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106831药理学（四）一、课程性质及其设置目的与要求（一）课程性质和特点《药理学（四）》课程是我省高等教育自学考试药学专业（独立本科段）的一门重要的基础课程。它阐述了药物与生物体二者相互作用时，药物对生物体的作用和作用规律（药效学），以及生物体对药物处置的动态变化，即药物在生物体内吸收、分布、生物转化、排泄等体内过程（药动学）。药理学是指导安全、有效地应用药物及进行新药研究的重要理论基础。本课程在内容上分为8篇（即总论、外周神经系统药理、中枢神经系统药理、循环与血液系统药理、内脏系统药理、内分泌系统药理、化疗及免疫系统药理），其中总论部分主要论述了药理学的基本理论及其运用，为学习以下各篇奠定了基础。其它各篇药理学分别论述了各系统药物的主要药理作用及临床应用概况，对代表药物则系统地阐述了其药理作用、作用机制、体内过程、临床应用及不良反应，对该类药物中的其它药物则着重阐述其与代表药物比较的特性。通过本课程的学习，自学应考者应掌握药理学的基本理论体系及各系统代表药物的主要药理作用、临床应用及不良反应。在学习过程中，一定要理论联系实际，在掌握药物基本作用规律后，熟悉药物按药理作用的分类；在分析每类药物共性的基础上，要全面掌握代表药物的作用、药动学特性、作用机制、临床应用及不良反应；再通过比较辨别同类其它药物的特点。（二）本课程的基本要求通过本课程的学习，应考者应达到以下要求：1、掌握药理学的基本概念、药物作用的基本规律及药物在体内的基本变化规律。2、掌握药物的基本分类及其各类的代表药物。3、掌握各类代表药物的主要药理作用、作用机制、临床应用、药动学特性及不良反应。4、熟悉各类药物中其它药物与代表药物比较的特性。5、了解各类药物的发展趋势。（三）本课程与相关课程的联系药理学是一门医学与药学、基础医学与临床学科的桥梁学科，药理学学习既需要运用生理学、生物化学、微生物学、免疫学等医学基础理论和知识，又需要运用药剂学、药物分析化学、药物合成化学、天然药物化学等药学基础理论和知识，因此它既可为临床合理用药提供基本的理论支持，又可为开发研究新药或新剂型提供了重要的实验资料，而且还有助于进一步了解生物体功能的生理生化过程的本质。二、课程内容与考核目标第一章绪论2一、课程内容1、药理学的性质和内容2、药理学的分类：临床前药理学与临床药理学，药效学及药力学等3、药理学的发展简史：本草学阶段、近代药理学阶段、现代药理学阶段的主要药理学进展二、学习目的与要求领会药理学发展各阶段的主要进展，药理学的主要研究内容。掌握药理学主要分类方法。熟练掌握药效学及药动学概念。三、考核知识点及考核要求1、领会：药理学发展史、药理学的主要研究内容。2、掌握：药理学主要分类方法。3、熟练掌握：药效学及药动学概念。第二章药物代谢动力学一、课程内容第一节药物体内过程一、药物的跨膜转运及其影响因素：生物膜特征，简单被动转运的特性及影响因素，孔道转运的特性及影响因素，特殊转运过程的特性、方式及与简单被动转运比较的特征。二、药物的吸收：药物在胃肠道及在其它部位吸收的过程、特性，影响药物吸收的因素，首过效应。三、药物的分布：(一)药物的分布及其影响因素：1、组织血流速率；2、膜扩散速率；3、药物与血浆蛋白、红细胞及组织成分结合作用：血浆蛋白结合率的意义，药物与血浆蛋白结合的特性，竞争性置换作用，药物与红细胞的结合；4、再分布。(二)药物在特殊屏障中转运：1、药物在血脑屏障中转运：血脑屏障的组成、特性及影响因素(药物因素、生理病理因素、药物相互作用)。2、药物在胎盘中转运。四、药物的代谢：(一)药物代谢的过程：药物代谢的意义，药物代谢反应的步骤，药物代谢后发生的变化；(二)药物代谢酶：肝药酶系统的生物学特性。五、药物的排泄：(一)肾排泄：药物经肾脏排泄的过程、影响因素；(二)胆汁排泄：胆汁排泄过程、肝肠循环；(三)粪便排泄；(四)其它排泄途径；(五)药物排泄的临床意义。第二节药物代谢动力学参数及应用一、血药浓度-时间曲线：药时曲线的意义、分期，药峰浓度、药峰时间及曲线下面积AUC的意义。二、房室模型：房室的概念，单室模型和二室模型的特点、区别，分布相和消除相的意义。三、半衰期：半衰期的定义、特征及意义四、药物消除类型：一级动力学与零级动力学过程、线性消除与非线性消除的特征、区别3五、表观分布容积：表观分布容积的定义、特征及意义。六、清除率：清除率的定义、特征及意义七、生物利用度：生物利用度的定义、特征及意义。八、稳态血药浓度：不同给药方法时稳态血药浓度变化特点九、临床剂量设计与负荷剂量：负荷剂量及首次剂量加倍的意义二、学习目的与要求领会药物的体内过程及影响因素，房室模型的理论体系及对临床给药方案的指导意义，掌握药物吸收、分布、代谢及排泄的主要影响因素，熟练掌握药物解离度对药物体内过程的影响，药物代谢的步骤和方式，药动学主要参数的定义、特征及意义。三、考核知识点及考核要求1、领会：转运和转化的区别，滤过、易化扩散、膜动转运的特性，药物的主要吸收途径，局部器官血流量、组织亲和力及体内屏障对药物分布的影响，药时曲线的意义，非线性消除的特征，房室模型的概念及单室模型和二室模型的区别，负荷量与首次剂量加倍。2、掌握：被动转运和主动转运的区别，药物与血浆蛋白结合的特性及竞争性置换作用，体液的pH值和药物的理化性质对药物分布的影响，药物生物转化的意义，肝药酶系统的组成、作用方式及药物对肝药酶的影响（诱导、抑制），影响药物肾脏排泄的因素，肝肠循环概念与意义，一级动力学与零级消除动力学消除特性，分布相和消除相的意义，稳态血药浓度概念与意义，等剂量等间隔多次用药方案的影响因素。3、熟练掌握：药物解离度对简单扩散的影响；药物代谢的步骤和方式，首关效应、生物利用度、表观分布容积、速率常数、消除半衰期、消除率的定义、特征及意义。第二章药物效应动力学一、课程内容第一节药物的基本作用一、药物作用与药理效应：药物作用与药物效应的定义及区别，兴奋及兴奋药，抑制及抑制药，药物作用的选择性及特异性的区别二、药物的治疗效果：对因治疗、对症治疗的定义及举例三、药物的不良反应：药物不良反应及其主要类型（副作用、毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应）的定义及其意义。第二节药物剂量与效应关系药物剂量的概念（最小有效量、最小中毒量、最大效应），药物量效关系的定义，量反应和质反应的定义、用途和区别，效价强度与效能的区别。4第三节药物安全性评价一、一般药理学评价：一般药理学研究内容及其意义二、毒理学研究：毒理学研究内容及其意义第四节药物作用的机制药物作用的主要方式第五节药物与受体一、受体学说的历史沿革：受体理论的发展，受体理论的主要学说内容二、受体的概念和特征：受体的基本概念，受体的主要特征三、受体的类型：受体的主要类别四、药物与受体相互作用：(一)药物与受体相互作用的分子力学(主要作用方式及其特点)，(二)药物与受体相互作用的动力学：激动剂和部分激动剂，竞争性拮抗剂和非竞争性拮抗剂的定义及特点，PD2、PA2的定义及意义五、受体与效应器相互作用后的信号转导：G蛋白、第二信使的主要类型及特点六、受体的调节：受体脱敏及增敏的意义第六节药物的构效关系与药物设计药物构效关系对新药研究的意义二、学习目的与要求领会药物作用的性质、方式、基本理论（受体理论）、机制、信号传递方式等。掌握药物作用与药物效应的区别，量反应和质反应的区别，同时掌握药物作用选择性的特性；受体的各种调节方式的特性，构效关系和量效关系特性。熟练掌握药物作用两重性、作用于受体药物的分类、量效关系的基本概念及特性。三、考核知识点及考核要求1、领会：兴奋与抑制的区别；受体的基本特征及类型、受体理论的基本内容；药物作用机制；药物作用的不同信号传递方式。2、掌握：药物作用与药物效应的区别；药物作用选择性的特性；受体的各种调节方式的特性；构效关系和量效关系特性；量反应和质反应的区别。3、熟练掌握：药物作用两重性的概念及特性；作用于受体药物的分类及特性；效能、效价强度、ED50、第四章影响药物作用的因素一、课程内容第一节药物方面的因素一、剂量和剂型，二、给药时间和次数，三、给药途径和反复用药的影响：耐受性、药物依赖性及耐药性，四、联合用药：(一)配伍禁忌，(二)药物相互作用：药动学方面的影响（吸收、分布、代谢、排泄），在药效学方面的影响（协同作用、拮抗作用）。第二节机体因素5年龄、性别、病理因素、遗传因素、精神因素、个体差异对药物作用的影响。第三节时间、生活习惯与环境因素时间、生活习惯及环境因素对药物作用的影响。二、学习目的与要求领会掌握熟练掌握年龄、性别、病理状态、个体差异、遗传因素、剂量、剂型、给药途径、给药时间和次数、药物相互作用等对药物作用的影响。三、考核知识点及考核要求1、领会：年龄、性别、病理状态、遗传因素、剂量、剂型、给药途径、给药时间和次数等对药效的影响，药物相互作用在药动学方面的影响（吸收、分布、代谢、排泄）。时间、生活习惯及环境因素对药物作用的影响。2、掌握：个体差异对药效的影响，反复用药出现的药物依赖性。3、熟练掌握：反复用药出现的耐受性；药物相互作用在药效学方面的影响（协同作用、拮抗作用）。LD50、治疗指数、安全范围的概念。第五章传出神经系统药理概论一、课程内容第一节传出神经系统的解剖与生理一、传出神经系统的解剖学分类：传出神经系统的分类及基本结构。二、传出神经系统的生理：交感与副交感神经的功能、运动神经的功能第二节传出神经系统的递质一、传出神经突触的超微结构二、神经冲动的化学传递三、传出神经按神经递质分类：胆碱能神经、去甲肾上腺素能神经四、递质的合成、贮存、释放：乙酰胆碱、去甲肾上腺素第三节传出神经的受体及效应一、传出神经受体的分类：突触后膜受体(胆碱受体、肾上腺受体、多巴胺受体)、突触前膜受体二、传出神经系统受体与效应相关的分子基础：受体类型及调控机制三、受体效应：传出神经系统递质的分布及效应第四节传出神经系统药物的分类一、分类依据：直接与受体结合、影响递质的生物合成、影响递质转化、影响递质的贮存和释放，二、药物分类6二、学习目的与要求领会传出神经系统的递质的分类、合成、释放，及相关受体的分类，掌握传出神经系统按递质的分类及相关递质的消除方式，传出神经系统药物分类，熟练掌握传出系统受体分布及激动时的效应，传出神经系统药物的作用方式。三、考核知识点及考核要求1、领会：传出神经系统效应的分子机制，传出神经系统的受体分类，乙酰胆碱及去甲肾上腺素的合成、释放。2、掌握：传出神经系统按递质的分类，乙酰胆碱及去甲肾上腺素作用的消除方式，传出神经系统药物分类。第六章作用于胆碱受体的药物一、课程内容第一节胆碱受体激动药一、M、N胆碱受体激动药：乙酰胆碱、氨甲酰胆碱二、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱、丁公藤碱、氯贝胆碱三、N胆碱受体激动药：烟碱第二节M胆碱受体阻断药一、阿托品类生物碱：阿托品、东茛菪碱、山茛菪碱、樟柳碱、肉毒杆菌毒素二、阿托品类合成代用品：合成扩瞳药（后马托品、托吡卡胺）、合成解痉药（丙胺太林、曲美布汀、贝那替秦、双环胺）三、M1受体阻断药：哌仑西平第三节抗胆碱酯酶药及胆碱酯酶复活剂一、胆碱酯酶的分类、特点、与乙酰胆碱作用的过程及特点二、抗胆碱酯酶药：(一)易逆性抗胆碱酯酶药：新斯的明、毒扁豆碱、加兰他敏、多奈哌齐，(二)难逆性抗胆碱酯酶药-有机磷酸酯类：有机磷酸酯类主要药物、急性中毒机制及症状，(三)胆碱酯酶复活药：碘解磷定、氯磷定、双复磷，(四)有机磷酸酯类中毒的防治第四节N胆碱受体阻断药一、N1胆碱受体阻断药—神经节阻断药：六甲双铵、美加明、咪噻吩等二、N2胆碱受体阻断药—骨骼肌松驰药：(一)非去极化型肌松药：筒箭毒碱、戈拉碘铵、泮库溴铵类，(二)去极化型肌松药：琥珀胆碱二、学习目的与要求领会氨甲酰胆碱、烟碱、氯解磷定等药物的特性，易逆性抗胆碱酯酶的作用比较，阿托品类生物碱的构效关系、药物特性，阿托品合成代用品的分类与应用，神经节阻滞药的作用特点。掌握阿托品的不良反应及中毒的解救，东莨菪碱的作用特点与临床应用，去极化型肌松药和非去极