药理学复习提纲 未删减版

药理学复习提纲第一章绪论1.药物的3个来源1、天然药物2、合成药物3、基因工程药物2.《神农本草经》、唐《新修本草》、明《本草纲目》在药学史上的地位公元一世纪《神农本草经》:世界上第一部药物书唐《新修本草》:我国第一部药典，也是世界上最早的药典明《本草纲目》:我国传统医学的经典巨著。3.药物效应动力学药效学，研究药物对机体的作用以及作用机制。4，药物代谢动力学药动学，研究机体对药物的处置过程及其规律。第二章药物效应动力学1．对因治疗（治本）用药的目的在于消除治病因子，彻底治愈疾病补充治疗和替代治疗也属于对因治疗2.对症治疗（治标）用药的目的在于改善疾病症状3.不良反应主要类型凡不符合用药目的并给病人带来不适或危害的反应。1.副反应药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用，也叫副作用物剂量过大或用药时间过长发生的危害性反应。3.后遗效应停药后血药浓度已降至阈浓度以下，残存的药理效应。4.停药反应长期应用某些药物，突然停药原有的疾病的症状重现甚至加剧，也叫反跳。5.变态反应药物作为抗原或半抗原所引发的免疫反应，即过敏反应。6.特异质反应少数病人由于遗传异常，对某些药物产生的特异反应。7.依赖性长期应用某些药物，机体对药物产生了依赖和需求，从而迫切要求继续使用以避免停药后引起的不适。8.继发反应由药物治疗作用所引起的不良后果，也称治疗矛盾。4.副反应药物在治疗剂量时出现的与治疗目的无关的作用，也叫副作用5．后遗效应停药后血药浓度已降至阈浓度以下，残存的药理效应。6.停药长期应用某些药物，突然停药原有的疾病的症状重现甚至加剧，也叫反跳。7.量效曲线（dose-responsecurve）及量效曲线的类型以药物剂量为横坐标，以药物效应为纵坐标作图即可得到反应两者关系的曲线图。量反应型量-效曲线量反应：药物效应可用具体数量或最大反应的百分率表示。质反应型量-效曲线质反应：药物效应表现为反应性质的变化，以阳性或阴性、全或无的方式表示。8.效价强度简称效价，是指引起等效反应所需的剂量，其值越小则强度越大。9．效能药物所能产生的最大效应。10.半数有效量（ED50）能引起50%最大效应（量反应）或50%阳性反应（质反应）的剂量。11.药物作用机制的类型1.改变细胞内环境的理化性质2.影响细胞代谢3.影响酶的活性4.影响物质转运5.影响免疫6.作用于受体第三章药物代谢动力学1.影响药物分布的因素1.药物和血浆蛋白结合结合型药物↔游离型药物结合特点：1）可逆2）药理活性暂3）饱和性4）可竞争置换2.局部器官血流量3.体液的pH弱酸性药物在细胞内浓度略低，在细胞外浓度略高；弱碱性药物相反。4.药物与组织的亲和力5.体内屏障3.药-时曲线即药物浓度－时间曲线图，在给药后不同时间采血，测定机体血药浓度，以血药浓度为纵坐标，时间为横坐标所绘制的曲线图称为～。4.生物利用度指药物经肝脏首关消除后，进入血液循环的相对量和速度。生物利用度=实际吸收药量/给药剂量*100%5.消除半衰期血浆药物浓度消除一半所需时间，其长短反映体内药物消除速度。半衰期在临床上治疗中的重要意义：1）反映机体消除药物的能力；2）是确定给药间隔时间的主要依据之一；3）预测达到稳态血药浓度的时间和体内药物基本消除的时间；4）药物分类的依据。6.离子障非离子型药物可以自由通过细胞膜，而离子型药物不易跨膜转运的现象称～。7.首过（关）消除即第一关卡效应，某些药物在吸收过程中，被胃肠和肝细胞代谢酶部分灭活，使进入血液循环的药量减少称～。8.肝肠循环一些药物在肝细胞与葡萄糖醛酸等结合后排入胆中，随胆汁到达小肠后被水解，游离药物被重吸收称～。2.药物代谢步骤和方式第四章影响药物作用的因素1.配伍禁忌药物在体外配伍直接发生物理性或化学性的相互作用而影响药物疗效或者毒性增加称～。2.耐受性连续用药后机体对药物的反应强度递减，程度较快速耐受性轻也较慢，不致反应消失，增加剂量可保持药效不变。交叉耐受性：机体对某种药物产生耐药性，对同类其它药物也产生耐受性3.耐药性（抗药性）病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性第五章外周神经系统药理1.毛果芸香碱和阿托品对眼的作用毛果芸香碱(pilocarpine，匹鲁卡品)*缩瞳*调节痉挛*降低眼内压房水（睫状体上皮细胞分泌和血管渗出）→瞳孔→前房→角间隙→巩膜静脉窦阿托品：扩瞳——虹膜睫状体炎升眼内压——检查眼底调节麻痹——验光配镜（限于儿童）PhaseI药物结合药物无活性活性或药物亲脂氧化、还原、水解引入或脱去基团(-OH、-CH3、-NH2、-SH)PhaseII结合结合内源性葡萄糖苷酸、硫酸、醋酸与药物或I期反应代谢物结合代谢步骤和方式灭活2.神经节阻断药神经节阻断药（ganglionicblockingdrugs）又称为N1受体阻断药，能与神经节的Nl受体结合，竞争性地阻断ACh与其结合，使ACh不能引起神经节细胞除极化，从而阻断了神经冲动在神经节中的传递。这类药物对交感神经节和副交感神经节都有阻断作用，因此其具体效应常视两类神经对该器官支配以何者占优势而定。3.骨骼肌松弛药又称为NM受体阻断药，作用于神经肌肉接头后膜的NM胆碱受体，产生神经肌肉阻滞作用，故亦称为神经肌肉阻滞药，为全麻用药的重要组成部分。4.去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺、异丙肾上腺素分别是哪种受体激动剂？主要用于治疗何种类型的休克？去甲肾上腺素：对α受体有强大激动作用；对β1受体激动作用弱；对β2受体无作用。休克：（1）主要用于治疗神经源性休克早期，嗜铬细胞瘤切除后及药物中毒时的低血压状态，小剂量、短时间应用，以保证心脑等重要器官血液供应。（2）另外可用于：休克经补充血容量而血压仍不回升或外周阻力降低及心排出量减少者。注意：休克的关键是微循环障碍和有效循环量下降，所以休克治疗的关键在于改善微循环和补充血容量。肾上腺素：直接激动α、β受体，产生较强的α型和β型作用心脏骤停：一般采用心内注射，同时配合有效的人工呼吸，心脏挤压，纠正酸中毒等。过敏性休克——首选。过敏性休克：心跳无力，血压下降，呼吸困难等。肾上腺素：强、快的心脏兴奋作用；血压上升；强大的支气管松弛作用，消除黏膜水肿及减少组胺等过敏介质释放。多巴胺：可激动α、β和DA受体。抗休克：各种休克，如感染中毒性休克、心源性休克及出血性休克等。尤其对伴有心功能降低，尿量减少而血容量已补充的休克较好。异丙肾上腺素：对β１、β２受体作用很强，对α受体无作用感染性休克心脏骤停5.何谓肾上腺素作用的翻转？原理是什么？α受体阻断药与肾上腺素合用时，能部分拮抗肾上腺素的升压作用，使其作用转为降压，称为～。原理：α受体阻断药选择性地阻断了与血管收缩有关的α受体，与血管舒张有关的β受体未被阻断，所以肾上腺素的血管收缩作用被取消，而血管舒张作用得以充分地表现出来，产生降压作用。临床上遇到α受体阻断剂引起的血压下降，不能用肾上腺素治疗，否则可引起血压更低，此时可用α受体激动药。第六章中枢神经系统药理1.局麻药定义及常用的局麻药种类以及适用于哪类局麻？简称局麻药，是一类以适当的浓度应用于局部神经末梢或神经干周围的药物，能暂时、完全和可逆性地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下可使局部痛觉等感觉暂时消失，局麻作用消失后，神经功能可完全恢复，同时对各类组织无损伤性影响。根据中间链的结构，可将常用局麻药分为两类：*第一类为酯类，结构中具有－COO－基团，属于这一类的药物有普鲁卡因、丁卡因等；*第二类为酰胺类，结构中具有－CONH－基团，属于这一类的药物有利多卡因、布比卡因等。普鲁卡因（procaine,奴佛卡因，Novocaine)最早合成的酯类局麻药，毒性小，最常使用常用于浸润麻醉、传导麻醉、腰麻和硬膜外麻醉。药液中常加肾上腺素；利多卡因（lidocaine）酰胺类局麻药可用于各种麻醉，尤其用于传导和硬膜外麻——全能麻醉药对酯类局麻药如普鲁卡因过敏者可选用此药；丁卡因（tetracaine）酯类局麻药粘膜穿透力强，常用于表面麻醉，也可用于传导麻醉、腰麻、硬膜外，不用于浸润麻醉；布比卡因（bupivacaine）酰胺类局麻药主要用于浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉，不用于表面麻醉和腰麻；2.局部麻醉的方法*表面麻醉（surfaceanaesthesia）即粘膜麻醉，将穿透力强的局麻药涂于粘膜表面，使粘膜下感觉神经末梢麻醉。常用于眼、鼻、口腔、咽喉、食道和泌尿生殖道等粘膜部位的手术。*浸润麻醉（infiltrationanaesthesia）将药液注入皮下或手术野周围组织，使局部神经末梢被麻醉。常用于浅表小手术。*传导麻醉（conductionanaesthesia）将药液注射于神经干周围，阻断神经传导，使该神经所支配区域的组织被麻醉。常用于四肢及口腔科手术。*硬脊膜外麻醉（epiduralanaesthesia）硬膜外麻醉，将药液注入硬脊膜外腔，使该处脊神经根被麻醉。适用范围广，特别适用于腹部手术。*蛛网膜下腔麻醉（subarachnoidalanaesthesia）简称腰麻，将药液注入腰椎蛛网膜下腔，使该部位的脊神经根被麻醉。常用于腹部及下肢手术。3．复合麻醉同时或先后应用两种以上麻醉药或其他辅助药物，以达到完善的手术中和术后镇痛及满意的外科手术条件。4.神经安定镇痛术安定药（氟哌利多）+镇痛药（芬太尼）iv：意识朦胧、自主动作停止、痛觉消失→适用小手术,再加N2O及肌松药：达到满意外科麻醉（神经安定麻醉）。5．地西泮的药理作用机制及临床应用该类药物作用于大脑皮层、边缘系统、脑干和脊髓，通过选择性与GABA受体上的苯二氮卓结合部位结合，从而增强中枢抑制性递质GABA功能，产生以下作用：1.抗焦虑2.镇静催眠3.抗惊厥及抗癫痫4.中枢性肌肉松弛作用机制GABA受体—BZ受体—氯离子通道复合体学说BDZ+BDZ-RBDZ+BDZ-R复合物↓促GABA与GABAR结合↓Clˉ通道开放频率↑↓Clˉ内流↑↓细胞膜超极化6.比较苯二氮卓类和巴比妥类药物的优劣巴比妥类苯二氮卓类缩短REM++++后遗作用++±麻醉作用有无安全度较小大依赖性较重较轻7.苯妥英钠能治疗哪种类型的癫痫？为治疗大发作的首选药，对小发作无效。常用的抗癫痫药癫痫类型抗癫痫药典型大发作苯妥英钠、卡马西平（酰胺咪嗪）、丙戊酸钠小发作乙琥胺、丙戊酸钠、苯二氮卓类精神运动性发作苯妥英钠、苯巴比妥、丙戊酸钠部分性发作苯妥英钠、扑米酮癫病持续状态地西泮、异戊巴比妥、苯巴比妥、苯妥英钠8.硫酸镁给药途径不同时会产生怎样的药理学作用？1.注射给药可产生抗惊厥和降血压作用*用于惊厥、子痫、破伤风所致惊厥；高血压危象的抢救。2.硫酸镁口服可泻下和利胆作用（P.O很少吸收，在肠内形成一定的渗透压，使肠内保存大量水分，刺激肠道蠕动所致）*用于清除毒物9.抗帕金森病药有哪几类？中枢拟多巴胺类药1、多巴胺的前体药左旋多巴(levodopa)是DA递质的前体物质：酪氨酸→L-多巴→DA2、L-Dopa增效药•AADC抑制药：*卡比多巴（α－甲基多巴肼）：不能透过血脑屏障，抑外周AADC。*心宁美：本品＋L-Dopa1:10。（治疗PD首选药）•MAO-B选择性抑制药：*司来吉兰（丙炔苯丙氨）：对肠道MAO-A无作用，能迅速进入脑内，抑制DA降解。*硝替卡朋：抑制COMT。3、促DA释放药*金刚烷胺4、DA受体激动药*溴隐亭*DA2受体激动药：激动黑质-纹状体通路DA2R；激动结节漏斗部DA2受体：减少催乳素和生长激素释放。中枢抗胆碱药胆碱受体阻断药*苯海索（安坦）10.解热镇痛抗炎药阿司匹林的药理作用是一类具有解热、镇痛，多数还具有抗炎、抗风湿作用的药物；由于其化学结构及作用机制与甾体类抗炎药糖皮质激素不同，故又称非甾体类抗炎药。1.解热作用2.镇痛作用3.抗炎作用大多数解热镇痛药都有抗炎、抗风湿作用，即药物能使炎症的红、肿、热、痛反应减轻或消退，其抗炎作用亦是与抑制外周前列腺素合成有关。11.论述神经系统药物作用的方式（包括中枢神经系统和外周神经系统）阻断脑内的DA受体1.对中枢神经系统的作用（1）