课件--心血管常用药说明

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资源描述

1西地兰(去乙酰毛花苷注射液)药理作用为快速强心药,能加强心肌收缩,减慢心率与传导,但作用快而蓄积性小,治疗量与中毒量之间的差距较大于其他洋地黄类强心贰。口服在肠中吸收不完全,服后2小时见效,经3—6日作用消失。适应症用于慢性心力衰竭,心房颤动和阵发性室上性心动过速,一般均口服给药。由于胃肠道吸收不完全,饱和量及维持量之间幅度大,现较少应用。注意事项急性心肌炎慎用,心肌梗塞患者在心室率特别快的情况下可以少量静脉给药;余同洋地黄。用法用量口服:饱和量1-1.6mg,分次服,维持量每日0.25—0.5mg;小儿饱和量:2岁以下0.04—0.06mg/kg,2岁以上0.02-0.04mg/kg。静注或肌注:快速饱和量,第1次0.4~0.8mg,以后每2~4小时再给0.2~0.4mg,总量1~1.6mg。儿童每日每千克体重20~40ug,分1~2次给药。然后改用口服毛花甙丙维持治疗。注意事项:1.过量时,可有恶心、食欲不振、头痛、心动过缓、黄视等不良反应。2.有蓄积性,可能引起恶心、食欲不振、头痛二联律等中毒现象,故本品应在医师指导下使用。3.严重心肌损害及肾能功能不全者慎用。4.禁与钙注射剂合用。5.近期用过其他洋地黄类强心药者慎用。6.钾低者慎用。硝普钠药效学论本品为一种速效和短时作用的血管扩张药。对动脉和静脉平滑肌均有直接扩张作用,但不影响子宫、十二指肠或心肌的收缩;改变局部血流分布不多。血管扩张使周围血管阻2力减低,因而有降血压作用。血管扩张使心脏前、后负荷均减低,心排血量改善,故对心力衰竭有益。后负荷减低可减少瓣膜关闭不全时主动脉和左心室的阻抗而减轻反流。静滴后立即达血药浓度峰值,其水平随剂量而定。本品由红细胞代谢为氰化物,在肝脏内氰化物代谢为硫氰酸盐,代谢物无扩张血管活性;氰化物也可参入维生素B12的代谢过程中。本品给药后几乎立即起作用并达作用高峰,静滴停止后作用维持1~10分钟。肾功能正常者半衰期为7天(由硫氰酸盐测定),肾功能不良或血钠过低时延长,经肾排泄。适应症状①用于高血压急症,如高血压危象、高血压脑病、恶性高血压、嗜铬细胞瘤手术前后阵发性高血压等的紧急降血压,也用于外科麻醉期间进行控制性降压;②用于急性心力衰竭,包括急性肺水肿。宜用于急性心肌梗塞或瓣膜(二尖瓣或主动脉瓣)关闭不全时的急性心力衰竭。给药说明(1)本品只宜作静脉滴注,长期使用应置于重病监护室内。静滴速度每分钟按体重不应超过10μg/kg。(2)静滴前,将本品50mg先用5%葡萄糖注射液2—3ml溶解,再以5%葡萄糖注射液250—1000ml稀释至所需浓度,输液器要用铅箔或不透光材料包裹使避光。(3)溶液应新鲜配制,用剩部分应弃去,新配溶液为淡棕色,如变为暗棕色、橙色或蓝色、应弃去。溶液的保存与应用不应超过24小时。溶液内不宜加入其他药品,如颜色变蓝、绿或暗红色,指示已与其他物质起反应,即应弃去重换。(4)为按计划达到合理降压,最好使用输液泵,以便精确调节流速,抬高床头可增进降压效果;药液有局部刺激性,谨防外渗,推荐自中心静脉作滴注。(5)经治疗病情已稳定,撤药时要给口服药巩固疗效;患者同时使用其他降压药时,本品用量要减少。(6)少壮男性患者麻醉期间用本品作控制性降压时,需要用大量,甚至接近极量。(7)如静滴已达每分钟按体重10μg/kg,10分钟而降压仍不满意,应考虑停用本品,改用或加用其他降压药。3(8)左心衰竭时应用本品可恢复心脏的泵血功能,但伴有低血压时,须同时加用心肌正性肌力药如多巴胺或多巴酚丁胺。(9)用本品过程中,偶可出现明显耐药性,此应视为中毒的先兆征象,此时减慢滴速,即可消失。(10)本品对光敏感,溶液稳定性较差,滴注溶液应新鲜配制并注意避光。(11)随访检查:应用本品过程中,应经常测血压,最好在监护室内进行;肾功能不全而本品应用超过48—72小时者,每天须测定血浆中氰化物或硫氰酸盐,保持硫氰酸盐不超过100μg/ml,氰化物不超过3μmol/ml;急性心肌梗塞患者用本品时须测定肺动脉舒张压或楔嵌压。编辑本段禁用慎用(1)有关本品致癌、致畸、对孕妇和乳母的影响尚缺乏人体研究。在儿童中应用的研究也未进行。(2)老年人用本品须注意增龄时肾功能减退对本品排泄的影响,老年人对降压反应也比较敏感,故用量宜酌减。(3)下列情况慎用:①脑血管或冠状动脉供血不足时,对低血压的耐受性减低;②麻醉中控制性降压时,如有贫血或低血容量,应先予纠正再给药;③脑病或其他颅内压增高时,扩张脑血管可进一步增高颅内压;④肝功能损害时,可能本品加重肝损害;⑤甲状腺功能过低时,本品的代谢产物硫氰酸盐可抑制碘的摄取和结合,因而可能加重病情;⑥肺功能不全时,本品可能加重低氧血症;⑦维生素B12缺乏时使用本品,可能使病情加重。(4)代偿性高血压如动静脉分流或主动脉缩窄时禁用本品。肝肾功能减退的患者不用此药。编辑本段不良反应短期应用适量,不致发生不良反应。(1)本品毒性反应来自其代谢产物氰化物和硫氰酸盐,氰化物是中间代谢物,硫氰酸盐为最终代谢产物,如氰化物不能正常转换为硫氰酸盐,则硫氰酸盐血浓度虽正常也可发生中毒。(2)用于手术时控制降压时,突然停药,尤其血药浓度较高而突然停药时。可能发生反跳性血压升高。(3)以下三种情况出现不良反应:4①血压下降过快过剧,出现眩晕、大汗、头痛、肌肉颤搐、神经紧张或焦虑、烦躁、胃痛、反射性心动过速或心律不齐,症状的发生与静滴给药速度有关,与总量关系不大;②硫氰酸盐中毒或逾量时,可出现运动失调、视力模糊、谵妄、眩晕、头痛、意识丧失、恶心、呕吐、耳鸣、气短;③氰化物中毒或超极量时,可出现反射消失、昏迷、心音遥远、低血压、脉搏消失、皮肤粉红色、呼吸浅、瞳孔散大。恶心、呕吐、头痛、食欲不振、皮疹、出汗、药热、剂量过大出现血压下降,可引起重要器官供血不足。长期使用有硫氰酸盐中毒症状,严重过量可致昏迷、死亡。过量则出现严重的低血压并可引起冠状动脉或脑血管灌注减低而产生严重后果。因此,在不能连续监测心脏的情况下,用此药是不明智的。其他不良反应与此药降解为氰化物有关。假若剂量大或长期高速滴入,则氰化物蓄积可导致组织缺氧、代谢性酸中毒及死亡,特别是肾功能减退的患者。如同时输入维生素B12,则可防止这些不良反应。小剂量长期用此药几天后,可导致硫氰酸盐中毒,表现为甲状腺功能低下、头痛、食欲不振、恶心、呕吐及无力,并发展为昏迷及死亡。正铁血红蛋白血症是很少见的并发病。硝酸甘油适应症:用于冠心病心绞痛的治疗及预防,也可用于降低血压或治疗充血性心力衰竭。性状:本品为无色的澄明液体药理毒理:主要药理作用是松弛血管平滑肌。硝酸甘油释放氧化氮(NO),NO与内皮舒张因子相同,激活鸟苷酸环化酶,使平滑肌和其他组织内的环鸟苷酸(cGMP)增多,导致肌球蛋白轻链去磷酸化,调节平滑肌收缩状态,引起血管扩张。硝酸甘油扩张动静脉血管床,以扩张静脉为主,其作用强度呈剂量相关性。外周静脉扩张,使血液潴留在外周,回心血量减少,左室舒张末压(前负荷)降低。扩张动脉使外周阻力(后负荷)降低。动静脉扩张使心肌耗氧量减少,缓解心绞痛。对心外膜冠状动脉分支也有扩张作用。治疗剂量可降低收缩压、舒张压和平均动脉压,有效冠状动脉灌注压常能维持,但血压过度降低或心率增快使舒张期充盈时间缩短时,有效冠状动脉灌注压则降低。使增高的中心静脉压与肺毛细血管楔嵌压、肺血管阻力与体循环血管阻力降低。心率通常稍增快,估计是血压下降的反射性作用。心脏指数可增加、降低或不变。左室充盈压和外周阻力增高伴心脏指数低的患者,心脏指数可能会有增高。相反,左室充盈压和心脏指数正常者,静脉注射用药可使心脏指数稍有降低。尚无评价其致癌性的长期动物试验。药代动力学:静脉滴注即刻起作用。主要在肝脏代谢,迅速而近乎完全,中间产物为二硝酸盐和单硝酸盐,终产物为丙三醇。两种主要活性代谢产物1,2-和1,3-二硝酸甘油与母体药物相比,作用较弱,半衰期更长。代谢后经肾脏排出。用法用量:注射液:用5%葡萄糖注射液或氯化钠注射液稀释后静脉滴注,开始剂量为5μg/min,最好用输液泵恒速输入。用于降低血压或治疗心力衰竭,可每3?5分钟增加55μg/min,如在20μg/min时无效可以10μg/min递增,以后可20μg/min。患者对本药的个体差异很大,静脉滴注无固定适合剂量,应根据个体的血压、心率和其他血流动力学参数来调整用量。不良反应:⑴头痛:可于用药后立即发生,可为剧痛和呈持续性。⑵偶可发生眩晕、虚弱、心悸和其他体位性低血压的表现,尤其在直立、制动的患者。⑶治疗剂量可发生明显的低血压反应,表现为恶心、呕吐、虚弱、出汗、苍白和虚脱。⑷晕厥、面红、药疹和剥脱性皮炎均有报告。禁忌症:禁用于心肌梗塞早期(有严重低血压及心动过速时)、严重贫血、青光眼、颅内压增高和已知对硝酸甘油过敏的患者。还禁用于使用枸橼酸西地那非(万艾可)的患者,后者增强硝酸甘油的降压作用。注意事项:⑴应使用能有效缓解急性心绞痛的最小剂量,过量可能导致耐受现象。⑵小剂量可能发生严重低血压,尤其在直立位时。⑶应慎用于血容量不足或收缩压低的患者。⑷发生低血压时可合并心动过缓,加重心绞痛。⑸加重肥厚梗阻型心肌病引起的心绞痛。⑹易出现药物耐受性。⑺如果出现视力模糊或口干,应停药。[8]剂量过大可引起剧烈头痛。[9]静脉滴注本品时,由于许多塑料输液器可吸附硝酸甘油,因此应采用非吸附本品的输液装置,如玻璃输液瓶等。[10]静脉使用本品时须采用避光措施。孕妇及哺乳期妇女用药:尚不知是否引起胎儿损害或者影响生育能力,故仅当确有必要时方可用于孕妇。亦不知是否从人乳汁中排泌,故孕妇静脉用药时应谨慎。儿童用药:儿童患者用药的安全性和效果尚不确定。老年患者用药:尚不明确。(需补充)药物相互作用:⑴中度或过量饮酒时,使用本药可致低血压。⑵与降压药或血管扩张药合用可增强硝酸盐的致体位性低血压作用。⑶阿司匹林可减少舌下含服硝酸甘油的清除,并增强其血流动力学效应。⑷使用长效硝酸盐可降低舌下用药的治疗作用。⑸枸橼酸西地那非(万艾可)加强有机硝酸盐的降压作用。⑹与乙酰胆碱、组胺及拟交感胺类药合用时,疗效可能减弱。药物过量:过量可引起严重低血压、心动过速、心动过缓、传导阻滞、心悸、循环衰竭导致死亡、晕厥、持续搏动性头痛、眩晕、视力障碍、颅内压增高、瘫痪和昏迷并抽搐、脸红与出汗、恶心与和呕吐、腹部绞痛与腹泻、呼吸困难与高铁血红蛋白血症。(需补充过量处理)药物名称利多卡因英文名称Lidocaine(B;C)别名赛罗卡因。xylocaine。医保甲成分Null用法用量静注:1~2mg/kg/次,继以0.1%溶液静滴,每hr不超过100mg。也可肌内注射,4~5mg/kg,60~90分钟重复1次。规格注射剂:2%:5ml/支,。6相互作用Null功能主治Ⅰb类抗心律失常药。用于心肌梗死、洋地黄中毒、锑剂中毒、外科手术等所致的室性早搏、室性心动过速和心室颤动。禁忌症Null副作用嗜睡、头晕、恶心、呕吐、欣快。大剂量可引起局部抽搐或惊厥、心脏停搏。注意事项(1)剂量过大时可引起惊厥及心跳骤停。(2)严重房室传导阻滞、室内传导阻滞者禁用。附注Null药物名称利多卡因英文名称Lidocaine(B)别名赛罗卡因。xylocaine。医保甲(针剂)丙(胶浆剂)成分Null用法用量阻滞麻醉1.0~2.0%,每次用量不宜超过0.4g。表面麻醉2~4%,喷雾或蘸药贴敷,1次总量不超过100mg。硬膜外麻醉1~2%,每次用量不超过0.5g。规格针剂(盐酸盐):2%:5ml/支,;(碳酸盐)0.137g:10ml/支(以利多卡因计),;胶浆剂:2%:10g/支,。相互作用Null功能主治盐酸盐局部麻醉作用较强,穿透性、扩散性亦较强。用于阻滞麻醉及硬膜外麻醉。尚有抗心律失常作用。禁忌症Null副作用静注时可有麻醉样感觉、头晕、眼发黑。用量过大可出现中枢神经系统兴奋现象。注意事项二、三度房室传导阻滞、对本品过敏者、有癫痫大发作史者,肝功能严重不全者以及休克病人禁用,心、肝功能不全者应适当减量。附注Null药物名称美西律英文名称Mexiletine说明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