药理学主编许莉编写单位：基础部药理学教研室适用

药理学主编许莉编写单位：基础部药理学教研室适用专业及层次：四年制本科护理学专业参考学时数：54学时（理论：54学时；实验：0学时）完成时间：第四学期考核方式：考试一、课程性质与任务药理学是研究药物的学科之一，是一门为临床合理用药、防治疾病提供基本理论的医学基础学科。药理学的学科任务是要为阐明药物作用机制、提高药物疗效、研究开发新药、发现药物新用途，并为探索细胞生理、生化及病理过程提供实验资料。医学生学习药理学主要是要理解药物的药理作用、作用原理及如何充分发挥其临床疗效，减少其不良反应，为今后临床合理用药打下坚实的基础。二、授课内容及分级要求第一章药理学总论—绪言1.药理学的性质与任务药物的基本概念：药理学概念及内容，包括药物效应动力学和药物代谢动力学两方面。2.药物与药理学的发展史3.新药开发与研究新药的概念，其研究过程大致分为三步：临床前研究、临床研究和售后调研。第二章药物效应动力学第一节药物的基本作用1．药物作用与药理效应药物作用与药理效应的概念，药理效应的基本表现—兴奋和抑制，药物作用的选择性及意义，构效关系。2．治疗效果治疗效果，也称疗效，即指药物作用的结果有利于改变病人的生理、生化功能过程，使患病的机体恢复正常前。包括对因治疗、对症治疗和补充治疗。3．不良反应凡不符合用药目的并为病人带来不适或痛苦的有害反应统称药物不良反应，包括副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应等。药源性疾病。第二节药物剂量与效应的关系药物的量效关系与量效曲线的概念。量反应与质反应，量反应与质反应量效曲线的特点。最小有效量、效能与效价强度、半数最大效应浓度(EС50)、半数有效量(ED50)、半数致死量(LD50)、治疗指数、安全范围。第三节药物的作用机制药物的作用机制可见于器官、组织、细胞和分子水平：1、改变细胞周围的理化环境；2、参与或干扰细胞代谢；3、影响生理物质转运；4、对酶的影响；5、作用于细胞膜的离子通道；6、影响核酸代谢；7、非特异性作用；8、作用于受体。第四节药物与受体1．受体研究的由来受体与药物相互作用的几种假说：占领学说，速率学说、二态模型学说等。2.体的概念和特性受体和配体的概念，受体的高度选择性、饱和性和可逆性。3.受体与药物的相互作用KD、pD2、亲和力、内在活性的概念，亲和力、内在活性与效应强度的关系。4．作用于受体的药物分类激动药，包括完全激动药和部分激动药，拮抗药分为竞争性药和非竞争性拮抗药。拮抗参数（pA2）。拮抗药对激动药量效曲线的影响。二态模型学说。5．受体类型受体分4类：门控离子通道型的受体、G蛋白偶联受体、具有酪氨酸激活性的受体、细胞内受体。6．第二信使7．体的调节受体的可变性,受体调节方式有脱敏和增敏两种类型。向上调节和向下调节。受体调节对药物作用的影响。第三章药物代谢动力学药物代谢动力学，简称药动学。主要研究药物的体内过程及体内药物浓度随时间变化的规律。第一节药物的转运药物跨膜转运的概念，被动转运和主动转运的概念和特点及影响被动转运的因素，pKa，离子障。第二节药物的体内过程1.吸收胃肠道给药、注射给药、呼吸道给药、经皮给药吸收及其影响因素。首关消除。2．分布药物与血浆蛋白结合，血浆蛋白结合率，结合型药物与游离型药物及其对药物作用的影响。药物的再分布，药物分布的特点及其影响因素。血脑屏障，胎盘屏障。3．生物转化生物转化的步骤及药物活性的变化。生物转化酶系统，肝药酶的特性及影响肝药酶的因素。肝药酶诱导剂和肝药酶抑制剂。4．排泄药物排泄的途径及其影响因素。肝肠循环。第三节体内药量变化的时间过程时量关系与时量曲线。峰值浓度、达峰时间、消除半衰期、曲线下面积、生物利用度等的概念及意义。第四节药物消除动力学药物自血浆的消除。一级动力学消除及其特点，消除速率常数、稳态血药浓度、血浆清除率、表观分布容积的概念及其意义。零级动力学清除及其特点。连续恒速给药，如恒速静脉滴注、分次给药的血药浓度变化规律及给药方案的调整，负荷剂量。房室概念，房室模型的划分。第四章影响药物效应的因素及合理用药原则第一节药物方面的因素药物剂型，控释剂，缓释制剂。联合用药后药物相互作用的结果及其意义；配伍禁忌；影响药动学的相互作用；影响药效学的相互作用。第二节机体方面的因素患者的年龄、性别、遗传异常、心理因素及病理状态对药物作用的影响。连续用药后机体对药物反应发生的变化：致敏反应、快速耐受性、耐受性、依赖性、习惯性、成瘾性、耐药性等产生的原因及防治对策。药物滥用，麻醉药品。第三节合理用药原则明确诊断，根据药理学特点选药，了解并掌握各种影响药效的因素，对因对症治疗并重，对病人始终负责。第五章传出神经系统药物概论第一节概述传出神经系统包括自主神经系统和运动神经系统。按照神经末梢释放递质的不同又分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。传出神经的分类方法。第二节传出神经系统递质和受体1．传出神经系统的递质化学传递学说的发展，传出神经突触的超微结构，传出神经系统递质（NA、Ach）的生物合成和贮存，传出神经递质的释放，传出神经递质作用的消失。2．传出神经系统的受体传出神经系统受体的命名、分型及分布，传出神经系统受体功能及其分子机制。第三节传出神经系统的生理功能两类神经的分布及兴奋时产生的效应.第四节传出神经系统药物的基本作用及分类1.直接作用于受体产生作用.2.影响递质释放、转运和贮存及递质的转化而间接发生作用两大类.传出神经系统药物按其作用性质及对不同受体的选择性，进行分类，各类药物代表药．第六章胆碱受体激动药第一节Ｍ胆碱受体激动药乙酰胆碱的性质、药理作用。卡巴胆碱、醋甲胆碱、贝胆碱的作用及特点，临床应用，禁忌证等。毛果芸香碱的药理作用（眼和腺体）、临床应用、不良反应及使用注意。毒蕈碱的药理活性、急性中毒表现及治疗。第一节Ｎ胆碱受体激动药烟碱的作用及毒理学意义。第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药第一节胆碱酯酶ＡchＥ的分布、作用、活性中心、水解Ａch的步骤。第二节抗胆碱酯酶药1.易逆性抗胆碱酯酶药易逆性抗ＡchＥ药的一般特性，常用抗ＡchＥ药新斯的明的作用特点、临床应用、禁忌证及不良反应，吡斯的明、毒扁豆碱、依酚氯铵、安贝氯铵、加兰他敏、地美溴铵、他克林等的作用特点和应用。2.难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷酸酯类有机磷酸酯类其中毒机制，急性中毒表现、死亡的主要原因，慢性中毒表现，中毒的预防和治疗。第三节胆碱酯酶复活药ACHE复活药的药理作用。常用药物碘解磷定的药理作用，临床应用和不良反应。氯解磷定的特点。第八章胆碱受体阻断药（Ⅰ）——M胆碱受体阻断药第一节阿托品和阿托品类生物碱阿托品类生物碱的来源及化学。阿托品的药理作用及作用机制、体内过程、临床应用、不良反应及中毒、禁忌症。山莨菪碱、东莨菪碱的作用特点、临床应用、不良反应及禁忌症。第二节阿托品的合成代用品合成扩瞳药及合成解痉药的代表药、特点及应用。选择性M受体亚型阻断药的代表及应用。第十章肾上腺素受体激动药第一节构效关系及分类第二节ɑ受体激动药去甲肾上腺素的来源及性质、药理作用、体内过程、临床应用、不良反应及禁忌症。间羟胺又名阿拉明的药理作用特点。临床应用及不良反应。去氧肾上腺素和甲氧明的药理作用特点及临床应用。第三节ɑ、ß受体激动药肾上腺素的来源及性质、体内过程、药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。多巴胺的体内过程、药理作用、临床应用及不良反应。麻黄碱的药理作用、体内过程、临床应用、不良反应及禁忌症.第四节ß受体激动药异丙肾上腺素的化学、体内过程、药理作用、临床应用、不良反应。多巴酚丁胺的药理作用、临床应用及不良反应。第十一章肾上腺素受体阻断药教学内容及分级要求：第一节ɑ肾上腺素受体阻断药ɑ受体阻断药对三种肾上腺素受体激动药药理效应总的影响。1．短效类酚妥拉明和妥拉唑啉的药理作用、机制，对ɑ1ɑ2无选择性。药理作用、体内过程、临床应用及不良反应。2．长效类酚苄明的药理作用、临床应用及不良反应。第二节ß肾上腺受体阻断药ß受体阻断药体内过程、药理作用、不良反应及禁忌症1、选择性ß受体阻断药普耐洛尔、纳多洛尔、噻马洛尔、吲哚洛尔、艾可洛尔作用、应用特点2、选择性ß1受体阻断药阿替洛尔和美脱洛尔，作用与应用3、αβ肾上腺素受体阻断药,拉贝洛尔作用与应用第十二章局部麻醉药局麻药的概念。局麻药的构效关系、分类。局麻药的局麻作用及作用机制的研究，常用局麻药普鲁卡因、利多卡因、丁卡因、布比卡因、罗哌卡因的特点及临床应用，局部麻醉方法，局麻药的吸收作用及不良反应。第十四章镇静催眠药镇静药与催眠药的概念第一节苯二氮卓类苯二氮卓类用于镇静催眠的药物，药理作用与临床应用，药理作用机制，体内过程，不良反应，急性中毒特异解毒药。巴比妥类药物的中枢抑制作用及其机制，临床应用比较，不良反应。其他镇静催眠药水合氯醛、甲丙氨酯、格鲁米特和甲喹酮的特点。第十五章抗癫痫药和抗惊厥药教学内容及学时要求：第一节抗癫痫药癫痫发作的病因及临床表现，癫痫发作类型。抗癫痫药的作用机制：抑制病灶神经元过度放电，作用于病灶周围正常神经组织，以抑制放电的扩散。苯妥英钠的药理作用及作用机制，临床应用，体内过程，不良反应及应用注意，药物相互作用。卡马西平，又名酰胺咪嗪的药理作用、作用机制及临床应用，体内过程，不良反应。苯巴比妥和扑米酮的药理作用，临床应用及不良反应。乙琥胺的药理作用、临床应用及不良反应。丙戊酸钠的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。苯二氮卓类用于抗癫痫治疗的药物，临床应用。加巴喷丁、拉莫三嗪、托吡酯的特点。第二节抗惊厥药硫酸镁的药理作用及临床应用、不良反应及过量救治措施。第十六章抗帕金森病药帕金森病的概念，主要症状，按病因分类，帕金森病的发病机制。抗帕金森病药分为拟多巴胺药和胆碱受体阻断药两类。第一节拟多巴胺类左旋多巴的体内过程、药理作用及应用、不良反应、药物相互作用。卡吡多巴的药理作用及临床应用。司来吉兰的特点。金刚烷胺的药理作用及作用机制、临床应用及不良反应。溴隐亭和培高利特的特点。第二节胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药抗帕金森病机制，临床应用及效果。苯海索、丙环定的特点。第十七章抗精神失常药精神失常及抗精神失常药。抗精神失常药分为抗精神病药、抗躁狂抑郁症药和抗焦虑症药三类。第一节抗精神病药吩噻嗪类药物以氯丙嗪为代表。氯丙嗪的药理作用、体内过程、临床应用、不良反应，急性中毒及禁忌症等。其他吩噻嗪药物奋乃静、氟奋乃静、三氟拉嗪及哌泊噻嗪的特点及应用。硫杂蒽类代表药氯普噻吨，又名泰尔登。泰尔登的药理作用特点及应用。丁酰苯类：氟哌啶醇的药理作用、临床应用及不良反应。五氟利多、舒必利、氯氮平、利培酮等的特点及临床应用。第二节抗躁狂抑郁症药丙咪嗪的体内过程、药理作用及临床应用、不良反应、药物相互作用。其他抗抑郁药马普替林、诺米芬新、氟西汀的特点及应用。抗躁狂药的代表药是碳酸锂。碳酸锂的体内过程，药理作用、临床应用、不良反应及应用注意。第三节抗焦虑药焦虑的临床发作表现，常用药物。第十八章镇痛药疼痛的性质，镇痛药概念：本类因多数药物易成瘾，故又称为成瘾性镇痛药或麻醉性镇痛药。第一节阿片生物碱类镇痛药吗啡的化学结构及构效关系。吗啡体内过程，药理作用及作用机制、临床应用、不良反应、成瘾的治疗、急性中毒及禁忌症。可待因的特点及临床应用。第二节人工合成镇痛药哌替定的化学结构及构效关系、体内过程、药理作用、临床应用、不良反应及禁忌证。安那度，又称阿法罗定的特点、应用及不良反应。芬太尼的作用、应用及不良反应美沙酮的特点及应用。喷他佐辛，又名镇痛新。是部分受体激动药。喷他佐辛的药理作用及临床应用、不良反应。二氢埃托啡是目前作用最强的镇痛药，其作用特点及应用。第三节其他镇痛药曲马朵、布桂嗪（强痛定）、延胡索乙素、及罗痛定的镇痛作用、临床应用及不良反应。第四节阿片受体拮抗剂——纳洛酮及钠曲酮钠洛酮的药理作用及临床应用〔附〕癌痛的镇痛治疗第十九章中枢兴奋药中枢兴奋药的临床主要用途及不良反应咖啡因，尼克刹米、山梗菜碱的药理作用、临床应用、不良反应。哌醋甲酯、甲氯酚酯、吡拉西坦的作用与应用。第二十章解热镇痛抗炎药第一节水杨酸类水杨酸类的代表药是阿