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第1页中药药剂学——第一单元绪论细目一中药药剂学的性质与常用术语一、中药药剂学的性质是以中医药理论为指导，运用现代科学技术，研究中药药剂的配制理论、生产技术、质量控制与合理应用等内容的一门综合性应用技术科学。二、剂型选择的基本原则1.根据防治疾病的需要选择剂型①急症：注射剂、气雾剂、舌下片、滴丸—速效②慢性病：丸剂、片剂、煎膏剂、缓释制剂—长效③皮肤疾患：软膏剂、橡胶膏剂、涂膜剂、洗剂、搽剂④腔道病变：栓剂、膜剂2.根据药物性质选择剂型①难溶、水中不稳定、挥发油、异臭：不宜制成口服液②易为胃肠道破坏或不被其吸收、对胃肠道有刺激性、肝脏首过失效：不宜制成口服剂型③配伍易沉淀：不宜制成注射剂和口服液3.根据五方便要求选择剂型汤剂改良—→中药配方颗粒、口服液、胶囊三、中药药剂学的常用术语制剂：根据药典、部颁标准或其他规定的处方，将原料药物加工制成具有一定规格，可直接用于临床的药品。剂型：将原料药加工制成适合于医疗或预防应用的形式。调剂：系指按医师处方专为某一病人配制的，并注明其用法、用量的药剂的调配操作，此过程一般都在药房的调剂室中进行。中成药：以中药材为原料，在中医药理论指导下，按规定的处方和制法大量生产，有特有名称，并标明功能主治、用法用量和规格的药品。中药材：来源于动物、矿物、植物，经过简单加工或未经加工而取得的生药材——城乡集贸市场中药饮片：药材经炮制后可直接用于中医临床或制剂生产使用的处方药品。第2页细目二药物剂型的分类1.按物态分类——制备工艺相近2.按制法分类3.按分散系统分类——便于应用物理化学的原理说明剂型特征按分散系统分类液体药剂分类粒径（nm）特点低分子溶液剂1分子/离子，澄明高分子溶液（亲水、非亲水）1～100分子/离子，澄明溶胶剂（疏水胶体）1～100胶粒乳浊液＞100小液滴混悬液＞500固体微粒4.按给药途径和方法分类①经胃肠道给药的剂型包括经直肠给药的灌肠剂、栓剂！②非胃肠道给药的剂型细目三中药药剂的工作依据一、《中国药典》版次：十版1953：单部1963、1977、1985、1990、1995、2000：2部2005、2010：3部2015：4部——现行版《新修本草》（唐本草）：我国由政府颁布的第一部药典，也是世界上最早的一部国家药典。第3页2015：4部——现行版一部：药材和饮片、植物油脂和提取物、成方制剂和单味制剂二部：化学药品、抗生素、生化药品、放射性药品三部：生物制品四部：制剂通则、药用辅料药典四部速记QIAN一中最牛，二话不说三生有幸，四桶辅料第4页中药药剂学——第二单元制药卫生一、药品卫生标准——微生物限度◆无菌制剂①制剂通则、品种项下——要求无菌、标示无菌（例如注射剂、眼用制剂）②局部给药制剂——手术、烧伤、严重创伤◆非无菌制剂——细菌总数、霉菌＋酵母菌总数①化药、生物制品②不含药材原粉③含药材原粉④药用原料及辅料（控制菌未统一规定）控制菌（不得检出）（以2015版药典为准）1.口服：大肠埃希菌含脏器提取物：大沙门含原粉：大沙胆2.吸入：大胆金铜3.耳用、皮肤、直肠、其他局部：金铜4.口腔黏膜、齿龈、鼻用：大金铜5.阴道、尿道：金铜＋念珠＋梭6.中药提取物、研粉口服用饮片（贵细、直接口服、泡服）：沙门二、制药环境的卫生管理洁净室的等级及适用范围（新版GMP要求）级别相当于区域A100级（层流）高风险操作区，如灌装区，放置胶塞桶、敞口安瓿、敞口西林瓶的区域及无菌装配连接操作的区域；层流操作台（罩）；均匀送风B100级（动态）无菌配制或灌装等高风险操作A级区所处的背景区域。C10000级生产无菌药品过程中重要程度较次的洁净操作区D100000级*层流洁净技术：输液、注射剂的灌封、滴眼剂和粉针分装三、灭菌方法与无菌操作1.灭菌：杀灭或除去活的微生物（繁殖体＋芽胞）。2.消毒：杀灭或除去病原微生物。3.防腐（抑菌）：抑制微生物的生长与繁殖。4.无菌：物体、介质、环境不存在任何活的微生物。第5页（一）物理灭菌技术1.干热灭菌法①火焰灭菌法——直接灼烧适用：手术刀、镊子，金属、玻璃及瓷器②干热空气灭菌法适用：玻璃器皿、搪瓷容器、及油性和惰性辅料，如液体石蜡、油类、脂肪类、滑石粉、活性炭。2.湿热灭菌法——饱和蒸汽/沸水/流通蒸汽包括4类：热压灭菌法、流通蒸汽灭菌法、煮沸灭菌法、低温间歇灭菌法影响因素：①微生物的种类与数量②蒸汽性质③药品性质④灭菌时间⑤其他（介质pH）1）热压灭菌法——最可靠的灭菌方法特点：高压饱和水蒸气加热杀灭微生物。适用：耐热药物及其水溶液、手术器械及用具等物品的灭菌。热压灭菌条件115℃×30min121.5℃×20min126.5℃×15min2）流通蒸汽灭菌法、煮沸灭菌法100℃流通蒸汽、沸水，30～60min适用：含有抑菌剂药液的灭菌，1～2ml的注射剂及耐热品种。3）低温间歇灭菌法将待灭菌物置60～80℃的水或流通蒸汽中加热60min杀灭繁殖体→放置24h芽胞发育成繁殖体→再次加热灭菌、放置→反复多次直至杀灭所有芽胞。适用：须加热灭菌但又不耐高温的药品，需加抑菌剂。3.紫外线灭菌法波长254～257nm的紫外线：杀菌力最强适用：穿透能力很差，仅适于表面和空气的灭菌4.辐射灭菌法60Co-γ射线适用：密封和整箱已包装药物第6页（二）滤过除菌法——无菌条件下进行操作适用：热敏药液，如生化制剂。常用滤器（孔径小于芽胞体积）◇微孔滤膜滤器：0.22μm◇垂熔玻璃滤器：G6（三）化学灭菌法1.浸泡和表面消毒法洁尔灭溶液、新洁尔灭溶液、苯酚、甲酚皂溶液、75%乙醇适用：物体表面2.气体灭菌法（1）环氧乙烷灭菌法：塑料包装、医用棉签包装（2）蒸气熏蒸灭菌法（四）无菌操作法1.药剂生产的整个过程均控制在无菌条件下进行操作。2.某些药物若采用加热等方法灭菌则导致成分分解失效，为保证注射剂灭菌效果，避免污染，应采用无菌操作。3.采用层流洁净空气技术，大量无菌制剂生产在无菌洁净室内进行，小量采用层流洁净工作台。4.用蒸气熏蒸法和紫外灯灭菌法进行空气环境灭菌。5.室内用具、墙、桌等暴露面用消毒剂喷、擦消毒。6.其他物品可热压或干热法灭菌。四、常用的防腐剂1.苯甲酸与苯甲酸钠pH4以下药液防腐效力好。2.对羟基苯甲酸酯类（尼泊金类）分为甲、乙、丙、丁四种酯。聚山梨酯类与其发生络合作用，可减弱其防腐效力，应适当增加其用量。3.山梨酸（钾）特别适用于含聚山梨酯药液。4.其他：含20%以上乙醇和30%以上的甘油具有防腐作用。第7页灭菌方法小结QIANB型题A.干燥灭菌法（160℃，2小时）B.热压灭菌法C.气体灭菌法D.紫外线灭菌法E.滤过除菌法1.5%葡萄糖注射液2.胰岛素注射液3.空气和操作台表面4.塑料包装医用棉签5.油脂类软膏基质『正确答案』B、E、D、C、A第8页中药药剂学——第三单元粉碎、筛析、混合一、粉碎1.目的——减少粒径、增加比表面积①增加表面积，促进溶解与吸收，提高生物利用度。②便于制备多种剂型。③利于药材中有效成分的浸出或溶出。④利用调配、服用和发挥药效。2.粉碎方法：干法粉碎（混合/单独）、湿法粉碎（水飞/加液）、低温粉碎、超细粉碎（细胞破壁，灵芝孢子粉）粉碎方法的适用范围粉碎方法适用范围——举例★湿法粉碎水飞法：矿物、贝壳类——朱砂、炉甘石、珍珠、滑石粉不适于水溶性矿物药：硼砂、芒硝加液研磨法——樟脑/冰片/薄荷脑＋乙醇、麝香＋水冰片——轻；麝香——重低温粉碎树脂、树胶类药物——乳香、没药中药干浸膏QIAN粉碎方法串料黏串油仁动物药多蒸罐石头水飞极细二脑冰麝加液树脂胶膏低温第9页二、筛析1.目的过筛＋离析分等——制备不同制剂。混合——保证组成均匀性。2.药筛的种类与规格冲眼筛编织筛标准药筛：一～九号筛QIAN筛号与工业筛目对照一十五八六到百九号最细二百目筛号工业筛目数（孔/英寸）一号筛10（2000μm）二号筛24三号筛50四号筛65五号筛80（180μm）六号筛100七号筛120八号筛150九号筛200（75μm）3.粉末分等最粗粉全部通过一号筛，但混有能通过三号筛不超过20%的粉末粗粉全部通过二号筛，但混有能通过四号筛不超过40%的粉末中粉全部通过四号筛，但混有能通过五号筛不超过60%的粉末细粉全部通过五号筛，并含能通过六号筛不少于95%的粉末最细粉全部通过六号筛，并含能通过七号筛不少于95%的粉末极细粉全部通过八号筛，并含能通过九号筛不少于95%的粉末粉末六等不难记，粗细对应中极细粗中全过一二四，混有粉末不超过细粉全过五六八，含有粉末不少于第10页三、混合1.原则2.混合方法搅拌、研磨、过筛第11页中药药剂学——第四单元散剂一、散剂的特点一种或数种药物经粉碎与混合均匀而制成的粉末状制剂。1.优点①比表面积较大，易分散，奏效较快。②制备简单，适于医院制剂。③对疮面有一定的机械性保护作用。④口腔科、耳鼻喉科、伤科和外科应用散剂较多，也适于小儿给药。2.缺点湿痒刺激灰大不宜制成散剂的药物易吸潮变质易氧化变质（补充）刺激性、腐蚀性大含挥发性成分多且剂量大二、散剂的分类三、散剂的质量要求1.内服：细粉。2.儿科、外用：最细粉。3.眼用：极细粉。4.应干燥、疏松、混合均匀、色泽一致。四、散剂的制备实例考点！1.一般散剂——冰硼散-外、益元散-内2.特殊散剂①含毒性药物——九分散、硫酸阿托品散-内②含低共熔混合物——痱子粉-外③含液体药物——紫雪散-内、蛇胆川贝散-内④眼用第12页（一）一般散剂的制法工艺流程：粉碎→过筛→混合→分剂量→质量检查→包装①目测法：先称取10份总量，根据眼力估量分成10等份。简便易行，药房小量配制，但误差较大,毒性药或贵重细料药散剂不宜使用此法。②重量法：剂量准确，但效率低。含毒性药及贵重细料药散剂常用此法。③容量法：应用最多，方便，效率高，且误差较小。（二）含毒性药物散剂——硫酸阿托品散单独粉碎、配研法、重量法分剂量倍散：单味化学毒剧药要添加一定比例量的稀释剂制成稀释散——稀释倍数由剂量而定第13页中药药剂学——第五单元浸提、分离、浓缩与干燥一、浸提的原理与影响因素浸提：采用适宜的溶剂与方法将饮片中可溶性成分浸出。目的：1.中药浸提过程2.影响浸提的主要因素二、常用浸提方法和设备1.常用浸提溶剂水、乙醇、其他（丙酮、二氯甲烷、乙醚、石油醚）2.常用浸提方法的特点与应用煎煮、浸渍、渗漉、回流、蒸馏、超临界第14页浸提方法特点适用煎煮法水提，杂质多，易霉变，不宜长贮有效成分能溶于水，且对湿、热较稳定浸渍法（冷、热、重）密闭浸渍，多用乙醇、白酒黏性药材、无组织结构的药材、新鲜及易于膨胀的药材、价格低廉的芳香性药材渗漉法（单、重）动态醇提，溶剂利用率高，浸出完全贵重药材、毒性药材、高浓度制剂、有效成分含量较低回流法（冷、热）乙醇等易挥发有机溶剂，受热对热稳定水蒸气蒸馏法共水（双提）、通水蒸气、水上蒸馏具有挥发性、能随水蒸气蒸馏而不被破坏、在水中稳定且难溶或不溶于水超临界流体提取法利用处于临界温度与临界压力以上的超临界流体提取药物有效成分。超临界流体：兼具气液两相双重特点（气体低黏度、高扩散系数+液体高密度、良好的溶解能力），调节温度、压力可提高超临界流体对成分的溶解能力。特点：①提取分离速率快，效率高。②适于热敏性、易氧化的有效成分（亲脂性、小分子）的提取。③工艺简单，但设备投资大。三、浸提液的分离方法分离方法特点适用沉降依靠重力，分离固液，配合滤过或离心固体物含量高的料液的粗分离离心依靠离心力——分离固液、液液含粒径很小的不溶性微粒或黏度大的料液，或两种密度不同且不相混溶的液体混合物滤过混悬液通过滤材，固液分离常压、减压、加压滤过方法设备适用常压滤过法玻璃漏斗、搪瓷漏斗、金属夹层保温漏斗小量药液滤过减压滤过法布氏漏斗、砂滤棒、垂熔玻璃滤器——抽真空，精滤中量、大量药液，垂熔用于精滤如注射、滴眼加压滤过法板框压滤机黏度较低、含渣较少的液体第15页四、常用精制方法1.水提醇沉法原理：水提液中一些大分子亲水性杂质难溶于一定浓度乙醇，在水提液中加入适量乙醇后使杂质沉淀除去。操作过程：将中药水提液浓缩至每毫升相当于药材1～2g，浓缩液