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第四章中药制剂的原辅料教学要求掌握中药制剂用原料的特点、辅料的作用。熟悉中药制剂原辅料的种类和质量要求。了解辅料的研究进展。第一节中药制剂的原料中药材中药饮片中药提取物一、中药材中药材是天然来源未经加工或仅经过简单加工的药物，习称药材，通常分为植物药、动物药和矿物药。特点来源多样性：药材基源、产地、用药部位成分、性味、功效的多样性质量影响因素的多样性：产地、采收季节、加工方法（30多种，鳞毛蕨科、蹄盖蕨科、紫萁科、乌毛蕨科）贯众原料药的品种多样1.重楼：为百合科ParispolyphyllaSmith.的根茎又名七叶一枝花、蚤休、草河车。拳参：为蓼科PolygonumbistraL.的根茎又名草河车。同物异名同名异物现象严重2.生长环境差异3.麻黄东北→西北左旋麻黄碱含量↑右旋伪麻黄碱含量↓GAP中药材生产质量管理规范采收季节差异4.水苏碱营养期含量最高益母草碱营养期含量最低薄荷脑秋季叶变黄时含量最高丹参酮11、12月份含量最高益母草三月茵陈四月蒿，五月茵陈当柴烧药用部位差异5.不同部位人参皂苷的含量重量比(%)总皂苷含量(%)周皮6.92.60韧皮46.63.04木质部46.50.31中药材的标准化国家标准省、自治区、直辖市的药材标准GAP、中药材原料生产基地、指纹图谱二、中药饮片定义：中药材经过炮制，制成符合临床医疗或制剂生产需要的加工品。特点：纯净、利于贮藏、便于服用、增效等制备：切制，炒、锻、煨等炮制标准化：净度标准、水分标准、色泽气味标准、片型及破碎度标准、显微检查标准、理化鉴定标准、有效成分含量及有毒成分限量标准、毒性及刺激性标准、饮片中辅料检测标准《中国药典》附录ⅡD药材炮制通则《全国中药炮制规范》部级中药饮片炮制标准，1988中医药管理局《中药饮片质量标准通则（试行）》，1994地方：中药饮片炮制规范、中药材质量标准配方颗粒以中药饮片为原料加适宜溶剂提取、浓缩，制成的颗粒。特点:方便、随方加减、存储方便、质量可控弊端：质量标准提取工艺炮制工艺三、中药提取物将饮片或药材原料，通过高新技术手段制备成质量相对稳定可控的提取物原料药。可保证中成药批与批之间的稳定性和生产的可重复性。种类有效成分有效部位总提取物（一）总提取物定义根据处方功效、药味性质和剂型制备需要，经提取、分离、浓缩、干燥等工艺制得的各类成分的综合提取物提取物、浸膏、挥发油、油脂特点有效物质含量提高，疗效增强制剂的稳定性和安全性提高体积缩小，服用剂量减少制剂外观得到改善促进制剂质量标准化便于运输和贮藏制备提取：适宜的提取溶剂和方法分离除杂浓缩：蒸发、反渗透、超滤干燥（二）有效部位定义：从中药材中提取的一类或数类成分，其有效部位含量应占提取物的50%以上。特点：具有相对明确的药效物质基础、特定的药理活性，能够代表原料药或原方某一方面或某几方面的功效。制备：质量要求：（三）有效成分定义：起主要药效的物质，一般指化学上的单体化合物，纯度90%以上，能用分子结构式表示。特点：具有明确的物质基础、稳定性好、安全性高。第二节中药制剂的辅料定义：药品制剂成型时，用以保持稳定性、安全性或均质性，或为适应制剂的特性以促进溶解、缓释等为目的而添加的物质。分类：赋形剂附加剂药用辅料在药剂学中具有独特的地位和作用，是构成药物制剂的必需辅助成分，对药品的生产、应用和疗效有着重要作用。“没有辅料就没有制剂”“病势深也，必用药剂以治之”药用辅料在中药制剂中的应用具有悠久历史《汤液经》首创了世界最早的药物制剂——汤剂（水）《黄帝内经》开始了创用动物胶、蜂蜜、淀粉、酒、醋、植物油(芝麻油等)、动物油(羊脂、豚脂等)等作药用辅料的时代，形成了丸散膏丹等不同的剂型。中药制剂辅料的特点药辅合一辅料与药效相结合中药传统辅料的应用特色蜂蜜赋形剂丸剂稠浸膏粘合剂药材细粉崩解剂中药半浸膏片来自天然，药辅合一中药传统辅料的应用特色“肾气丸”用淡盐水送下，盐入肾，引诸药到肾经，可增强补肾之功。“参苓白术散”用枣汤调下，增强补气健脾之力。引药归经药之引信传统辅料应用于中药制剂成型工艺液体制剂用辅料：液体辅料质量标准提取溶剂祛风活血、散瘀止痛酒酒是最早的药用辅料。早在夏禹时代，古人就开始用酒来浸制多种药物制成药酒。例如：蕲蛇药酒。生理活性去腥、防腐建立半固体制剂用辅料：例如传统中药软膏—紫草膏，其中麻油既为溶解有效成分的溶媒，也为制备软膏的基质。传统辅料应用于中药制剂成型工艺《五十二病方》中记载了应用油脂为药物的载体的膏剂；《伤寒论》记载了豚脂、米糊、面糊、麻油、蜂蜡等基质制备软膏剂的制法。中药丸剂依据所用的辅料不同可分为蜜丸、水丸、糊九以及蜡丸等。其中所用辅料蜂蜜、水、面糊、蜂蜡等一方面起粘合成型的作用；另一方面还充分地利用了辅料的辅助治疗作用。固体制剂用辅料：传统辅料应用于中药制剂成型工艺一、辅料在中药制剂中的作用组建剂型结构，辅助制剂成型同一种药物原料，因辅料的不同可以制成结构和性质不同的多种剂型(颗粒剂、片剂等)同一剂型也有不同组成、结构和性质改善药物性质，促进疗效发挥溶解度、晶形、稳定性调控药物的体内外释药速度和释药规律控制药物释放、延长药物在体内的作用时间，提高药物的生物利用度溶蚀性骨架片、胃内漂浮片、生物粘附片定向给药载体脉冲释药系统可逆性改变人体局部的生理功能，以利于药物吸收吸收促进剂提高制剂的稳定性延缓药物的化学降解：抗氧剂、pH调节剂避免制剂贮存过程中发生物理变化：包合、微囊化防止微生物污染或者抑制细菌繁殖：防腐剂提高临床给药的顺应性改善制剂某些品质：形状、色泽、口感、疼痛二、药物辅料的种类赋予制剂形态结构的辅料提高制剂稳定性的辅料改变药物性质的辅料控制药物释放和吸收行为的辅料提高制剂质量的辅料提高患者用药依从性的辅料三、药用辅料的质量标准药用辅料的执行标准：1、国家药用标准。2、地方药用标准。3、企业标准。《药品管理法》第十一条规定,生产药品所用辅料必须符合药用要求。四、辅料研究的进展国内药剂辅料的现状中国药典2010年版二部正文第二部分（72种）2005年《药用辅料管理办法》征求意见稿2006年《药用辅料生产质量管理规范》国内外辅料的研究趋势药物剂型变革第一代：是简单加工供口服与外用的膏丹丸散剂型第二代:片剂、胶囊与气雾剂、注射剂、透皮制剂：药效监测第三代：缓、控释制剂：血药浓度检测第四代：靶向制剂：靶向做为检测指标第五代：反映时辰生物技术与生理节律同步的脉冲给药，根据所接受的反馈信息自动调节释放药物量的自调试给药系统。存在的主要问题及解决方法传统辅料缺乏统一、规范的质量标准体系一存在的主要问题及解决方法2005年版《中国药典》第一部收载的药用传统辅料数量少，已有的标准较粗糙，甚至许多常用的辅料没有质量标准；对于“药辅合一”的药物，其“药与辅”关系没有严格划分，从而导致使用时标准的不统一。例如，蜂蜜、食盐、米酒的应用；液体辅料的浓度、数量，固体辅料的使用次数、存放时间。中药传统辅料的应用特色主药与辅料的配伍应用荷叶汁枳术丸生胃气调气机黏合剂使药另外一个典型的例子是枳术丸，在2005版药典中，处方中仅枳实、白术两味药，荷叶汁作为一种辅料加入，可以作为一种粘合剂起到赋形的作用，其本身又具有生胃气调气机的功效，因此，也可以视为处方中的使药。但是，荷叶汁究竟是作为一种辅料，还是复方药味的组成成分，还有待于我们的进一步的思考。存在的主要问题及解决方法传统辅料的使用需要科学性指导二存在的主要问题及解决方法例如硫磺熏润漂制中药；明矾制中药，明矾的主要成分为硫酸钾铝，含有大量的铝元素，对人体有害；灶心或焦黄土炮制中药，其中的焦糊物质及一些重金属也随之“入侵”中药表面，对人体有害；防腐过程也需注意，例如胆巴常用于附子的炮制过程，可能因为附子在胆巴水中浸泡时间过久而使其金属离子含量超标。存在的主要问题及解决方法正视传统辅料自身的生理活性三存在的主要问题及解决方法中药处方依托于中医药理论，讲究配伍，在药物特性、用药剂量、给药途径和使用方法等方面与西药有较大不同，不能一味追随和模仿化学制药理论。《汤液本草》记载：“滑石，滑能利窍，以通水道”。但目前在固体制剂的研究中，滑石粉的应用极其普遍，其自身功效对片剂药效的影响却少有考虑，其科学性值得探讨。中药制剂原料的特点有哪些？有效部位、有效成分、总提取物