧化锌↑→消炎收敛。5.制剂与煎煮方法制剂→影响药物的吸收速度;制剂→给药途径不同→产生不同的作用。枳实:口服调节胃肠平滑肌,注射升高血压、防治休克。煎煮→影响药物有效成分溶出。大黄→后下蒽醌苷溶出率最高→泻下作用最强;煎煮时间长→蒽苷转变成苷元→泻下作用减弱。煎煮→产生新成分。如生脉散合煎→5-羟甲基-2-糠醛。6.配伍和禁忌配伍影响药物的药理作用。七情配伍中:第6页妊娠禁忌:毒性较大或药性峻烈的药物。现代研究→抗早孕、流产、终止妊娠。①半夏→致畸、流产。②牡丹皮→抗早孕。(二)机体因素1.生理状况年龄:婴幼儿、老年人,影响药物吸收、代谢和排泄,用药量应相对减少。性别:女性,妊娠禁忌。2.病理状况①影响药物代谢排泄:肝脏功能低下、肾功能低下→蓄积。②影响药物作用:玉屏风→免疫功能,当归→子宫平滑肌,与机能状态有关。(三)环境因素昼夜、四时变化,影响药物的血药浓度、药理作用、毒性。如:天麻素吸收、雷公藤乙酸乙酯的毒性与时间有关。典型例题题型:专业技术资格考试《中药药理学》题型均为客观题。(一)A1型题(单句型最佳选择题):一个题干,五个选项,选择最佳。(二)B1型题(标准配伍题):五个选项,两个题干,选择答案可以相同、可以不同(三)X型题:一个题干,五个选项,选择两个以上答案。A型题:苦味药所含主要成分是()A.挥发油B.蛋白质C.有机酸D.生物碱E.鞣质【答疑编号500685010201】『正确答案』D『答案解析』苦味药的成分B型题A.乌头B.延胡索C.苦杏仁第7页D.马钱子E.炉甘石1.炮制后能使贮存期间有效成分损失减少的药物是()【答疑编号500685010202】『正确答案』C2.炮制后能使有效成分增加的药物是()【答疑编号500685010203】『正确答案』E『答案解析』炮制对中药药理作用的影响X型题:大多数寒凉药纠正热证(阴虚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