硝苯地平结构式

2020/2/25•硝苯地平缓释片为抗心绞痛药。适用于高血压，可单独或与其它降压药合用。也可治疗心绞痛，尤其是变异型心绞痛。2020/2/25硝苯地平结构式2020/2/25•通用名：硝苯地平缓释片•商品名：拜新同尼福达得高宁硝苯地平缓释片•曾用名：•英文名：EXTENDEDRELEASENIFEDIPINETABLETS•拼音名：XIAOBENDIPINGHUANSHIPIAN•药品类别：抗心绞痛药•适应症：各种类型的高血压及心绞痛•本品主要成份为：硝苯地平。2020/2/25药代动力学•硝苯地平缓释片级胃肠道吸收迅速而完全，由于肝首过效应造成硝苯地平的生物利用度低，本缓释片血浓峰时在1.6-4小时之间，血药浓度时间曲线平缓长久，每服用一次能维持最低有效血药浓度（10ng/ml）以上时间达12小时。硝苯地平组织分布广泛，药物在肝、血清、肾及肺中浓度较高，而在脑、骨骼肌中浓度较低。硝苯地平在人体内血浆蛋白结合率高过92%-98%，但其主要代谢物的蛋白结合率较低，为54%，硝苯地平在体内经肝微粒体酶系统（包括细胞色素P450单氧化酶）作用，氧化成三种无药理活性的代谢物，70-80%药物以水溶性代谢物从尿中排出，24小时后90%的药物消除，主要以非原型的代谢产物从尿中排泄，原型药物仅0.1%经尿排泄，体内无蓄积作用。2020/2/25不良反应•1.肝脏：偶尔出现黄疸及谷氨酸草酰乙酸氨基转移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基转移酶升高。•2.循环系统：由于硝苯地平有快速扩张血管的作用，偶尔出现胸部疼痛、头痛、脸红、眼花、心悸、血压下降、下肢浮肿等。•3.过敏症：偶尔出现麻疹、瘙痒等过敏症状。•4.消化系统：偶尔出现腹痛、恶心、食欲不振、便秘等症。5.口腔：可能出现牙龈肥厚。•6.代谢异常：偶尔出现高血糖症状。•7.由于硝苯地平迅速扩张小血管会导致循环中的血容量减少，反射性引起交感神经兴奋。因此少数患者会出现心动过速、心悸等症状。注意事项1.中止服用钙拮抗剂时应逐渐减量，没有医生指示，不要中止服药。2.低血压患者慎用。3.严重主动脉瓣狭窄、肝肾功能不全患者慎用。4。整片吞服，勿嚼碎。孕妇及哺乳期妇女用药：孕妇禁用。儿童用药：儿童禁用。药物相互作用：尚不明确。有效期：暂定2年。规格：10mg。贮藏：遮光，密封保存。缓释或控释制剂的优点安全性：血浓平稳，避免峰谷现象，降低副作用，降低胃肠道刺激用药量：提高生物利用度，减少给药总剂量依从性：延长给药间隔，减少服药频率，提高患者依从性2020/2/252020/2/250.350.300.250.200.150.100.050-42%-38%-18%左冠状动脉前将支左冠状动脉前旋支右冠状动脉安慰剂（n=175）硝苯地平（n=173）每位病人平均新发病灶数硝苯地平治疗三年后冠脉造影的结果PaulR.Lichtlen,PaulG.Hugenholtz,WolfgangRafflenbeul,etal.RetardationofCoronaryArteryDiseaseinHumansbytheCalcium-channelBlockerNifedipine:ResultsoftheINTACTStudy(InternationalNifedipineTrialonAntiatheroscleroticTherapy).CardiovascularDrugsandTherapy.4:1047-1068,1990.INTACT硝苯地平明显改善冠状动脉粥样硬化进程SuwaidiJA,etal.Circulation2000;101(9):948-54.ENCORE试验10.0118.83血管直径的变化（和基线相比，%）P=0.041816141210安慰剂硝苯地平88%硝苯地平改善冠状动脉内皮功能权威结论ACTION试验结论论证了硝苯地平长效制剂能有效治疗冠心病。结论:使二级有效终点(任何原因死亡、心梗、致残性脑卒中、外周血管再通术、顽固性心绞痛等)减少11%-13%，冠脉血运重建减少18%-21%,冠脉搭桥减少21%2007年，中国慢性稳定性心绞痛诊断指南将作为硝苯地平初始治疗，并得到ACC、ECC认可。谢谢！！！