局麻药

β－R阻断的作用、用途和ADR？Review第10章局部麻醉药LocalAnesthetics成都医学院药理教研室彭延娟麻醉药(anaesthetics)是一类能暂时性、可逆性地干扰机体的意识、感觉及反射活动,以利手术顺利进行的药物分类：全身麻醉药局部麻醉药掌握普鲁卡因、丁卡因、利多卡因的特点、用途。了解常用局麻方法。Objectives局部麻醉药局部麻醉药是一类能在应用局部暂时性、可逆性地阻断神经冲动的产生与传导，从而使用药局部有关N支配区域的感觉(痛、温、触、压、冷)暂时消失的药物。在局麻作用消失后，N功能可完全恢复。本类药能在不影响意识的条件下(意识清醒)使局部感觉消失，以利手术顺利进行。【分类】按化学结构分酯类：普鲁卡因、丁卡因酰胺类：利多卡因、布比卡因一般对酯类过敏者可换用酰胺类。【作用】1.局麻作用：即在用药局部阻断神经神经冲动的产生与传导作用。麻醉顺序：痛觉先消失，其次是冷觉、温觉、触觉和压觉。恢复顺序：相反。机理：局麻药能在神经细胞膜内侧阻断电压门控性Na+通道，抑制神经细胞膜Na+内流，阻止动作电位的产生和传导。此作用有频率依赖性。【影响局麻药作用的因素】1.浓度：浓度高麻醉效果好，但易吸收中毒。2.药物pKa与局部pH值：大多数局麻药的pKa为7.9-8.9，它们在酸性环境中解离多，不易透过神经细胞膜，故作用减弱。不同局麻药在生理pH条件下，其解离度不同，故作用强度不同。3.神经纤维的解剖学特点：神经末梢、神经节、中枢的突触部位对之最敏感；细神经比粗神经敏感；无髓鞘神经比有髓鞘神经敏感。4.腰麻时还要注意局麻药的比重及病人体位：一般用蒸馏水配制的溶液比重低于脑脊液；用脑脊液或10％葡萄糖液配制的溶液比重高于脑脊液；普鲁卡因溶液比重高于脑脊液。调节病人体位可调节麻醉平面。2.吸收作用(毒性反应)：（1）对CNS的作用：先兴奋后抑制兴奋时表现：眩晕、惊恐不安、多言、震颤、焦虑、神志错乱、惊厥等抑制时表现：昏迷、呼吸衰竭、呼吸麻痹而死亡（2）对CVS的作用：（膜稳定作用）抑制心脏：收缩力降低、传导减慢、不应期延长。血管：小动脉扩张、BP↓(低血压)重者可出现虚脱、心室纤颤死亡血管扩张会加速局麻药的吸收,使其作用时间缩短,血药浓度升高,易引起毒性反应腰麻和硬膜外麻醉时致低血压:术前肌注麻黄碱,术后去枕平卧8-12h(以免引起直立性低血压)麻黄碱【不良反应】1.毒性反应：因过多吸收所致防治：（1）注意剂量与浓度；（2）注射时不要误入血管；（3）在局麻药中加入少量AD以延缓吸收，延长作用时间，减少中毒；（4）出现中枢兴奋时可静注地西泮防止惊厥发生2.过敏反应：表现为荨麻疹、支气管痉挛、喉头水肿等。使用普鲁卡因前应先做皮试。将局麻药涂于粘膜表面，以麻醉粘膜下神经末梢。常用穿透力强的丁卡因将局麻药注入手术部位或手术野周围，以麻醉局部神经末梢。缺点:用量较大,麻醉区域较小将局麻药注入神经干周围，以阻断神经冲动的传导，麻醉其支配的区域。用量较小,麻醉区域较大也称腰麻，将局麻药注入腰椎蛛网膜下腔，麻醉该部位的脊神经根、脊髓等。适于下腹部及下肢手术将局麻药注入硬脊膜外腔以麻醉脊神经根。各种局麻药均可用，但应防止误入蛛网膜下腔。后两种麻醉方法首先要阻断交感神经，致BP，故应使用麻黄碱防治常用局麻方法传导麻醉•硬脊膜与椎管骨膜的间隙——硬膜外腔•蛛网膜与软脊膜——蛛网膜下腔软脊膜因穿透力差，一般不用于表面麻醉加入AD可延长作用时间，手指、足趾等末梢麻醉时，禁止加入AD，以免导致局部坏死。毒性反应：误入血管或剂量过大所致过敏反应：皮试常用局麻药普鲁卡因（普卡安全不表麻）丁卡因(丁卡表麻毒性大)●穿透力强●长效局麻药，但毒性也大●最常做表面麻醉等，一般不用于浸润麻醉利多卡因(利多全能慎腰麻，室性律乱首选它)●作用快而强抗心律失常●全能麻药,腰麻慎用。布比卡因●作用强，时效长，毒性较小●浸润麻醉、传导麻醉和硬膜外麻醉局麻药普卡安全不表麻，丁卡表麻毒性大，利多全能慎腰麻，室性律乱首选它。局麻药普鲁利多丁卡因，钠流受阻麻神经。穿透强度有差别，临床使用防过敏。常用局部麻醉药药物局麻强度相对毒性穿透力显效(min)维持(h)其它酯类普鲁卡因丁卡因酰胺类利多卡因布比卡因1102101101~26.5弱强强弱101~31~35~100.52~31~25~10易过敏，需皮试；可降低磺胺药的作用和增加强心苷的毒性不宜作浸润麻醉易扩散，兼有抗心律失常作用。心脏毒性强局麻药的作用机理示意图Na+BH+内外BBH+BH+返回局部麻醉药是一类能在应用局部暂时性、可逆性地阻断神经冲动的产生与传导，从而使用药局部的感觉暂时消失的药物。本类药能在不影响意识的条件下使局部感觉消失，以利手术顺利进行。常用麻醉药的分类如下：全身麻醉药局部麻醉药Summary酯类酰胺类Questions普鲁卡因、利多卡因、丁卡因各有何特点？镇静催眠药PreviewSeeyou!腰椎穿刺第3、4或第4、5腰椎间进行蛛网膜下腔麻醉的针头脊髓的被膜（一）硬脊膜:硬膜外隙（二）蛛网膜:蛛网膜下隙终池（三）软脊膜:齿状韧带硬脊膜蛛网膜软脊膜蛛网膜下隙硬膜外隙黄韧带椎体棘突内含疏松结缔组织、脂肪、淋巴管和静脉丛脑脊液•硬脊膜与椎管骨膜的间隙——硬膜外腔•蛛网膜与软脊膜——蛛网膜下腔由致密结缔组织构成，厚而坚韧，包裹着脊髓半透明的薄膜紧贴在脊髓的表面紧贴在脊髓的表面