解热镇痛抗炎药-PowerPoint演示文稿

药学院药理室彭芳解热镇痛抗炎药（Antipyretic-analgesicandantiinflammatorydrugs）概述水杨酸类苯胺类吡唑酮类其它类一、概念二、共同作用基础：抑制环加氧酶（COX，前列腺素合成酶），使前列腺素（PGs）生成减少。四、药物分类三、基本作用及环节Antipyretic-analgesicandantiinflammatorydrugs)Generalize(非甾体抗炎药NSAIDs)磷脂磷脂酶A2AA脂氧化酶白三烯支气管收缩过敏反应诱发炎症环加氧酶环内过氧化物PGI2合成酶PGI2(抑制血小板聚集,扩血管)TXA2合成酶TXA2(血小板聚集,收缩血管)PG异构酶PGE2(致炎,致痛,致热;子宫收缩;保护胃粘膜;扩血管)药物一)解热作用(AntiPyresis)散热基本作用及环节Antipyretic-analgesicandantiinflammatorydrugs)Generalize发热原因(药物作用环节)：()()()病原体及毒素作用中性粒细胞产生内热原PGs产生体温调节中枢产热作用特点:1.发热者体温,正常人不变.2.作用部位在中枢.3.对症治疗(二)镇痛作用1、机理：使PGs产生，降低其对致痛致炎因子的放大作用基本作用及环节无成瘾性，耐受性及欣快感Antipyretic-analgesicandantiinflammatorydrugs)Generalize作用中等，对慢性钝痛好，剧痛绞痛无效作用部位在外周2、作用特点(三)抗炎抗风湿作用1、抑制PGs释放及保护溶酶体膜，使致痛介质释放减少2、作用部位在外周3、仅为对症治疗Antipyretic-analgesicandantiinflammatorydrugs)Generalize基本作用及环节水杨酸类：阿斯匹林苯胺类：非那西丁、醋氨酚吡唑酮类：保泰松、羟基保泰松其它类：消炎痛、布洛芬、吡罗昔康药物分类Antipyretic-analgesicandantiinflammatorydrugs)Generalize3.碱化尿液促进水杨酸排泄。阿司匹林（Aspirin）（乙酰水杨酸，Acetylsalicylicacid）Antipyretic-analgesicandantiinflammatorydrugs)Salicylates一、体内过程1.以水杨酸发挥作用，80-90%与BP结合。2.剂量1g按恒比消除（t1/22-3hr），1g按恒量消除（t1/215-30hr）。小剂量，TXA2合成，抑制血小板聚集及释放——用于冠心病及脑血栓大剂量，PGI2合成，促进血栓形成Antipyretic-analgesicandantiinflammatorydrugs)Aspirin二、药理作用及临床应用（一）解热镇痛抗炎抗风湿应用：1.各种慢性钝痛及感冒发热2.风湿及类风湿关节炎（二）影响血栓形成禁忌症：胃、十二指肠溃疡Antipyretic-analgesicandantiinflammatorydrugs)Aspirin三、不良反应一）.胃肠道反应：最常见原因：直接刺激胃粘摸；大剂量刺激CTZ；抑制胃粘摸PG合成。防治：饭后服；用肠溶片；同服抗酸药或PGE2。Antipyretic-analgesicandantiinflammatorydrugs)Aspirin三、不良反应（二）凝血障碍原因：抑制血小板聚集及凝血酶元形成防治：VitK禁忌症：严重肝病、VitK缺乏、低凝血酶元血症；术前一周。（五）瑞夷综合征Antipyretic-analgesicandantiinflammatorydrugs)Aspirin三、不良反应（三）过敏反应：“阿司匹林哮喘”原因：抑制PG合成，白三烯及脂氧化物增加(含PAF)防治：对症处理。用AD无效。（四）水杨酸反应（大剂量）防治：停药，加用碳酸氢钠。2、代谢产物对乙酰氨基醚致肝肾损害及致高铁血红蛋白血症。对乙酰氨基酚（扑热息痛,醋氨酚)Antipyretic-analgesicandantiinflammatorydrugs)苯胺类1、解热镇痛作用缓和持久，无抗炎抗风湿作用。非那西汀3、毒性大，已少用。保泰松羟基保泰松Antipyretic-analgesicandantiinflammatorydrugs)吡唑酮类1、羟基保泰松为保泰松的活性产物（BP高达98%）2、抗炎抗风湿强，解热镇痛作用弱。用于风湿及类风湿关节炎、关节强直性脊椎炎。药物特点应用吲哚美辛（消炎痛）1.显著的解热镇痛抗炎作用2.不良反应多且严重仅用其它药无效的风湿及类风湿关节炎布洛芬1.较好的解热镇痛抗炎作用2.胃肠道反应少风湿及类风湿关节炎吡罗昔康美洛昔康1.长效强效抗炎抗风湿药2.不良反应少，用量小风湿及类风湿关节炎Antipyretic-analgesicandantiinflammatorydrugs)其他类药物特点应用尼美舒利1.选择抑制COX-22.效强，副作用小类风湿关节炎、骨关节炎及其它炎症舒林酸1.作用相似而弱于吲哚美辛2.作用持久，副作用小风湿及类风湿关节炎甲芬那酸氯芬那酸有作用，但无明显优点风湿及类风湿关节炎Antipyretic-analgesicandantiinflammatorydrugs)其他类