药理学第九章 抗肾上腺素药

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第九章抗肾上腺素药指与肾上腺素受体有较强亲和力,能妨碍NA或拟肾上腺素药与受体结合,从而拮抗NA或拟肾上腺素药作用的药物。也称抗肾上腺素药。【分类】1.α-R阻断药:是一类能竞争性阻断α–R,从而对抗拟AD药α型作用的药物。根据α-R阻滞药作用时间的长短可分为:①短效类:如酚妥拉明。②长效类:如酚苄明。2.β-R阻断药:是一类能竞争性阻断β–R,从而对抗拟AD药β型作用的药物,如普萘洛尔。酚妥拉明(Phentolamine,立其丁)第一节┃α受体阻滞药【体内过程】口服F低(20%)。常作肌内或静脉注射,代谢和排泄快,口服30min后血浓达峰,作用维持1.5h。【特点】1.对α1、α2-R选择性不高;2.与α-R结合较疏松,可逆性结合;3.治疗量时,阻断受体作用不完全;【药理作用】1.血管与血压:扩张血管,降低血压。机制:①阻断-R作用;②直接扩张血管作用。可翻转AD升压作用。2.兴奋心脏机制:①血压下降反射性引起心率↑;②阻断突触前膜2-R,从而促进NA释放。3.其他:拟胆碱作用,提高胃肠平滑肌张力。拟组胺作用,胃酸分泌增加。【临床应用】1.外周血管痉挛性疾病:如肢端动脉痉挛性疾病(雷诺病)及血栓闭塞性脉管炎。2.对抗NA引起局部组织缺血坏死3.抗休克:补足血容量基础上使用4.顽固性充血性心力衰竭5.肾上腺嗜铬细胞瘤的诊断【不良反应】体位性低血压、腹泻、腹痛、心悸、诱发消化性溃疡。1.作用与用途与酚妥拉明相似;2.与α-R结合牢固;3.作用强大、持久,能维持3~4日。4.体位性低血压、反射性心动过速为常见副作用。【特点】选择阻断α1受体→血管扩张→Bp↓,对α2受体无阻断作用,故无反射性地心率↑。哌唑嗪酚苄明第二节┃β受体阻滞药阿替洛尔无艾司洛尔有β1、β2-R阻断药β-R阻断药普萘洛尔无吲哚洛尔有β1-R阻断药а、β-R阻断药(拉贝洛尔)【分类】根据药物对β–R选择性和有无内在活性分为:1.β-R阻断作用(1)心血管系统⑴抑制心脏(阻断β1–R),心力↓,心率↓,传导↓,心输出量↓,心肌耗氧量↓。【药理作用】⑵收缩血管:①心脏抑制反射性使交感神经兴奋;②阻断β2–R,收缩骨骼肌血管。(2)收缩支气管平滑肌(阻断β2–R),可诱发或加重哮喘。(3)抑制代谢:掩盖低血糖症状。(4)抑制肾素的分泌。2.内在拟交感活性(ISA)有些药物除了有β–R阻断作用,还有较弱地兴奋β–R作用,这一特性称为内在拟交感活性。但心得安无此特性,故阻断β-R作用强;3.膜稳定作用:局麻样和奎尼丁样作用。1.心律失常:用于快速型心律失常。2.心绞痛和心肌梗塞:阻断β1–R,抑制心脏,使心力↓,心率↓,心肌耗氧量↓。【临床用途】3.高血压:(1)输出量高引起的高血压(2)肾素高血压机理:①阻断β1–R;②阻断肾脏β-R,抑制肾素分泌,打断RAAS形成。4.其他:用于甲亢、偏头痛等的治疗。噻吗洛尔降低眼内压,可用于青光眼。【不良反应与禁忌症】1.心血管反应:诱发急性心衰2.诱发和加剧支气管哮喘3.反跳现象4.禁用于心功能不全、心动过缓、重度房室传导阻滞和支气哮喘等患者。【体内过程】一、β1、β2受体阻滞药普萘洛尔(Propranolol,心得安)1.首关效应明显,血浆蛋白结合率90%,生物利用度较低。2.口服个体差异,大临床用药剂量需个体化。【药理作用与用途】为非选择性β–R阻断药,β–R阻断作用强,无ISA。用药后心率↓,心收缩力↓,心输出量↓,心肌耗氧量↓。用于治疗心律失常,高血压,心绞痛,甲状腺功能亢进等。收缩支气管平滑肌。

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