Sedative-HypnoticDrugs15镇静催眠药物第1节苯二氮卓类Benzodiazepines,BZDuration3-8h10-20h24-72h{GABAABarbiturates:1.GABA-mimetic2.Depresstheactionsofexcitatoryneurotransimitters1.Barbiturates:Anaestheticeffect2.BZ:no[Indications]1.Anxiety,insomnia,seizures,musclespasms2.Alcoholwithdrawalandasapremedicationformedicalordentalprocedures.[PD]EnhancingtheeffectofGABAatGABAASedativeHypnoticAnxiolyticAnticonvulsantMusclerelaxantAmnesicproperties安眠药究竟作用于睡眠的那一阶段?(1)药物(2)Dose(3)给药时间和频率waking,stage1,2,3,4,3,2,REMEnlargedShortenLittleEffect为什么比巴比妥类好?巴比妥类缩短REM,停药反应严重Short-acting:Triazolam(三唑仑)Long-acting:Diazepam(地西泮)Middle:Alprazolam(阿普唑仑)1.F:good,P.O.IM,slowabsoption?2.Plasmaproteinbinding:95%3.BBB:OK4.Livermetabolism:liverenzyme5.ActiveproductsPKofDiazepamINDICATIONS1.Anxietydisorders3.Acutealcoholwithdrawal.4.Anadjuncttoendoscopicprocedures.5.StatusEpilepticus2.Short-termtreatmentofinsomnia【SideEffects】Drowsiness,fatigue,muscleweakness,andataxia.Dependence短效苯二氮卓类药物比长效苯二-氮桌类药物更易诱发依赖性MusicianJimiHendrixdiedonSeptember18,1970ofabarbiturateoverdose.Over-DoseofBarbitalcanbetreatedwithFlumazenil?Why?吉林制药股份有限公司是三唑仑原料药及片剂定点生产企业之一。2005年5月26日,吉林市食品药品监督管理局对吉林制药股份有限公司进行例行检查时,发现该公司自三唑仑列为第一类精神药品后存在违法销售行为,当即对此立案,迅速调查取证。国家食品药品监督管理局药品安全监管司巡视员顾慰萍司长介绍说,三唑仑是镇静安眠药。三唑仑流入非法渠道,流入社会,被坏人利用,主要是做两种坏事,一种是作为其他毒品的替代作用。三唑仑本身也有一定程度的致幻、麻醉、麻痹的功能和效果,相对来说比较便宜.就用三唑仑代替其他毒品进行吸食,而达到的吸食效果也差不多。另一方面,三唑仑是犯罪分子从事麻醉抢劫、麻醉强奸的主要工具药。Triazolam(3-8h)有麻醉作用?交叉耐受?瞳孔?巴比妥,瞳孔先小,后大血药浓度和中毒程度正相关?两类的差别?碱化尿液,都有效?短效效果差。血液透析?安易醒解救巴比妥了中毒,且诱发癫痫?如何停药?梦境有助于学习,巴比妥少梦,影响学习?癫痫大发作首选巴比妥?呼吸抑制那个强?近年来发现:1.BZ受体有多种亚型2.特异性更高的非BZ类药物开始应用,促进正常睡眠,依赖性小。唑吡坦(zolpidem)佐匹克隆(zopiclone,ZOP)目的:通过调查本院门诊处方中镇静催眠药的使用情况,并对调查结果进行分析和讨论,促进本院镇静催眠药使用的合理化和规范化。方法:随机抽取2008年3月的49791张门诊处方中镇静催眠药的使用情况进行统计,按使用频率进行排序,取前5位药物,分析其在年龄、使用剂量的合理性和该药物所用的症状与药物说明书适应证的相符性方面的临床分布特点。结果:服用镇静催眠药患者1317例,占全月门诊总数49791例的2.64%。使用频率前5位的镇静催眠药分别为阿普唑仑片、舒乐安定(艾司唑仑)、劳拉西泮片(罗拉)、唑吡坦(思诺思)、氯硝西泮片。AlprazolamEstazolamLorazepamZolpidemDuration:10-20h