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第四十六章抗寄生虫药AntiparasiteDrugs内容提要抗疟药1抗阿米巴病药及抗滴虫病药2抗血吸虫病药和抗丝虫病药3抗蠕虫药4教学基本要求掌握氯喹、伯氨喹、乙胺嘧啶抗疟作用特点、临床用途和不良反应。熟悉抗疟药作用环节及分类、青蒿素的作用特点；熟悉替硝唑、二氯尼特、氯喹的抗阿米巴作用特点和适应证。了解其他药物的作用及应用。第一节抗疟药寒战→高热→出汗退热疟疾的特点与分类间日疟三日疟良性疟恶性疟疟疾第一节抗疟药疟原虫的生活史及疟疾的发病机制病因预防药乙胺嘧啶控制症状药氯喹、奎宁、青蒿素等控制传播药伯氨喹、乙胺嘧啶控制复发药伯氨喹2/22/2020药理学第一节抗疟药抗疟药的分类常见的抗疟药主要用于控制症状——氯喹、奎宁、青蒿素等主要用于控制传播和防止复发——伯氨喹主要用于控制传播和预防——乙胺嘧啶主要作用于红内期裂殖体，控制症状，作用弱,毒性大,主要用于耐药恶性疟,尤其脑型疟.青蒿素（artemisinin）主要作用于红内期滋养体，从中药黄花蒿中提取临床用于治疗间日疟和恶性疟,尤其对抗氯喹的恶性疟及脑型恶性疟均有显著效果，但复发率高。咯奈啶（malaridine）我国研制，治疗各型疟疾包括脑型疟。奎宁（quinine）第一节抗疟药药理作用与临床应用对间日疟和卵形疟肝脏中的休眠子有较强的杀灭作用，是防治疟疾远期复发的主要药物；能杀灭各种疟原虫的配子体，阻止疟疾传播。与红细胞内期抗疟药合用，能根治良性疟，减少耐药性的产生。第一节抗疟药主要用于控制复发和传播的抗疟药伯氨喹(primaquine)作用机制可能是其损伤线粒体以及代谢产物6-羟衍生物促进氧自由基生成或阻碍疟原虫电子传递而发挥作用。不良反应毒性大，少数人特异质反应（急性溶血性贫血和高铁蛋白血症）。抑制二氢叶酸还原酶，阻碍疟原虫核酸的合成少,多为叶酸缺乏。孕妇禁用第一节抗疟药主要用于病因性预防的抗疟药乙胺嘧啶(pyrimethamine)药理作用1.对原发性红外期的疟原虫(良、恶)有杀灭作用,常用于病因预防.2.对红内期,仅对未成熟的裂殖体有作用,控制症状起效慢3.对配子体:对配子体无作用,但可阻止配子体在蚊体内发育,阻断传播.作用机制不良反应抗疟药合理应用第一节抗疟药联合用药控制症状氯喹敏感者首选脑型疟：氯喹，奎宁，青蒿素类注射给药耐氯喹恶性疟：奎宁，甲氟喹，青蒿素类休止期：乙胺嘧啶和伯胺喹合用病因性预防：乙胺嘧啶症状性预防：氯喹药物选择发作期：氯喹+伯胺喹休止期：乙胺嘧啶+伯胺喹第二节抗阿米巴病药与抗滴虫病药阿米巴病特点与阿米巴生活史肠阿米巴病阿米巴肝脓肿2/22/2020药理学第二节抗阿米巴病药与抗滴虫病药抗阿米巴病药物分类治疗肠内、肠外阿米巴病甲硝唑替硝唑治疗急性阿米巴痢疾卤化喹啉类某些抗生素治疗肠外阿米巴病依米丁氯喹治疗包囊携带者二氯尼特2/22/2020药理学第二节抗阿米巴病药与抗滴虫病药常用抗阿米巴病药1.抗阿米巴肠内、肠外阿米巴病首选药2.抗滴虫病阴道毛滴虫感染的首选药3.抗厌氧菌敏感菌有G-杆菌、G+厌氧芽孢杆菌、G+厌氧球菌；用于防治腹腔、盆腔术后混合感染4.抗贾第鞭毛虫作用有效药物少粒细胞减少、抑制酒精代谢、致畸甲硝唑（metronidazole灭滴灵）药理作用与临床应用不良反应第三节抗血吸虫病药与抗丝虫病药血吸虫生活史2/22/2020药理学第三节抗血吸虫病药与抗丝虫病药血吸虫病特点致病血吸虫主要有日本、曼氏、湄公血吸虫病程分急性期、慢性期和晚期2/22/2020药理学第三节抗血吸虫病药与抗丝虫病药抗血吸虫病药的发展史酒石酸锑钾→呋喃丙胺、硝硫氰铵→吡喹酮常用抗血吸虫病药第三节抗血吸虫病药与抗丝虫病药吡喹酮（praziquantel）药理作用与临床应用不良反应少、短暂，少数心电图可逆性改变。广谱抗血吸虫和抗绦虫药1.抗血吸虫病各类血吸虫有效，对各期有效机制：增加虫体内钙，致挛缩、肝移、死亡损伤虫体皮层，造成空泡破裂、吞噬死亡特点：疗程短，不良反应轻，远期疗效好，无蓄积2.抗其他吸虫华支睾吸虫、肺吸虫、姜片虫3.抗绦虫病各类绦虫第三节抗血吸虫病药与抗丝虫病药丝虫生活史在我国主要为班氏丝虫和马来丝虫2/22/2020药理学第三节抗血吸虫病药与抗丝虫病药丝虫病的特点淋巴管及淋巴结炎、结缔组织慢性增生下肢象皮肿阴囊象皮肿2/22/2020药理学第三节抗血吸虫病药与抗丝虫病药常用药物乙胺嗪、依维菌素等乙胺嗪对班氏丝虫和马来丝虫均有杀灭作用，且对马来丝虫作用优于班氏丝虫体外试验无直接杀灭作用体内试验破坏微丝蚴表层，致抗原暴露，聚集肝微血管内经网状内皮系统拘捕和吞噬大剂量、长疗程直接杀死成虫药物引起的胃肠反应：恶心呕吐、食欲降低虫体引起的过敏反应：畏寒、发烧、皮疹等乙胺嗪(diethylcarbamazine)药理作用不良反应第四节抗蠕虫药肠蠕虫的种类有绦虫、钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、姜片虫等蛔虫钩虫蛲虫鞭虫姜片虫绦虫2/22/2020药理学第四节抗蠕虫药抗肠蠕虫的作用机制及常用药物药物主要抗虫谱作用机制不良反应注意事项甲苯咪唑线虫(钩鞭蛲蛔)抑制葡萄糖摄取→ATP↓少蛔虫骚动游走阿苯达唑(肠虫清)线虫绦虫吸虫抑制葡萄糖摄取→ATP↓少脑囊虫治疗注意颅高压哌嗪线虫(蛔蛲)对抗Ach→松弛性麻痹少噻嘧啶线虫(蛔钩蛲)去极化→痉挛性麻痹少不能与哌嗪合用氯硝柳胺各类绦虫(牛肉猪肉等)抑制氧化磷酸化→ATP↓少三步曲防止虫卵逆行