常用抗真菌药比较

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Forinternaluseonly常用抗真菌药物比较ForinternaluseonlyForinternaluseonly抗真菌药物分类1、细胞膜多烯类:两性霉素B制霉菌素唑类:氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑2、核酸合成核苷拟似物:氟胞嘧啶3.细胞壁:棘白菌素Forinternaluseonly多烯类–两性霉素B多烯类穿透真菌细胞壁,并与真菌细胞膜中麦角固醇结合,也可与人类细胞膜中的胆固醇结合1.活性谱广泛,对大多数真菌有抗菌活性2.毒性大,尤其是肾毒性。脂型有所改善Forinternaluseonly两性霉素B抗菌谱两性霉素具有广谱抗菌活性,对绝大部分重要真菌病原体均有作用•念珠菌属除葡萄牙念珠菌,高里氏念珠菌•曲霉菌属常需要高剂量药物治疗•新生隐球菌•毛霉菌属•皮炎芽生菌属•夹膜组织胞浆菌•球孢子菌属•巴西酿母菌•马氏青霉菌Forinternaluseonly两性霉素B的副作用两性霉素B的毒性副作用可分为急性型或慢性型。•急性毒性作用:急性或注射相关性毒性以发热、寒战、低血压、恶心、呕吐、头痛和血栓性静脉炎为特征。•慢性型:肾毒性脂型两性霉素B其肾脏毒性有中等程度的降低Forinternaluseonly三唑类药物三唑类作用于羊毛甾醇去甲基酶,阻止羊毛甾醇转化为麦角固醇,破坏了细胞膜的结构与功能,因而抑制真菌生长。三唑类主要为抑菌药羊毛甾醇14-α-去甲基酶为细胞色素P450依赖酶。三唑类对人CYP-450酶也有低程度的交叉抑制作用环湖精Forinternaluseonly氟康唑•有口服和静脉剂型•能很好渗入脑脊液•主要经肾脏排泄,肾功能不全的患者应降低药物剂量。•抗菌谱:新生隐球菌、对白色、热带和近平滑念珠菌等也有抗菌活性。但是,克柔、平滑念珠菌耐药。对二形性真菌有活性。Forinternaluseonly氟康唑治疗用途•念珠菌病:口咽部、食道和阴道念珠菌病,以及全身性念珠菌感染。•尚可用于行细胞毒性化疗或放疗的骨髓移植患者的预防性治疗。•隐球菌性脑膜炎曲霉菌病或毛霉菌病的治疗和预防无效。常作为严重感染控制后的维持用药。Forinternaluseonly伊曲康唑•口服剂型有胶囊和口服液两种形式。静脉剂型。•广谱抗菌活性,包括曲霉菌属、念珠菌属、新生隐球菌、皮炎芽生菌、球孢子菌、组织胞浆菌、巴西副球霉菌和孢子丝菌•伊曲康唑在肝脏代谢•念珠菌株中已发现唑类交叉耐药。Forinternaluseonly不良反应和药物间相互作用•胃肠道不适•皮疹、搔痒•头痛•眩晕•肝脏酶短暂性升高•重度肝脏毒性(罕见)•可能发生盐皮质潴积综合征•药物相互作用多。包括免疫抑制剂环孢霉素与他克莫司、某些抗肿瘤药物(如长春新碱)、苯妥英、苯二氮、甲基强的松龙、地高辛、奎尼丁等。伊曲康唑如与利福平、利福布丁、异烟肼等联用,其血清水平降低。Forinternaluseonly伊曲康唑的副作用-严重心血管事件由于有引起严重心血管事件的危险,禁止与西沙必利、哌咪嗪、奎尼丁、多非利特和左美沙朵同时使用Forinternaluseonly伏立康唑•伏立康唑是一广谱抗真菌药•有口服和胃肠外剂型•对念珠菌属(包括氟康唑耐药性菌株C.albicans、C.krusei和C.glabrata)和新生隐球菌属、曲霉菌属等显示出杀菌活性。•作用于P450酶,药物间相互作用多Forinternaluseonly伏立康唑的治疗用途•治疗侵袭性曲霉病•治疗对氟康唑耐药的念珠菌引起的严重侵袭性感染(包括克柔念珠菌)•治疗由足放线病菌属和镰刀菌属引起的严重感染Forinternaluseonly伏立康唑:副作用•100%患者会出现异常的视网膜电流图谱;33%以上的患者有暂时的视力障碍(闪光幻觉,常描述为象LSD游伴颜色分辨能力改变,视力模糊,眼冒金星和畏光);停药后副作用消失。•皮疹和光敏性:罕见于Stevens-Johnson综合征病例。•肝酶水平升高(13%)。Forinternaluseonly药物间相互作用非常多:卡马西平、长效巴比妥类、利福平、利福布丁苯妥英、磺脲类、他汀类、生物碱类、钙通道阻滞剂、地西泮、环孢霉素、麦角生物碱类奥美拉唑、奎尼丁、西罗莫司、他克莫司、华法林Forinternaluseonly科赛斯•葡聚糖合成抑制剂通过抑制细胞膜中的β-(1,3)-葡聚糖合成酶阻断葡聚糖的合成•由于其作用机制与麦角固醇无关,葡聚糖合成抑制剂因而能与两性霉素B及唑类联用以治疗感染。•口服生物可利用度差(3%);溶于水,需要IV给药;•T½很长;因此可允许每日一次给药;•主要经肝代谢;对人体细胞无毒;•对念珠菌属、曲霉菌属和肺孢子虫有抗菌活性。

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