抗心律失常药物

抗心律失常药物抗心律失常药物的分类Ⅰ类–钠通道阻滞药Ⅰa：适度阻滞钠通道药奎尼丁、普鲁卡因胺Ⅰb：轻度阻滞钠通道药利多卡因、苯妥英钠、美西律Ⅰc：重度阻滞钠通道药普罗帕酮抗心律失常药物的分类Ⅱ类–β肾上腺素受体阻断药普萘洛尔（心得安）Ⅲ类–选择性地延长复极过程药胺碘酮（可达龙）Ⅳ类–钙通道阻滞药物维拉帕米（异搏定）其他腺苷洋地黄类：地高辛、去乙酰毛花苷奎尼丁广谱抗心律失常药，主要用于心房扑动、心房纤颤的复律治疗和复律后的维持，和危及生命的室性心律失常。因其不良反应且有报道本药在维持窦律时死亡率增加，近年已少用。利多卡因治疗室性心律失常的首选药物对短动作电位时程的心房肌无效，仅用于室性心律失常对室性期前收缩、阵发性室性心动过速、心室颤动等均有较好疗效对强心苷中毒引起的快速性心律失常也有较好疗效，但对伴有传导阻滞者应慎用对心肌梗死引发的室性心律失常有良效利多卡因因口服迅速经肝首过代谢，故利多卡因需静脉应用才能达到有效的血药浓度半衰期为8min，清除半衰期1.5-2h,最终在肝脏代谢。因此，开始静脉用药时如不给负荷量,将需20-60min才能达到治疗浓度。利多卡因用法：负荷量：1.0mg/kg(50-200mg),3-5min静推，5-10min重复维持量：1-2mg/min1h内最大剂量不超过200-300mg（4.5mg/kg）连续应用24-48h后半衰期延长，减低维持量70岁或肝功障碍：负荷量同上，维持量减半利多卡因不良反应：嗜睡、眩晕、定向障碍、意识改变、语言不清、肌肉抽搐等静脉注射过快或过量可出现低血压、心动过缓、呼吸抑制等重度房室传导阻滞者禁用普罗帕酮口服用于室上性和室性心律失常静注可中止阵发性房颤、房室结性和室性心动过速对急性心肌梗死时的室性心律失常亦有效控制室早、成对室早、非持续性室速的有效率为48－65％室上速和阵发房颤病人的有效率超过50％治疗无器质性心脏病的房颤患者的主要一线药物与地高辛合用：地高辛浓度升高40-60％与华法令合用：升高华法令血药浓度，延长INR普罗帕酮用法静脉推荐起始剂量：1－2mg／kg，以10mg/min静推单次通常70mg、最大剂量不超过140mg口服剂量：150mgTid或Q8h3-4d后无效剂量可到200mg，最大200mgQ6hQRS波增宽者慎用，最大剂量150mgtid普罗帕酮消化道不良反应较常见严重不良反应有心律失常、房室传导阻滞、严重的心力衰竭、低血压等心源性休克、严重房室传导阻滞者禁用心力衰竭、低血压患者慎用或不用β肾上腺素受体阻断药用于控制房颤和房扑的心室率，也可减少房性和室性期前收缩，减少室速的复发。口服起始剂量如美托洛尔25mg、2次/ｄ，普萘洛尔10mg、3次/ｄ，或阿替洛尔12.5～25mg、3次/ｄ，根据治疗反应和心率增减剂量。不良反应：抑制心脏功能、诱发加重哮喘、反跳现象胺碘酮广谱抗心律失常药适用于各种室上性和室性心律失常的治疗，可用于器质性心脏病、心功能不全者，促心律失常反应少对心房扑动、心房颤动、阵发性室上性心动过速疗效较好，对预激综合征引起者效果更佳也可用于治疗心绞痛胺碘酮扩冠、抗缺血直接：扩冠，降冠脉阻力，增加血供间接：拮抗肾上腺素，抑制α受体，扩冠降压作用1.小剂量静脉给药则能出现2.给药5mg/kg时动脉压下降3.口服无此作用增加心输出量洋地黄+胺碘酮治疗心衰+心律失常胺碘酮抗心律失常作用至今为止，最强的广谱抗心律失常药物A.离子通道作用1）Na+通道阻滞：较轻，与利多卡因相似，快频率依赖，促心律失常作用Ⅰ类药物2）K+通道阻滞：广谱，对复极作用广泛，QT延长，心肌三层K+通道均阻断，Tdp发生率低。３)Ca2+通道阻滞：比Ⅳ类药物弱，抑制后除极，治疗触发性心律失常B.抑制β受体*作用＜β受体阻滞剂,*无停药后反跳，*可与β受体阻滞剂合用胺碘酮Ⅲ类QT间期延长C.心脏电生理作用1）降低自律性2）减慢传导3）延长不应期D.心电图影响体表：a.心率减慢b.QT延长c.T波低平或双相d.可出现U波e.PR间期、QRS波轻度改变心内：AH延长，HV(-)胺碘酮主要副作用为低血压(往往与注射过快有关)和心动过缓，尤其用于心功能明显障碍或心脏明Tdp或室颤（1%）但不影响视力维拉帕米主要用于室上性心律失常静注对由房室结折返所致的阵发性室上性心动过速的疗效极佳，为首选药剂量5-10mg/5-10min静注，如无反应15min后可重复5mg/5min口服控制房颤和房扑的心室率，减慢窦速有扩张冠状动脉及外周血管的作用不宜与β受体阻断药合用，有心脏停搏的危险老年人，特别是心、肾功能不良者慎用其他药物腺苷用于终止室上速3-6mg/2s内静注，2min内不终止可再以6-12mg/2s内推注。三磷酸腺苷适应证与腺苷相同10mg/2s内静注，2min内无反应15mg/2s再次推注。洋地黄类用于终止室上速或控制快速房颤的心室率适用于心功能不全患者，不足之处为起效慢，对体力活动等交感神经兴奋时的心室率控制不满意。必要时与β受体阻滞剂或钙拮抗剂同用，但要注意调整地高辛剂量，避免过量中毒。