1基础医学药理学复习概要医药卫生管理学院钱宇2激动药:毛果芸香碱胆碱受体M受体阻断药:阿托品阻滞药N受体阻断药:琥珀胆碱、筒箭毒碱α、β受体激动药:肾上腺素、多巴胺,麻黄碱激动药α受体激动药:去甲肾上腺素β受体激动药:异丙肾上腺素肾上腺受体短效类:酚妥拉明α受体阻断药阻断药长效类:酚苄明β受体阻断药:苯二氮卓类:如地西泮、氟西泮、硝西泮镇静催眠药巴比妥类:如苯巴比妥、硫喷妥钠抗精神病药:氯丙嗪抗精神失常药抗躁狂症药:碳酸锂抗抑郁药:三环类抗抑郁药:米帕明、阿米替林、多赛平阿片生物碱类镇痛药:吗啡麻醉性镇痛药人工合成镇痛药:哌替啶水杨酸类:阿司匹林苯胺类解热镇痛药吡唑酮类其他有机酸类中类效:氢氯噻嗪、氯噻嗪利尿药高效类:呋塞米、依他尼酸、布美他尼低效类:氨苯蝶啶、螺内酯钙通道阻滞药:硝苯地平、尼群地平、拉西地平、氨氯地平血管紧张素转换酶抑制药(ACEI):如卡托普利肾素-血管紧张素系统抑制药AT1受体阻断药:氯沙坦、缬沙坦、抗高血压药肾素抑制药:雷米克林中枢降压药:甲基多巴、可乐定交感神经抑制药神经节阻断药:樟磺咪芬等去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药β肾上腺受体阻断药:普萘洛尔肾上腺受体阻断药α肾上腺受体阻断药:哌唑嗪αβ肾上腺受体阻断药:拉贝洛尔扩张动脉药血管扩张药扩张动脉和静脉药3强心苷类:地高辛、洋地黄毒苷、毛花苷丙利尿药:噻嗪类、呋塞米、螺内酯等扩张血管药:哌唑嗪、硝酸甘油、肼屈嗪等抗慢性心功能ACIE:卡托普利、依那普利、雷米普利等不全药的分类肾素-血管紧张素系统抑制药AT1受体阻断药:氯沙坦、缬沙坦β肾上腺素受体阻断药钙通道阻滞药:非洛地平、氨氯地平其他抗慢性心功能不全药非强心苷类正性肌力药硝酸酯类:硝酸甘油抗心绞痛药β肾上腺素受体阻断药:钙通道阻滞药:硝苯地平Ⅰa类:以奎尼丁、普怒卡因胺为代表Ⅰ类:钙通道阻滞药Ⅰb类:以利多卡因、苯妥英钠、美西律为代表Ⅰc类:以普罗帕酮、氟卡尼为代表抗心律失常药Ⅱ类:β肾上腺素受体阻断药,普萘洛尔Ⅲ类:延长动作电位时程药(钾通道阻滞药),胺碘酮Ⅳ类:钙通道阻滞药,维拉帕米2抗酸药氧化镁、氢氧化铝H2受体阻断药:西咪替丁、雷尼替丁胆碱能受体阻断药:哌仑西平抗消化性溃疡药抗胃酸分泌药氢-钾ATP转化酶抑制药:奥美拉唑、兰索拉唑胃泌素受体阻断药:谷丙胺前列腺素衍生物:米索前列醇增强胃粘膜屏障功能药硫糖铝抗幽门螺杆菌药阿莫西林、克拉霉素、甲硝唑等抗菌药肾上腺受体激动药:β2肾上腺素受体激动药支气管扩张药茶碱类:氨茶碱M胆碱受体阻断药:异丙托溴铵作用于呼吸系统的药物抗炎性平喘药:(平喘药)抗过敏平喘药:色甘酸二钠糖皮质激素类药物肾上腺皮质激素类药物盐皮质激素类药物促皮质素4天然青霉素:青霉素G青霉素类抗生素半合成青霉素:β-内酰胺类抗生素第一代:头孢菌素类抗生素第二代:第三代:第四代:碳青霉烯类头霉素类其他β-内酰胺类抗生素氧头孢烯类单环β-内酰胺类抗生素大环内脂类大环内脂类、林可霉类及糖肽类抗生素林可霉类糖肽类氨基糖苷类抗生素四环素类与氯霉素5药理学自编习题一,名词解释1药物2药物效应动力学3药物代谢动力学4药物的作用5药物的效应6对因治疗7对症治疗8不良反应9副作用10毒性反应11后遗效应12停药反应613变态反应14特异质反应15最小有效量16极量17效能18效价强度19半数致死量20治疗指数21受体22配体23内在活性24激动药25拮抗药26竞争性拮抗药727非竞争性拮抗药28药物的体内过程29药物的吸收30首关消除31药物的分布32药物的代谢33酶诱导剂34酶抑制剂35药物的排泄36药物的速率过程37生物利用度38表观分布容积39消除半衰期40消除率841真性(乙酰)胆碱酯酶42假性胆碱酯酶43胆碱受体激动药44胆碱受体阻断药45肾上腺受体激动药46肾上腺受体阻断药47肾上腺素作用的翻转48镇静催眠药49镇静药50催眠药51精神失常52镇痛药53麻醉性镇痛药54利尿药955钙通道阻滞药56慢性心功能不全57强心苷58心绞痛59心律失常60缓慢性心律失常61快速型心律失常62呼吸系统疾病1011简答题1.简述药物的作用方式。答:1、直接作用或间接作用2、局部作用和吸收作用3、药物作用的选择性2.简述特异性药物的作用机制。答:1、参与细胞代谢。2、影响酶的活性。3、影响生理物质的合成、释放与转运。4、作用于受体。3.简述药物的给药途径哪些。答;1、口服;2、注射给药;3、吸入;4、局部给药;5、舌下给药4.简述药物的分布因素。答;1、血浆蛋白结合率;2、药物与组织的亲和力;3、器官的血流量4、PH的影响;5、体内屏障5.简述胆碱能神经递质的合成,贮存、释放和作用消除。答:合成:主要在胆碱能神经末梢中,有胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰化酶的催化作用下合成。贮存:合成后进入囊泡并与ATP和囊泡蛋白共同贮存在囊泡中释放:当神经冲动到达神经末梢时,以胞裂外排方式,释放到突出间隙,与突触厚后膜胆碱受体结合,产生效应。作用消除:主要是被突触部位的胆碱酯酶水解。6.胆碱受体的定义与分类。答:定义:能与乙酰胆碱结合的受体及胆碱受体。分为毒蕈碱型受体和烟碱型受体。7.肾上腺受体定义与分类。答:能与去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体称肾上腺素受体。分为α肾上腺受体和β肾上腺受体。8.胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经。答:胆碱能神经:1、全部副交感神经节后纤维;2、极少数交感神经节后纤维;3、全部交感神经和副交感神经节前纤维;4、运动神经。去甲肾上腺素能神经:绝大部分交感神经节后纤维9.简述【毛果芸香碱】的药理作用,临床应用和不良反应。【药理作用】能直接作用于副交感神经(包括支配汗腺的交感神经)节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体,尤其对眼(缩瞳、降低眼内压、调节痉挛)和腺体的作用较明显。【临床应用】⑴青光眼(用药后可使患者瞳孔缩小、前房角间隙扩大,眼内压下降)⑵虹膜炎(与扩瞳药交替使用,以防止虹膜与晶状体粘连)⑶胆碱受体阻断药中毒如用于阿托品中毒解救【不良反应】过量可出现M胆碱受体过度兴奋症状,可用阿托品对症处理,滴眼时应压迫内眦,避免药物流入鼻腔增加吸收而产生不良反应。10.简述胆碱酯酶水解乙酰胆碱的三个步骤过程。①ACh分子中带正电荷的季胺阳离子头,以静电引力与AChE的阴离子部位相结合,同时Ach分子中的羰基碳与AChE酯解部位的丝氨酸羟基以共价键结合,形成ACh与AChE的复合物;②②ACh的酯键断裂,乙酰基转移到AChE的丝氨酸羟基上,使丝氨酸乙酰化,生成乙酰化AChE,并释放出胆碱;12③③乙酰AChE化迅速水解,分离出乙酸,并AChE使游离,使酶的活性恢复。11.简述【新斯的明】的药理作用、临床应用及不良反应。【药理作用】1、可逆的抑制胆碱酯酶2、激动骨骼肌运动终板N2受体①能可逆地抑制胆碱酯酶,表现乙酰胆碱的M和N样作用;②对心血管、腺体、眼和支气管平滑肌的作用较弱;③对胃肠道和膀胱平滑肌的作用较强;④对骨骼肌的兴奋作用最强,因为它除通过抑制胆碱酯酶而发挥作用外,还能直接激动骨骼肌运动中板上的N2受体以及促进运动神经末梢释放乙酰胆碱。【临床应用】①重症肌无力为首选药②手术后腹气胀和尿潴留(能兴奋胃肠道平滑肌及膀胱逼尿肌,促进排气和排尿)③阵发型室上心动过速(药物能通过拟胆碱作用使心率减慢)④非去极化型肌松药和阿托品过量时的解毒【不良反应】过量时可产生恶心、呕吐、腹痛、肌肉震颤和肌无力加重等后者是由于药物严重抑制胆碱酯酶,使神经肌肉接头处有大量乙酰胆碱堆积,导致骨骼肌持久去极化而阻断神经冲动的正常传递。此时应停用新斯的明,用M受体阻断药阿托品和胆碱酯酶复活药对抗。12.简述【阿托品】的药理作用、临床特点和不良反应及禁忌症。【药理作用】⒈腺体阿托品通过阻断M受体抑制腺体分泌,以唾液腺和汗腺为敏感,引起口感和皮肤干燥,大剂量时可因抑制出汗而使体温显著升高。⒉眼表现为扩瞳、眼内压升高和调节麻痹⒊平滑肌松弛内脏平滑肌,课抑制胃肠平滑肌的强烈痉挛,降低蠕动的幅度和频率;对膀胱逼尿肌也有解痉的作用;对胆道、输尿管和支气管平滑肌的解痉作用较弱;对子宫平滑肌影响较小。⒋心脏①大剂量时可使心率加快,尤其对迷走神经张力较高的青壮年作用较明显,而在幼儿和老年人则影响较小。小剂量阿托品可使部分病人的心律短暂减慢,②能拮抗迷走神经过度兴奋所致的窦房及房室的传导阻滞。⒌血管大剂量时可引起血管扩张,尤其以皮肤血管扩张为明显⒍中枢神经系统治疗量的中枢作用不明显;较大剂量时可兴奋延髓呼吸中枢;再增大剂量时可兴奋大脑,出现烦躁不安、多言、幻觉等反应,严重时可有惊厥昏迷和呼吸抑制。【临床应用】⒈解除平滑肌痉挛⒉抑制腺体分泌用于麻醉前给药,呼吸道腺体分泌,防止分泌物阻塞呼吸道及吸入性肺炎的发生,也可用于严重盗汗和流涎症⒊眼科应用虹膜睫状体炎;检查眼底;验光配眼镜⒋治疗缓慢型心律失常⒌抗休克大剂量阿托品用于多种感染性休克,能解除小血管痉挛,改善微循环⒍解救有机磷酸酯类中毒和某些毒蕈类中毒13【不良反应】由于阿托品作用较广,故副作用较多,常见有口干、皮肤干燥、便秘、视力模糊、心悸、眩晕等。过量时还可出现呼吸加深加快、高热、谵妄、幻觉、惊厥等中毒反应。严重中毒时可由中枢神经兴奋转入抑制,出现昏迷和呼吸麻痹等。中毒解救:可用M受体激动药毛果芸香碱或抗胆碱酯酶药毒扁豆碱、新斯的明对抗(当解救有机磷酸酯类中毒而用阿托品过量时,不能用抗胆碱酯酶药),中枢兴奋症状明显时,可用地西泮或短效巴比妥类,但不可过量,以免与阿托品的中枢抑制作用产生协同作用。【禁忌症】青光眼及前列腺肥大者禁用。老年人慎用13.简述【琥珀胆碱】的药理作用、临床反应和不良反应及禁忌症。【药理作用】可与N2受体结合,产生持久的去极化,使乙酰胆碱不能发挥作用,肌肉松弛【临床应用】对喉肌麻痹力强,可使插管操作顺利进行,用于气管内插管、气管镜、食道镜检查;静脉滴注可达到长时间的肌松作用,便于在较浅的麻醉下进行外科手术,以减少麻醉药用量,保证手术安全。【不良反应】⒈术后肌痛⒉眼内压升高药物使眼外肌短暂收缩,引起眼内压升高⒊血钾升高琥珀胆碱使肌肉持久去极化,大量K离子从细胞内释放出来,导致血钾升高。⒋呼吸肌麻痹可用洗胃、上呼吸机解救【禁忌症】⒈青光眼和白内障晶体摘除术和遗传血浆假性胆碱酯酶活性降低患者禁用;⒉血钾较高者如烧伤、广泛软组织损伤、偏瘫和脑血管意外等患者禁用,⒊严重肝功能不全、营养不良和电解质紊乱者慎用14.简述【筒箭毒碱】的药理作用,临床应用,不良反应和禁忌症【药理作用】可与N2受体结合阻断乙酰胆碱的结合而发挥作用,【临床应用】外科麻醉的辅助用药【不良反应】引起血压下降,心率减慢,支气管痉挛和唾液分泌增多。大剂量引起呼吸肌麻痹时,可进行人工呼吸,并用新斯的明对抗。【禁忌症】重症肌无力、支气管哮喘和严重休克患者禁用15.简述【肾上腺素】的药理作用,体内过程、临床应用、不良反应及禁忌症。【药理作用】肾上腺素对α和β受体均有强大的激动作用。⒈心脏作用于心肌、传导系统和窦房结的β1及β2受体,加强心肌收缩性,加速传导,加快心率,提高心肌兴奋性;⒉血管激动血管平滑肌上的α受体使血管收缩,激动β2受体使血管舒张;⒊血压使脉压升高⒋平滑肌肾上腺素对平滑肌的作用主要取决于器官组织上的肾上腺素受体的类型;⒌代谢肾上腺素能够提高机体代谢【体内过程】14口服后在碱性肠液、肠粘膜和肝内破坏,吸收很少,不能达到有效血药浓度,皮下注射因能收缩血管,故吸收缓慢。肌内注射吸收较皮下注射快。常用静脉注射【临床应用】⒈心脏骤停⒉过敏反应肾上腺素是治疗输液或青霉素等引起的过敏性休克的首选药物。⒊支气管哮喘对支气管哮喘急性发作疗效迅速而强大,但不持久。主要用于支气管哮喘急性发作。⒋与局麻药配伍及局部止血【不良反应】心悸、烦躁和血压升高等,血压剧升有发生脑出血的危险。也能引起心律失常,甚至心室颤动,故应严格掌握剂量。【禁忌症】高血压、器质性心脏病、糖尿病和甲状腺功能亢进等患者禁用。老年人慎用。16.简述【多巴胺】的药理作用,临床用途和不良反应。【药理作用】⒈心脏主要激动心脏β1受体,还可促进去甲肾上腺素能神经释放去