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1强效降压始于晨全程保护最终获益安徽医科大学第一附院心内科BLO-SS-1039-2014-3-13YanoY,etal.CurrHypertensRep.2012Jun;14(3):219-27.清晨高血压与靶器官损害、心血管事件密切相关2大脑肾脏心脏凝血静息性脑梗死脑中风（缺血性和出血性）蛋白尿↑肾血管阻力↑微血管功能障碍颈动脉内-中膜厚度↑血管硬化↑血管炎症↑斑块不稳定性↑血小板聚集↑血压晨峰200mmHg140mmHg50mmHg收缩压舒张压夜间谷值夜间血压日间血压日间血压心脏肥大舒张期功能障碍心肌缺血QTc分散和持续时间↑冠状动脉疾病BLO-SS-1039-2014-3-13血管血压晨峰与全因死亡率密切相关为了明确血压晨峰与患者全因死亡率的关系，研究者对2627个已行24小时动态血压的患者进行随访，结果显示：3IsraelS,etal.AmJHypertens.2011Jul;24(7):796-801.时间（小时）心肌梗死的数量所有中风（n=11,618）缺血性中风(n=8250）出血性中风(n=1801）短暂性脑缺血发作（n=405）期间预期中风的百分比BLO-SS-1039-2014-3-1321.6%28.2%18.1%27.9%31.8%21.5%34.9%39.1%33.7%38.8%41.9%33.1%0%5%10%15%20%25%30%35%40%45%糖尿病非糖尿病左室肥厚非左室肥厚年龄65年龄≥65RedonJ,etal.FamPract.2012Aug;29(4):421-6.一项对15618例来自希腊、比利时、意大利、葡萄牙、法国已经接受降压治疗的高血压患者进行的观察性研究，清晨血压时间规定为早6:00到11:59，根据JNC-7指南清晨血压达标值设定为135/85mmHg清晨血压和诊室血压控制率血压控制率诊室血压清晨血压诊室血压达标不代表清晨血压达标4BLO-SS-1039-2014-3-131.张维忠.《血压变异和晨峰的概念及其临床意义》2.RedonJ,etal.FamPract.2012Aug;29(4):421-6.SURGE研究：清晨血压家庭自测控制率低5上图为：与诊所血压控制（＜140/90mmHg）率相比，治疗第1天和第4天时，治疗患者的清晨、午时及夜间HBP控制（＜135/85mmHg）达标百分比第1天第4天BP控制率（%）诊室BP午时HBP清晨HBP夜间HBP23.641.7†21.9†31.8†33.4†42.2†29.5†36.4我国有3/4的高血压患者不能度过一个安全的清晨BLO-SS-1039-2014-3-13清晨RAS激活，若给予RAS阻滞治疗可降低心血管疾病发生风险61.KarioK.JAmSocHypertens.2008Nov-Dec;2(6):397-402.2.WhiteWB.Hypertension.2010Apr;55(4):835-7.MMP:基质金属蛋白酶-9;nf–κB:核因子kB;RAS:肾素-血管紧张素系统清晨RAS激活RAS抑制心血管疾病组织RAS激活血压晨峰氧化应激NF-KappaBMMP-9系统性作用内皮功能障碍小动脉重塑斑块不稳定血管损伤清晨RAS抑制对心血管的保护作用血压晨峰与“清晨危险”肾素-血管紧张素系统的激活交感神经系统的激活血管张力增加冠状动脉痉挛凝血倾向清晨时段心脑血管事件增加（心肌梗死，脑卒中等）BLO-SS-1039-2014-3-137CHAMP研究：必洛斯®显著持久强效降压超越24小时-18-16-14-12-10-8-6-4-2004812162024283236给药后时间（h）SBP变化mmHg必洛斯®氯沙坦第4周-12-10-8-6-4-2004812162024283236DBP变化mmHg给药后时间（h）第4周从基础血压至第4周，服药0–36小时后动态血压舒张压的平均变化情况LacourcièreY,etal.AmJHypertens.1999Dec;12(12Pt1-2):1181-7.BLO-SS-1039-2014-3-13n=78n=56n=38n=36******（mmHg）(周)*P0.05vs.0周SBPDBPCOORDINATE研究：从美卡素、代文、傲坦和科素亚转换为必洛斯®治疗清晨血压进一步显著下降HasegawaH,etal.ClinExpHypertens.2012;34(2):86-91.8BLO-SS-1039-2014-3-13COORDINATE是一项多中心、前瞻性、开放标签研究，纳入标准为：既往服用其他ARBs换为降压等效的标准剂量（8mg）必洛斯®的患者。（mmHg）（mmHg）之前3个月******P＜0.05vs之前（n=24）（n=6）（n=8）（n=18）HasegawaHetal.;ClinExpHypertens.2012;34(2):86-91.SBPDBP之前3个月氯沙坦（n=6）缬沙坦（n=24）替米沙坦（n=8）奥美沙坦（n=18）9BLO-SS-1038-2014-3-13COORDINATE研究：从美卡素、代文、傲坦和科素亚转换为必洛斯®治疗清晨血压进一步显著下降DOHSAM研究：必洛斯®较氨氯地平显著降低清晨高血压10清晨收缩压的降低清晨舒张压的降低3个月6个月9个月12个月必洛斯®氨氯地平必洛斯®治疗9个月及12个月时，较氨氯地平显著降低清晨收缩压和舒张压3个月6个月9个月12个月*P0.01(vs.氨氯地平)**P0.05(vs.氨氯地平)MinatoguchiS,etal.BloodPress.2013Sep;22Suppl1:29-37.BLO-SS-1039-2014-3-13DOHSAM研究：清晨高血压和高心率患者应用坎地沙坦和氨氯地平的疗效比较及缬沙坦、氯沙坦、替米沙坦和奥美沙坦转为坎地沙坦治疗的疗效比较Comparativeeffectofcandesartanandamlodipine,andeffectofswitchingfromvalsartan,losartan,telmisartanandolmesartantocandesartan,onearlymorninghypertensionandheartrateDOHSAM研究：必洛斯®和氨氯地平降低诊室血压和心率相似诊室收缩压的降低诊室舒张压的降低3个月6个月9个月12个月必洛斯®和氨氯地平治疗对诊室收缩压和舒张压的降低无显著性差异MinatoguchiS,etal.BloodPress.2013Sep;22Suppl1:29-37.BLO-SS-1039-2014-3-13清晨心率的降低诊室心率的降低基线3个月6个月9个月12个月基线3个月6个月9个月12个月必洛斯®氨氯地平3个月6个月9个月12个月DOHSAM研究：其他ARB转为必洛斯®清晨与诊室高血压均显著降低12收缩压舒张压*P0.01(vs.基线)清晨血压诊室血压基线3个月6个月9个月12个月基线3个月6个月9个月12个月从其他ARB转为必洛斯®治疗3、6、9、12个月后清晨血压和诊室血压均显著降低MinatoguchiS,etal.BloodPress.2013Sep;22Suppl1:29-37.BLO-SS-1039-2014-3-13基线3个月6个月9个月12个月清晨血压缬沙坦转为必洛斯®后清晨血压显著降低基线3个月6个月9个月12个月清晨血压氯沙坦转为必洛斯®后清晨血压显著降低清晨血压替米沙坦转为必洛斯®后清晨血压显著降低清晨血压奥美沙坦转为必洛斯®后清晨血压疗效相似DOHSAM研究：其他ARB转为必洛斯®清晨与诊室高血压均显著降低基线3个月6个月9个月12个月基线3个月6个月9个月12个月收缩压舒张压收缩压舒张压MinatoguchiS,etal.BloodPress.2013Sep;22Suppl1:29-37.BLO-SS-1039-2014-3-13优先应用长效制剂：尽可能使用1次/d给药而有持续24h降压作用的长效药物，以有效控制夜间血压与晨峰血压，更有效预防心脑血管并发症中国高血压指南防治修订委员会.中华心血管病杂志.2011;39(7):579-616.中国高血压指南建议：晨起达标14BLO-SS-1039-2014-3-13EXP31740120解离t1/201008010080604060402020替米沙坦奥美沙坦缬沙坦厄贝沙坦氯沙坦必洛斯®不可逆阻断ARB，与受体结合时间更长VanLiefdeetal.Mol&CelEndo302(2009)237-243不可逆性阻断AT1受体比例(%)必洛斯®（非竞争性拮抗剂）解离半衰期最长可逆性阻断不可逆性阻断必洛斯®5%95%奥美沙坦15%85%EXP317430%70%替米沙坦30%70%缬沙坦50%50%厄贝沙坦70%30%氯沙坦100%0%15BLO-SS-1038-2014-3-13受体结合力更强，降压效果更强效•必洛斯®与AT1受体的结合力更强、T/P比值&SI比值理想•必洛斯®证实更有效降低清晨血压16•强效降压•持久平稳降压超过24H全程保护•目前唯一具有高血压前期证据的ARB•目前唯一证实降低心衰患者全因死亡率的ARB•目前唯一证实具有逆转糖尿病视网膜病变的ARB•目前唯一证实改善卒中患者认知功能的ARB最终获益•必洛斯：有效降低清晨血压，降低心血管事件风险•让更多的高血压患者达标必洛斯®强效降压BLO-SS-1039-2014-3-1317必洛斯®简明处方信息商品名称：必洛斯®通用名称：坎地沙坦酯片【用法用量】口服，一般成人1日1次，每次4-8mg,必要时可增加剂量至12mg【规格】8mg【包装】铝塑泡罩包装，7片x1板【贮藏】常温（10-30℃）保存【有效期】三年国家医保用药血管紧张素II受体拮抗剂BLO-SS-1039-2014-3-13