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[*1]★总论★一、区别下列各组名词1、药理学：是研究药物与机体（包括病原体）相互作用及作用规律的一门学科。P12、药动学：（即药物代谢动力学）主要研究机体对药物的作用，包括药物在机体的吸收、分布、转化及排泄过程，并运用数学原理和方法阐述血药浓度随时间变化的规律。P13、副作用：药物在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。114、毒性反应：药物剂量过大或用药时间过长引起的机体损害性反应。（较严重、可预知）115、耐受性：同一药物连续使用时出现的药效降低现象。（停药一段时间，机体可恢复原有敏感性）376、耐药性：也称抗药性，指化疗药长期使用后，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低现象。377、习惯性：也称心理依赖性或精神依赖性，指使用某些药物后可产生快乐满足的感觉，并在精神上形成周期性不间断使用的欲望。（中断使用无明显戒断症状）128、成瘾性：也称生理依赖性或躯体依赖性，指反复使用某些药物后造成的一种身体适应状态。（中断使用可出现强烈戒断症状）129、高敏性：指对药物的反应特别敏感，很小剂量就可产生别人常用量时产生的作用。4110、过敏反应：也称变态反应，是指少数人对某些药物产生的病理性免疫反应。1111、协同作用：指药物合用后，原有作用或毒性增加。3912、拮抗作用：指药物合用后，原有作用或毒性减弱。3913、直接作用：又称原发作用，指药物对机体先产生的作用。714、间接作用：又称继发作用，指由药物的原发作用引起的进一步的作用。715、局部作用：药物在被吸收入血之前在用药部位直接产生的作用。616、吸收作用：也称全身作用或系统作用，指药物被吸收入血之后分布到机体各部位而产生的作用。617、生物半衰期：药物效应下降一半所需要的时间。18、血浆半衰期：血药浓度下降一半所需要的时间。3319、拮抗剂：或称阻滞（断）药，指具有较强的亲和力，而无内在活性的药物。1520、激动剂：也称兴奋药，既具有较强的亲和力，又有较强的内在活性的药物。1521、部分激动剂：具有激动药和拮抗药双重特性。这类药物的亲和力较强，但内在活性弱，单独应用时产生较弱的激动效应。1622、安全范围：ED95与LD5之间的距离。1023、治疗指数（TI）：药物研究时用来表示药物安全性的指标。TI=LD50/ED50或TI=TD50/ED50，此数值越大，表示有效剂量与中毒剂量（或致死剂量）间距离越大，越安全。1024、半数致死量（LD50）：实验中引起半数实验动物死亡时的药物剂量。925、半数有效量（ED50）：引起50%最大反应强度或引起50%实验对象出现阳性反应时的药物剂量。926、灭活：绝大多数药物经过转化后，药理活性都减弱或消失，称为灭活。2927、活化：有极少数药物被转化后才出现药理活性，称为活化。29二、解释下列名词1、量效关系：药物的效应，在一定范围内随着剂量的增加（变化）而加强（变化），这种剂量与效应的关系称为量效关系。72、极量：又称最大有效量，引起最大效应而不出现中毒的剂量。83、常用量：又称治疗量，比阈剂量大而又小于极量的剂量。84、首过效应：药物经胃肠道吸收后先进入肝脏，其在肠黏膜和肝脏中极易被代谢灭活，使进入体循环的药量减少，此现象称首过效应，也称首过消除。265、受体：存在于细胞膜或细胞内的一种能选择性的同相应的递质、激素、自体活性物质或药物等相结合，并能产生特定生理效应的大分子物质（主要为糖蛋白或脂蛋白，也可以是核酸或酶的一部分）。146、生物利用度：或称生物有效度，指在血管外给药时，药物被机体吸收利用的程度和速度。327、肝肠循环：药物经肝脏随胆汁排泄到小肠时，被肠道重吸收的过程。8、坪值：临床上连续多次给药，若每隔1个t1/2用药一次，则经过4～6个t1/2后体内药量可达稳态水平的93.5%～98.4%。这个相对稳态的水平成为稳态血药浓度，也称坪值。339、药物作用的两重性：药物对机体能产生预防和治疗作用，同时也会出现不良反应。10、药物的转运：药物在体内透过各种生物膜的过程。11、药物的转化：药物作为外源性活性物质在体内发生化学结构的改变称为转化或生物转化。2912、药物消除：包括药物的转运和转化。三、问答1、药物的跨膜转运的方式有哪几种？各有何特点？24答：大致分为两类①被动转运，特点是药物从浓度高的一侧向浓度低的一测扩散渗透，不耗能，不需要载体（易化扩散除外），不受饱和限速和竞争抑制的影响。被动转运又分三种情况：脂溶扩散、膜孔扩散、易化扩散。②主动转运，特点是逆浓度差转运，耗能，需载体，有饱和和竞争抑制现象。2、影响药物吸收的因素有哪些？答：①吸收环境：胃肠排空，局部血管，肝功能②药物因素：药物的理化性质，剂型，生物利用度3、影响药物在体内分布的因素有哪些？27答：①血浆蛋白结合率②体内屏障③体液PH值4、药物主要在什么器官代谢？代谢的方式有哪几种？29答：主要是在肝脏，其次是肠、肾、肺等组织。方式：第一时相是氧化，还原，水解过程；第二时相是结合过程。5、肝药酶由什么组成？何谓药物诱导剂和药物抑制剂？29答：肝药酶主要有三部分组成：①血红蛋白类，有细胞色素P450，细胞色素b5②黄素蛋白类，有还原型辅酶II－细胞色素P450还原酶③磷脂类，有磷脂酰胆碱药酶诱导药：能够增强药酶活性的药物。使用时，药物剂量应加大。药酶抑制药：能够减弱药酶活性的药物。使用时，药物剂量应减少。6、药物排泄的主要器官是什么？影响药物排泄的因素有哪些？30答：肾脏是最主要器官，非挥发药物主要由肾脏随尿排出；气体及挥发药物则主要由肺随呼气排出；某些药物还可从胆汁，乳腺，汗腺，唾液腺及泪腺等排出体外。影响因素：肾功能尿PH血浆蛋白结合率药物的理化性质★传出神经系统药理★1、传出神经递质有哪些？传出神经按递质来分类可分为什么神经？45答：传出神经递质有乙酰胆碱Ach，去甲肾上腺素NA。传出神经分为胆碱能神经，去甲肾上腺素能神经。2、传出神经的受体有哪些？各受体存在的主要器官及生理效应如何？48类型分类分布功能胆碱受体M受体心血管平滑肌腺体M受体激动可抑制腺苷酸环化酶活性NN1N2神经节骨骼肌α1血管AD受体α2突触前膜抑制NA释放β突触前膜β1心脏β2血管气管等平滑肌促进NA释放多巴胺（DA）受体心脑肾肠系膜血管血管平滑肌舒张3、传出神经系统药物的作用方式有哪些？各有何代表药？答：传出神经系统药物主要是通过直接作用于受体或影响递质而间接发挥作用的。类型M受体激动药抗胆碱酯酶药α1α2受体激动药αβ受体激动药β1β2受体激动药非选择性M受体阻滞药α1α2受体阻滞药β1β2受体阻滞药代表药毛果芸香碱新斯的明去甲肾上腺素肾上腺素异丙肾上腺素阿托品酚妥拉明普萘洛尔4、常用的拟胆碱药有哪些？答：直接作用于胆碱受体的拟胆碱药：M受体兴奋药－毛果芸香碱N受体兴奋药－烟碱抗胆碱酯酶药：新斯的明，毒扁豆碱，加兰他敏，地美溴胺，有机磷脂类5、常用的胆碱酯酶抑制药有哪些？答：新斯的明，毒扁豆碱，加兰他敏，地美溴胺，有机磷脂类6、论述毛果芸香碱的作用，用途及作用原理。答：作用是能直接激动节后胆碱能神经支配的效应器的M受体而产生M样作用，特点是对眼内平滑肌和腺体的作用选择性较高，原理是兴奋M受体。①眼⑴缩瞳：兴奋M受体→环状肌收缩→瞳孔缩小⑵降低眼内压：虹膜括约肌收缩→前房角变宽→房水流出通畅→眼内压降低⑶调节痉挛（指远物难以清晰的成像于视网膜上，看近物清楚，看远物模糊）：兴奋M受体→睫状肌兴奋→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度增加→近视②促进腺体分泌③兴奋平滑肌④减慢心率升高血压用途：青光眼虹膜睫状体炎口腔干燥7、新斯的明为什么能用于治疗重症肌无力和手术后腹气涨及尿潴留？答：①兴奋骨骼肌作用强，抑制胆碱酯酶，促进运动神经末梢释放Ach，直接兴奋N2受体，所以可治疗重症肌无力。②收缩平滑肌，对胃肠道和膀胱等平滑肌有较强的兴奋作用，可以增加胃肠蠕动和膀胱张力，从而促进排气，排尿，所以适用于手术后腹气涨和尿潴留。8、常用的M受体阻滞药有哪些？答：阿托品山莨菪碱东莨菪碱哌仑西平9、论述阿托品的作用，用途及作用原理。答：作用：①抑制平滑肌痉挛②抑制腺体分泌③扩瞳，升高眼内压和调解麻痹④解除迷走神经对心脏的抑制⑤兴奋中枢用途：①内脏绞痛，可解除平滑肌痉挛②支气管哮喘（可用不首选）③遗尿症及膀胱刺激症④腺体分泌过多，用于全身麻醉前给药，盗汗和流涎症⑤眼科，用于虹膜睫状体炎，检查眼底，验光配眼镜⑥窦性心动过缓，房室传导阻滞⑦抗休克，爆发性流行性脑脊髓膜炎，中毒性痢疾，中毒性肺炎等所致的休克，对于休克伴有心率过速或高热时，一般不用。⑧解救有机磷脂类中毒抗休克作用原理:①直接扩张血管②出汗↓→散热↓→体温↑→间接引起血管扩张③阻断外周α受体抗休克常用方法:①提高灌注压兴奋心脏→输出量↑收缩血管→回心血量↑②改善循环和组织供血10、东莨菪碱，山莨菪碱的作用，用途。药物作用用途东莨菪碱镇静和抑制腺体分泌，防晕止吐，中枢抗胆碱作用中药麻醉，抗休克，防晕止吐，震颤麻痹症山莨菪碱明显的外周抗胆碱作用，改善微循环，抑制唾液分泌，扩瞳感染性休克，平滑肌痉挛，内脏绞痛，血管神经性头痛，眩晕症11、α受体兴奋药有哪些？β受体兴奋药有哪些？α，β受体兴奋药有哪些？α受体阻滞药有哪些？β受体阻滞药又哪些？类型α受体兴奋药β受体兴奋药α，β受体兴奋药α受体阻滞药β受体阻滞药药物去甲肾上腺素间羟胺异丙肾上腺素肾上腺素麻黄碱多巴胺酚妥拉明酚苄明心得安（普萘洛尔）12、试述去甲肾上腺素的不良反应及其防治。答：不良反应：①局部组织缺血坏死②急性肾功能衰竭③停药后的血压下降防治：①停止注射或更换注射部位②进行热敷③用0.25％普鲁卡因10～20ml局部封闭④用α受体阻断剂酚妥拉明5mg溶于生理盐水中皮下浸润注射13、麻黄碱的作用特点是什么？其主要不良反应是什么？可用什么药物对抗？答：作用特点：①化学性质稳定，口服有效②作用缓慢，温和持久③有明显的中枢兴奋作有用④宜产生快速耐受性不良反应：中枢兴奋所致的不安，失眠等，晚间服用宜加镇静催眠药，例如苯巴比妥钠以防止失眠。14、试述酚妥拉明的作用，用途。答：作用：①扩张血管强－阻滞α受体，直接扩张血管→外周阻力↓→回心血量↓→血压↓②兴奋心脏强－血压↓→反射性兴奋交感神经，阻滞α2受体→促进去甲肾上腺素能神经释放递质③其它－拟胆碱作用，拟组胺样作用用途：①外周血管痉挛性疾病②肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断及缓解该病引起的高血压危象或手术前的治疗③抗休克－扩张血管，改善微循环兴奋心脏④急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭⑤防治组织坏死15、阿托品，肾上腺素，去甲肾上腺素，异丙肾上腺素各用于哪种休克？试述其理论依据。药物休克类型理论依据阿托品感染性休克早期解除血管痉挛，舒张外周血管，改善微循环肾上腺素过敏性休克激动α受体，收缩小动脉及血管，激动β受体改善心功能，缓解支气管痉挛，减少过敏介质释放去甲肾上腺素高排低阻性休克收缩血管，增加回心血量，提高灌注压，改善微循环异丙肾上腺素低排高阻性休克兴奋心脏，增加心输出量，扩张外周血管，改善微循环16、试述阿托品，肾上腺素，去甲肾上腺素，异丙肾上腺素，多巴胺及麻黄碱的作用，用途。药物作用用途阿托品抑制平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，扩瞳，升高眼内压和调解麻痹，解除迷走神经对心脏的抑制，兴奋中枢内脏绞痛，支气管哮喘，遗尿症及膀胱刺激症，腺体分泌过多，眼科，用于虹膜睫状体炎，检查眼底，验光配眼镜，窦性心动过缓，房室传导阻滞，抗休克，解救有机磷脂类中毒肾上腺素兴奋心脏，收缩或舒张血管，升高血压，舒张平滑肌，提高代谢心脏骤停，过敏性休克，支气管哮喘，与麻醉药配伍及局部止血去甲肾上腺素收缩血管，兴奋心脏，升高血压，其它高排低阻性休克，药物中毒性低血压，上消化道出血异丙肾上腺素兴奋心脏，对血压的影响，舒张支气管平滑肌，促进代谢支气管哮喘，房室传导阻滞，心脏骤停，低排过阻性休克多巴胺兴奋心脏，舒张血管，升高血压，改善肾功能，增加尿量各种休克，急性身功能衰竭，心功能衰竭二线用药麻黄碱兴奋心脏，升高血压，舒张支气管，兴奋中枢支气管哮喘，鼻塞，低血压，荨麻疹和血管神经性水肿17、试述