避孕药(计划生育药)

XiangYaHospital避孕药(计划生育药)中南大学湘雅医院秦群Page2中南大学湘雅医院按其组成成分可分为以雌激素为主或以孕激素为主的甾体避孕药。利用雌激素或雌激素和孕激素的合并使用的作用，抑制排卵或使受精卵难以着床而达到避孕目的。按其作用时间可分为短效、长效、速效、事后等。Page3中南大学湘雅医院按其剂型可分为①糖衣片，多数口服避孕药为此剂型，有效成分在糖衣中。比如避孕I号、Ⅱ号等糖衣片制剂。②滴丸，药物稀释于明胶溶液中，滴凝成丸，服药后溶解缓慢，在肠道内逐渐吸收，可减少胃肠反应。如：左炔诺孕酮滴丸，探亲避孕丸等。③纸型片，用纸吸附药物或将药物涂布十可溶性纸上，是我国首创的新剂型，包装、运输及携带方便，如复方甲基炔诺酮薄膜衣片等。④咀嚼片，2004年11月，FDA批准ovcon35(奥弗康)，它是一种口服薄荷香型的片剂，可咀嚼服用或吞服。Page4中南大学湘雅医院根据作用环节不同可分为一、主要抑制排卵的避孕药二、主要干扰孕卵着床的避孕药(抗着床避孕药,探亲避孕药,事后避孕药)三、主要阻碍受精的避孕药(外阴阴道杀精药)四、主要影响子宫和胎盘功能的避孕药Page5中南大学湘雅医院女性甾体激素分类(一)短效口服避孕药(二)长效口服避孕药(三)长效注射用避孕药(四)事后避孕药(五)探亲避孕药(六)黄体酮、左炔诺孕酮避孕药缓释系统Page6中南大学湘雅医院(一)短效口服避孕药(1)抑制卵巢排卵：雌激素通过负反馈机制抑制下丘脑的促性腺激素释放激素(GnRH)的释放，从而减少促卵泡激素的分泌，卵泡生长成熟过程受抑制，孕激素也同样通过负反馈机制抑制垂体促黄体生成激素的释放，阻碍卵子的成熟和排卵。药理Page7中南大学湘雅医院(2)改变子宫内膜的形态：由于孕激素的抗雌激素作用，子宫内膜变薄，腺体减少，过早出现分泌功能不良的分泌现象，不利于受精卵着床。Page8中南大学湘雅医院(3)改变宫颈黏液的理化性质：在孕激素的影响下，宫颈腺体的分泌现象受到抑制，官颈黏液量少、黏稠、混浊，生化性质改变，不利于精子穿透。改变子宫内膜的增殖和分泌不利受精卵的着床抑制卵泡成熟及排卵负反馈：避孕药中的激素抑制了卵泡的生长改变宫颈粘液粘稠度，阻止精子的穿过复方短效口服避孕药——作用机理Page10中南大学湘雅医院⑴类早孕反应：表现为恶心、呕吐、困倦、头晕、食欲减退。⑵突破性出血(多发生于漏服时)、闭经(少数停药后仍继续闭经)。不良反应Page11中南大学湘雅医院⑶精神压抑、头痛、疲乏。⑷体重增加。⑸面部色素沉着。⑹肝良性腺瘤相对危险性增高。Page12中南大学湘雅医院⑺年龄大于35岁的吸烟妇女患缺血性心脏疾病危险性增加。⑻高血压。⑼肝功能损害。⑽高剂量雌激素复方片增加血栓栓塞病的危险性Page13中南大学湘雅医院乳腺癌生殖器官癌肝功能异常或近期有肝病或黄疸史深部静脉血栓病脑血管意外高血压心血管病糖尿病高脂血症精神抑郁症及40岁以上妇女禁忌症Page14中南大学湘雅医院⑴出现下列症状时应停药：怀疑妊娠、血栓栓塞病、视觉障碍，原因不明剧烈性头痛或偏头疼、出现高血压、肝功能异常、精神抑郁、缺血性心脏病等。注意事项⑵严格按规定方法服药，漏服药不仅可发生突破性出血，还可导致避孕失败。Page15中南大学湘雅医院⑶要在医务人员指导下服用，服药期间，每年定期体检，发现异常反应则及时停药。⑷服药期限，以连续3～5年为宜，停药观察数月，体检正常者，可再服用。Page16中南大学湘雅医院⑴影响避孕效果的药物：①抗菌素类药抑制肠内细菌繁殖，减少激素结合物的分解，减少肝肠循环；②诱导肝药酶的药物如利福平、催眠和抗惊厥药、解热镇痛药；③三环类抗抑郁药在肝脏与本品竞争共同的代谢酶。药物相互作用Page17中南大学湘雅医院(2)与避孕药合并应用，药效受影响的药物：①降压药的降压效果降低；②抗凝药的抗凝效果降低；③降糖药(如胰岛素及口服降糖药)控制糖尿病的疗效降低；④三环类抗抑郁药的效果增强。Page18中南大学湘雅医院⑴在睡前服，不良反应可减轻。⑵服药前半期发生突破性出血，可每晚加服炔雌醇0.01mg，直到服完这周期为止；如出血发生在服药后半期，可每日加服1片避孕药，到停药为止；如出血量似月经量，则应停药按行经对待。给药说明Page19中南大学湘雅医院⑶在停药7日内仍未行经时，可开始服下一周期的药。⑷连服两个周期未行经者，应查明闭经原因，排除妊娠。⑸每日服用避孕药时间应相同，以免血药浓度波动大，影响避孕效果。Page20中南大学湘雅医院(1)单相短效口服避孕药。于月经第l或5天开始，一日服1片(或1格)，连服22日，停药后3～7天内行经；于行经的第1或5天再服下一周期的药。产后或流产后在月经来潮后再服。用法与用量Page21中南大学湘雅医院(2)三相口服避孕药的应用方法：于月经第5天开始服第一相片，一日l片，共6天，第11天起服第二相片，一日1片，共5天，第16天起服第三相片，一日1片，共10天。目前常用的COC类别成分雌激素孕激素单相片19去甲睾酮第一代炔雌醇(EE)50µg炔诺酮、甲地孕酮、氯地孕酮19去甲睾酮第三代敏定偶炔雌醇(EE)30µg孕二烯酮(GSD)妈富隆炔雌醇(EE)30µg去氧孕烯(DSG)美欣乐炔雌醇(EE)20µg去氧孕烯(DSG)含新型孕激素优思明炔雌醇(EE)30µg屈螺酮(DRSP)Yaz炔雌醇(EE)20µg屈螺酮(DRSP)17α羟孕酮类达英-35炔雌醇(EE)35µg醋酸环丙孕酮(CPA)三相片特居乐炔雌醇(30,40,30µg)左炔诺孕酮(50,75,125µg)各种孕激素的活性孕激素活性雄激素活性抗雄激素活性抗盐皮质激素活性孕酮＋－（＋）＋屈螺酮＋－＋＋去氧孕烯＋（＋）－－左炔诺孕酮＋（＋）－－醋酸环丙孕酮＋－＋－孕二烯酮＋（＋）－（＋）炔诺酮＋（＋）－－甲地孕酮＋－－－18－甲炔诺酮＋＋－－复方短效口服避孕药单相片：整个周期中雌、孕激素剂量固定（如达英35®、Yasmin®）双相片：整个周期中，雌激素含量不变，孕激素含量前11天较低，后10天增加三相片（特居乐）：更符合女性生理状况1－6天——低剂量雌、孕激素7－11天——雌孕激素剂量均增加12－21天——低剂量雌激素，更高剂量孕激素复方短效口服避孕药的优缺点优点：高效、可逆、调节月经周期、预防盆腔炎，经前期综合症，贫血，子宫内膜异位症，卵巢癌，内膜癌等缺点：需每天服药，可能发生胃肠道反应及阴道点滴出血，皮疹等症状，有雄激素活性的孕激素可能产生相应的副作用。Page27中南大学湘雅医院(二)长效口服避孕药炔雌醚(炔雌醇环戊醚)为长效雌激素，口服后经胃肠道吸收，贮存于脂肪组织内，缓慢释放出炔雌醇，通过抑制下丘脑-垂体-卵巢轴来抑制卵巢排卵，达到长效避孕作用。药理复方长效口服避孕药成分：长效炔雌醚，短效孕激素机理：－抗排卵（在排卵前用药时）－干扰内膜发育，不利孕卵着床－改变受精卵在输卵管的运行速度使用方法：第一个月在月经来潮第5、10天各服一片，以后自第二片算起，一月一次。Page29中南大学湘雅医院孕激素与其配伍，对抑制排卵既有协同作用，又可使子宫内膜转化，呈现分泌现象，导致撤退性出血，形成周期性改变。一月服药1次、避孕率可达98％以上。Page30中南大学湘雅医院⑴类早孕反应：和短效口服避孕药表现相似，但比较严重，开始服药的前几个周期表现较重，反应发生时间一般在服药后8～12小时，因此将服药时间定在午饭后，使反应高潮恰在熟睡中，可使之减轻。不良反应Page31中南大学湘雅医院⑵白带增多：为长效口服避孕药最常见的不良反应，多发生在3～6周期之后。⑶少数人发生月经过多或闭经。⑷其他有胃痛、浮肿、乳房胀痛、头痛等。注意事项与短效口服避孕药相同Page32中南大学湘雅医院于月经的当天算起，第5天午饭后服药一次，间隔20天服第二次，或月经第5天及第10天各服l片，以后均以第二次服药日为每月的服药日期，每月服l片，一般在服药后6～12天有撤退性出血。服药后不良反应重者，第4个周期开始可改用减量片。用法与用量复方长效口服避孕药的优缺点优点：用法方便简单，每月仅一次、避孕效果好、性生活不受影响。缺点：药物剂量大，以雌激素为主，对哺乳、高血压、血栓性疾病患者等不适用，雌激素相关的不良反应大（乳房胀痛、阴道分泌物等）。Page34中南大学湘雅医院复方炔诺孕酮长效避孕片：每片含炔诺酮(消旋体)12mg，炔雌醚(quinestrol)2mg(减量片)或3mg(全量片)。复方左炔诺孕酮长效避孕片：每片含左炔诺酮(左旋体)6mg，炔雌醚(quinestrol)2mg(减量片)或3mg(全量片)。制剂与规格Page35中南大学湘雅医院(三)长效注射用避孕药主要是通过对下丘脑一垂体的反馈机制抑制卵巢排卵。对少数仍有排卵者的避孕作用，是由于药物改变宫颈黏液的理化性质和对子宫内膜的影响，干扰了子宫内膜和受精卵发育的同步作用，从而影响卵子的受精和受精卵的着床过程。药理Page36中南大学湘雅医院⑴对月经的影响：一次注入大剂量雌孕激素干扰了正常月经周期的生理调节，出现的出血实际为撤退性出血，因而有周期缩短(短于20天)或经期延长，甚至形成不规则阴道出血，发生率为1％～5％，此外闭经者占1％左右。不良反应Page37中南大学湘雅医院处理：发生不规则出血时，可于注射后10天，每日服短效口服避孕药1～2片，连服5天以延长周期，减少经量或缩短经期。Page38中南大学湘雅医院⑵类早孕反应比口服药轻。⑶其他可有乳房胀痛、心悸、潮红、腰酸、腹痛等。有的可发生高血压，停药后多可恢复正常。⑷个别可有过敏反应，注射后不久即发生过敏性休克。Page39中南大学湘雅医院肝、肾功能不全及乳房肿块患者禁用禁忌症Page40中南大学湘雅医院⑴需按时注射，以免影响避孕效果和引起月经的改变。⑵为防止过敏性休克，注射后应留看观察15～20分钟。⑶定期体检，包括乳腺、肝功能、血压和宫颈刮片的检查，发现异常者应即停药。注意事项Page41中南大学湘雅医院第一次在月经周期的第5天肌内注射2ml，以后于每个月经期的第10～12天注射1ml。用法与用量Page42中南大学湘雅医院复方己酸孕酮注射液：1ml中含己酸孕酮(己酸羟孕酮)250mg，戊酸雌二醇5mg。复方庚酸炔诺酮注射液：1ml中含炔诺酮庚酸酯50mg，戊酸雌二醇5mg。制剂与规格Page43中南大学湘雅医院(四)事后避孕药左炔诺孕酮Levonorgestrel本品可通过抑制卵泡发育和排卵，影响子宫内膜正常发育而干扰孕卵的埋入和着床等环节避免妊娠。药理Page44中南大学湘雅医院⑴如服药后2小时内发生呕吐，应立即补服1片。⑵事后避孕不能作为长期避孕措施。注意事项⑶紧急避孕服药会使下次月经提前或错后，如推后超过一周应作检查是否妊娠。⑷服药后到下次月经来潮期间，如再有性生活，必须使用有效避孕措施。Page45中南大学湘雅医院无避孕措施的性交后72小时内的效果最好，最长不得超过120小时给药说明在无避孕措施的性交后72小时内服第一片左炔诺孕酮片0.75mg，12小时再服第二片。用法与用量左炔诺孕酮片：0.75mg。制剂与规格Page46中南大学湘雅医院米非司酮Mifepristone用于无避孕措施的性交后或避孕失败后预防妊娠的补救措施(又称紧急避孕)。适应症Page47中南大学湘雅医院⑴如服药后2小时内发生呕吐，应立即补服1片。⑵事后避孕不能作为长期避孕措施。注意事项Page48中南大学湘雅医院⑶紧急避孕服药会使下次月经提前或错后，如推后超过一周应作检查是否妊娠。⑷服药后到下次月经来潮期间，如再有性生活，必须使用有效避孕措施。Page49中南大学湘雅医院无避孕措施的性交或避孕失败后72小时内越早服用本品，效果越好，最长不得超过120小时。给药说明Page50中南大学湘雅医院在无避孕措施的性交或避孕失败后72小时