药理学大纲

药理学大纲一.课程基本信息课程名称:药理学-Ⅲ(pharmacology-Ⅲ)课程号：50128030课程类别：基础课学时：3学时/周，共51学时学分：3二.教学目的及要求基本要求是阐明药物对机体的作用（药效学）及机体对药物的作用（药动学）的基本规律，并在这个基础上，重点掌握临床常用药物的合理使用原则。在掌握药理学基本知识的同时，注意培养学生独立思考、独立分析问题和解决问题的能力。三.教学内容第一章药理学总论—绪言目的要求：了解药理学(Pharmacology)的性质、任务与研究范畴。内容:药物效应动力学(Pharmacodynamics)、药物代谢动力学(Pharmacokinetics)的基本概念；药物与药理学发展史；新药开发与研究。第二章药物效应动力学目的要求：了解药物效应动力学的基本概念、受体类型、第二信使、受体的调节。掌握药物的基本作用、药物剂量与效应关系、药物作用机制。内容：一．药物的基本作用：药物作用与药理效应(选择性、特异性)；药物治疗效果（对因治疗、对症治疗及补充治疗）；药物的不良反应(副反应、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应)。二．药物剂量与效应关系：量效曲线、效能、效价强度、半数有效量、半数致死量；药物安全性评价指标（治疗指数）。三．药物作用机制：基本作用机制、受体的概念和特性；受体与药物的相互作用（亲和力、内在活性）；PD2和pA2的意义；激动药、拮抗药与部分激动药。第三章药物代谢动力学目的要求：了解药物效应动力学的基本概念、房室模型。掌握药物跨膜转运、体内过程、药代动力学基本概念及参数的意义。内容：一．药物的跨膜转运：转运类型、脂溶扩散的规律与意义。二．药物的体内过程：吸收（各吸收途径特点）；首关消除及影响吸收因素。分布（药物与血浆蛋白结合的意义）、影响药物分布的因素。生物转化（代谢类型）、肝药酶特点、药酶诱导剂和药酶抑制剂。排泄（肾排泄特点）、胆汁排泄、肝肠循环。三．药代动力学基本概念及参数：时量曲线的组成及意义；一级消除动力学与零级消除动力学、生物利用度、表观分布容积、清除率、稳态血药浓度、半衰期的概念及意义。第四章影响药物效应的因素及合理用药原则目的要求：了解药物效应的多因素影响及合理用药原则。掌握药物与药物的相互作用、机体因素对药物作用的影响、机体对药物反应的变化。内容：一．影响药物效应的因素：药物方面的因素（剂型、联合用药及药物相互作用）；协同作用、拮抗作用；配伍禁忌；影响药动学的相互作用、影响药效学的相互作用。机体方面的因素：年龄、性别、遗传异常、病理情况、心理因素；机体对药物反应的变化（耐受性、习惯性、成瘾性、依赖性、耐药性）。二．合理用药原则。第五章传出神经系统药理概论目的要求：了解传出神经的含义，传出神经的递质和受体。掌握传出神经按递质分类、受体功能及其分子机制。内容：传出神经的递质和受体、传出神经按递质分类、传出神经系统受体功能及其分子机制。传出神经系统药物的基本作用（直接作用于受体、影响递质的生物合成、转化、转运贮存）。传出神经系统药物的分类。第六章胆碱受体激动药目的要求：了解胆碱受体激动药的基本作用；卡巴胆碱、醋甲胆碱、贝胆碱、毒蕈碱。掌握乙酰胆碱、毛果芸香碱。内容：一．M胆碱受体激动药（一）胆碱酯类：乙酰胆碱的M样和N样作用，对心血管系统、胃肠道、泌尿道等的影响。卡巴胆碱、醋甲胆碱、贝胆碱。（二）生物碱类：毛果芸香碱直接激动M胆碱受体；对瞳孔、眼压、腺体的影响及用途。毒蕈碱。二．N胆碱受体激动药：烟碱的作用及意义。第七章抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药目的要求：了解胆碱酯酶作用的生理生化过程；依酚氯铵、安贝氯铵、加兰他敏、地美溴铵、他克林等的作用。掌握抗胆碱酯酶药新斯的明、毒扁豆碱；有机磷酸酯类中毒的机制及防治。内容：抗胆碱酯酶药：作用机制及分类。一．易逆性抗胆碱酯酶药对眼睛、胃肠道、骨骼肌等的影响及临床应用。新斯的明对心血管、胃肠道、骨骼肌、眼的作用；口服不被吸收、不易透过血脑屏障；用途、不良反应及禁忌症。吡啶斯的明的作用稍弱而持久。毒扁豆碱对中枢和眼的作用特点、用途。依酚氯铵、安贝氯铵、加兰他敏、地美溴铵、他克林等的作用特点。二．难逆性抗胆碱酯酶药：有机磷酸酯类的化学与分类；毒性作用原理；急性中毒的表现（M样和N样作用、中枢神经症状）；有机磷酸酯类中毒的防治：急性中毒的治疗，阿托品的应用。胆碱酯酶复活药作用原理；对不同有机磷酸酯类作用的差异；不良反应；碘解磷定（PAM）、氯磷定的作用特点。第八章胆碱受体阻断药（Ⅰ）--M胆碱受体阻断药目的要求：了解胆碱受体阻断药对M胆碱受体的影响。掌握阿托品的多种作用；山茛菪碱及东茛菪碱的作用特点及用途；后马托品及合成解痉药丙胺太林、贝那替秦的作用特点及用途。内容：一．阿托品和阿托品类生物碱：阿托品的体内过程，对M胆碱受体的竞争性阻断作用；不同部位M受体的敏感性差异，对腺体、眼平滑肌、心血管系统及中枢神经的作用、用途、不良反应及急性中毒的解救；禁忌症。山茛菪碱及东茛菪碱抗M样作用及中枢作用特点、用途。二．阿托品的合成代用品：合成扩瞳药后马托品及合成解痉药丙胺太林、贝那替秦的作用特点及用途。第九章胆碱受体阻滞药（Ⅱ）--N胆碱受体阻断药目的要求：了解神经节阻断药的降压作用特点、不良反应；美卡拉明、樟磺咪芬；阿曲库铵、多库铵。掌握琥珀胆碱和筒箭毒碱。内容：一．神经节阻断药：降压特点、不良反应；美卡拉明、樟磺咪芬的作用特点与用途。二．骨骼肌松弛药：除极化型和非除极化型作用方式的不同，肌松弛的顺序，作用特点、用途、过量的表现及救治措施。琥珀胆碱和筒箭毒碱的作用特点与应用。其他非除极化型松弛药----阿曲库铵、多库铵等。第十章肾上腺素受体激动药目的要求：了解肾上腺素受体激动药的基本结构与分类、体内过程。掌握去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺、麻黄碱、间羟胺、多巴酚丁胺。内容：一．去甲肾上腺素：体内过程；主要兴奋α受体对心血管系统的作用（加强心收缩力，收缩血管，血压上升，反射性减慢心率）；用途、不良反应及防治、禁忌症。二．肾上腺素：体内过程；兴奋α、β受体（对心脏、血管、支气管平滑肌及糖代谢的影响）；用途、不良反应及禁忌症。三．异丙肾上腺素：体内过程，兴奋β受体（对心脏、血管、支气管平滑肌的作用）；临床应用、不良反应及禁忌症。四．多巴胺：对α、β、多巴胺受体的兴奋作用（加强心肌收缩力，对心率的影响少）；增加肾及肠系膜血流量；对血压的影响，剂量与效应的关系、用途。五．其它拟肾上腺素药：麻黄碱、间羟胺、甲氧胺、多巴酚丁胺的特点与用途。第十一章肾上腺素受体阻断药目的要求：了解肾上腺素受体阻断药的基本作用。掌握酚妥拉明、妥拉唑啉、普萘洛尔。内容：一．α型抗肾上腺素药对α受体的作用，按作用维持时间不同分类、对心血管的影响，用途。酚妥拉明、妥拉唑啉、酚苄明的作用特点。二．β型抗肾上腺素药的药理作用、用途、不良反应与禁忌症。β1、β2受体阻断药普萘洛尔（心得安）的作用特点与用途。阿替洛尔、吲哚洛尔、拉贝洛尔的作用特点与用途。第十二章局部麻醉药目的要求：了解局部麻醉药的概念、常用药化学结构和使用方法、影响作用的因素；布比卡因、罗哌卡因。掌握局麻作用机理、中枢作用及对心血管的作用；普鲁卡因、丁卡因、利多卡因。内容：一．局部麻醉药的概念、常用局部麻醉药的化学结构和使用方法、影响局部麻醉药作用的因素。二．局部麻醉药的作用：局麻作用及其机理，中枢作用及对心血管的作用。三．普鲁卡因的局部作用和吸收作用、用途及不良反应；丁卡因、利多卡因的作用特点及应用。第十五章抗癫痫药和抗惊厥药目的要求：了解癫痫的症状和分型、抗癫痫药的分类；加巴喷丁、拉莫三嗪、托吡酯。掌握苯妥英钠的作用及应用，不良反应，体内过程特点。其他抗癫痫药的作用特点内容：一．癫痫的症状和分型、抗癫痫药的分类。二．常用抗癫痫药物：苯妥英钠的药理作用及临床应用、不良反应、体内过程特点；卡马西平的作用特点及临床应用；苯巴比妥对大发作及癫痫持续状态疗效最好；扑米酮的作用特点；乙琥胺对小发作有效，可致粒细胞缺乏和再生障碍性贫血；丙戊酸钠对各型癫痫都有一定疗效；地西泮是治疗癫痫持续状态的首选药物；硝西泮主要用于肌阵挛性癫痫及婴儿痉挛。其他抗癫痫药：加巴喷丁、拉莫三嗪、托吡酯。三．抗惊厥药硫酸镁的作用机制与临床应用。第十七章抗精神失常药目的要求：了解精神失常的概念和抗精神失常药的分类；掌握氯丙嗪的作用与应用，其他抗精神失常药的作用特点。内容：一．精神失常的概念和抗精神失常药的分类。二．吩噻嗪类：氯丙嗪的抗精神病、安定、镇静、镇吐作用，对体温调节的影响，作用机制；阻断多巴胺受体（D2受体）、肾上腺素受体和M胆碱受体与其药理作用的关系；对内分泌的影响，加强中枢抑制药的作用，对心血管的影响，临床应用和不良反应（锥体系症状等）。奋乃静、三氟拉嗪、氟奋乃静、泰尔登、氟哌啶醇、五氟利多、舒必利、氯氮平的作用特点、用途和不良反应。三．碳酸锂抗躁狂作用、用途、不良反应及应用注意。四．丙咪嗪、阿米替林的抗抑郁作用、对脑内单胺类的影响、用途、不良反应及应用注意。五．抗焦虑药苯二氮卓类(见第十四章)；丁螺环酮。第十八章镇痛药目的要求：了解镇痛药的概念、意义与分类；曲马朵、布桂嗪、延胡索乙素和罗通定；纳洛酮和纳曲酮；癌痛的镇痛治疗。掌握吗啡、哌替啶的作用与应用；其他镇痛药的作用特点。内容：一．镇痛药的概念、意义与分类。二．阿片生物碱：吗啡的来源、体内过程，镇痛、镇咳、呼吸抑制、兴奋平滑肌作用，对循环功能的影响；用于对其它镇痛药无效的急性镇痛和心源性哮喘，镇痛作用原理（阿片受体），易成瘾（控制使用），急性中毒与解救，禁忌证及应用注意事项。可待因的作用与体内过程特点，主要用于镇咳。三．人工合成镇痛药：基本结构和吗啡的相似性；均为阿片受体激动剂。哌替啶的镇痛、镇静、呼吸抑制和平滑肌兴奋作用比吗啡弱；体内过程特点；为最常用的吗啡代替品；成瘾性、不良反应和应用注意。美沙酮、喷他佐辛、阿法罗定、芬太尼、二氢埃托啡的作用特点、临床应用和不良反应；其他镇痛药曲马朵、布桂嗪。延胡索乙素和罗通定的镇痛作用弱，伴有镇静作用；用于慢性持续性疼痛，无成瘾性。四．阿片受体拮抗剂：纳洛酮和纳曲酮。附：癌痛的镇痛治疗。第二十章解热镇痛抗炎药目的要求：了解解热镇痛药的临床意义；解热镇痛药的复方配伍及抗痛风药。掌握解热镇痛药的基本作用；阿司匹林的作用与应用、不良反应和应用注意；其他解热镇痛药的特点与应用。内容：一．解热、镇痛、消炎、抗风湿作用与抑制体内前列腺素生物合成的关系。二．水杨酸类：阿司匹林的体内过程；解热、镇痛和抗风湿作用与抑制血小板聚集作用；不良反应和应用注意。三．对乙酰氨基酚的体内过程特点，解热镇痛作用，无消炎抗风湿作用，不良反应。四．保秦松与羟基保泰松的作用与体内过程特点，不良反应和应用注意。五．其它抗炎有机酸类：吲哚美辛、布洛芬、奈普生、吡罗昔康、美洛昔康、尼美舒利的作用特点，临床应用和不良反应。六．解热镇痛药的复方配伍及抗痛风药。第二十一章钙拮抗药目的要求：了解钙离子的生理意义、钙通道的类型与分子结构，钙拮抗药的分类。掌握钙拮抗剂对心肌的作用、血管的作用，临床应用。内容：一、钙离子的生理意义、钙通道的类型与分子结构，钙拮抗药的分类。二、钙拮抗剂的药理作用：对心肌的作用（负性肌力作用，负性频率和负性传导作用，心肌缺血时的保护作用）；对血管的作用；对其他平滑肌的作用；改善组织血流的作用；其他作用。三、钙拮抗药的作用方式、体内过程、不良反应及临床应用。四、常用钙拮抗药：硝苯地平、氨氯地平、尼莫地平、维拉帕米、地尔硫卓等的作用特点。第二十二章抗心律失常药目的要求：了解正常心肌电生理、心律失常发生的电生理学机制、抗心律失常药的基本电生理作用及药物分类；抗心律失常药的致心律失常作用。掌握奎尼丁、利多卡因、普萘洛尔、胺碘酮、维拉帕米的作用与应用。内容：一、正常心肌电生理基础。二、心律失常发生的电生理学机制。三、抗心律失常药的基本电生理作用及药物分类。四、常用的抗心律失常药：1．I类药——钠通道阻滞药：IA类：奎尼丁的药理作用特点、临床应用与不良反