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常用抗菌药的药理学特点β内酰胺类按化学结构分类抗菌药物的分类按化学结构分类按抗菌谱分类按PK/PD分类按临床使用级别分类β内酰胺类氨基糖苷类四环素类大环内酯类糖肽类林可霉素类人工合成抗菌药•青霉素类•头孢菌素类•其他β-内酰类RCONHSCOOHNORRCONHSCH2CH3COOHNO青霉素头孢菌素β内酰胺类氨基糖苷类四环素类大环内酯类糖肽类林可霉素类人工合成抗菌药青霉素类1.主要作用于G+的青霉素（不耐酶）:青霉素G、青霉素V、苄星青霉素2.耐酶青霉素:苯唑西林、氯唑西林、甲氧西林3.广谱1）对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性:氨苄西林，阿莫西林，弗莱莫星2）广谱,对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性：哌拉西林、阿洛西林、美洛西林条件致病菌，医院内感染的主要病原菌之一。患代谢性疾病、血液病和恶性肿瘤的患者，以及术后或某些治疗后的患者易感染本菌。因极易产生耐药性，常需联合用药。由细菌产生，用于对抗抗菌药。耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（MRSA)是临床常见耐药菌青霉素甲氧西林万古霉素等β内酰胺类氨基糖苷类四环素类大环内酯类糖肽类林可霉素类人工合成抗菌药ps.条件致病菌：正常菌群与宿主之间、正常菌群之间，通过营养竞争、代谢产物的相互制约等因素，维持着良好的生存平衡。在一定条件下这种平衡关系被打破，原来不致病的正常菌群中的细菌可成为致病菌，称这类细菌为机会性致病菌，也称条件致病菌。（铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌）致病条件：1.定居部位改变某些细菌离开正常寄居部位，进入其他部位，脱离原来的制约因素而生长繁殖，进而感染致病。2.机体免疫功能低下正常菌群进入组织或血液扩散。3.菌群失调。不产酶球菌产酶球菌大肠，肺克，沙门，志贺，变形，流杆（肠杆菌科）绿脓沙雷（非发酵菌）青霉素G+++－±－甲氧西林++++－－氨苄西林++－++－哌拉西林++－++++++β内酰胺类氨基糖苷类四环素类大环内酯类糖肽类林可霉素类人工合成抗菌药青霉素类药物头孢菌素类抗G+球菌抗G-杆菌酶稳定性第一代头孢菌素++++++头孢替唑第二代头孢菌素+++++++头孢呋辛第三代头孢菌素++++++++头孢噻肟头孢哌酮头孢曲松头孢他啶第四代头孢菌素+++++++++++头孢吡肟β内酰胺类氨基糖苷类四环素类大环内酯类糖肽类林可霉素类人工合成抗菌药第五代头孢菌素头孢吡普（头孢托罗）头孢洛林对G+强于前四代，尤其对耐多药鲍曼不动杆菌（MASR）有效，对G-与四代类似，对耐药株有效（VISA,VRSA），对β内酰胺酶的抵抗力很高，无肾毒性治疗疾病：主要用于治疗社区获得性肺炎，及复杂性皮肤和皮肤组织感染（包括不威胁肢体的糖尿病足感染）头孢吡普全球首个抗MRSA头孢菌素类药物。β内酰胺类氨基糖苷类四环素类大环内酯类糖肽类林可霉素类人工合成抗菌药鲍曼不动杆菌属于需氧G-杆菌不动杆菌属，为条件致病菌，院内感染重要病原菌之一，易多重耐药。β-内酰胺酶抑制剂☞本身不具有抑菌作用或抑菌作用很弱，但是能抑制细菌产生的β-内酰胺酶的活性，与β-内酰胺类抗菌药制成合剂增强该类抗菌药的抗菌活性。☞目前临床上有3种常用：克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦☞我院现有合剂：注射用哌拉西林他唑巴坦钠阿莫西林克拉维酸钾干混悬剂注射用头孢哌酮钠舒巴坦钠β内酰胺类氨基糖苷类四环素类大环内酯类糖肽类林可霉素类人工合成抗菌药其他β内酰胺类1.单环β内酰胺类氨曲南抗菌谱窄，仅对需氧革兰阴性杆菌具抗菌作用，如大肠杆菌、克雷白杆菌、沙雷杆菌、奇异变形杆菌、吲哚阳性变形杆菌、枸橼酸杆菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌及其它假单胞菌、某些肠杆菌属、淋球菌等。对许多细菌产生的β内酰胺酶高度稳定。对革兰阳性菌和厌氧菌无活性。2.头霉素类头孢西丁，头孢美唑，头孢米诺具有二、三代头孢特点＋抗厌氧菌3.碳青霉烯类美罗培南，亚胺培南，厄他培南，比阿培南广谱，包括G+菌、G-菌、厌氧菌；我院特殊使用级抗菌药β内酰胺类氨基糖苷类四环素类大环内酯类糖肽类林可霉素类人工合成抗菌药常用品种名称药效学特点氨基糖苷类主要抗需氧和兼性厌氧的G-杆菌及葡萄球菌，对厌氧菌无效，链霉素尚对结核分枝杆菌有效。链霉素只用于治疗结核及某些心内膜炎，与四环素联合用药已成为目前治疗鼠疫的最有效手段。阿米卡星抗菌谱最广，对耐庆大、妥布霉素的细菌有效，对铜绿假单胞菌尤其有效，应该在其他氨基糖苷类耐药时才使用。庆大霉素用于治疗各种G-杆菌感染，尤其对沙雷菌属作用更强，为氨基糖苷类中的首选药。妥布霉素抗各种铜绿假单胞菌优于庆大。依替米星抗菌活性与庆大相似，抗铜绿假单胞菌略差,但耳、毒性较低四环素类大环内酯类糖肽类林可霉素类人工合成抗菌药氨基糖苷类β内酰胺类不及一、二代头孢菌素四环素类大环内酯类糖肽类林可霉素类人工合成抗菌药缺点：氨基糖苷类的任何品种均具肾毒性、耳毒性（耳蜗、前庭）和神经肌肉阻滞作用，因此用药期间应监测肾功能（尿常规、血尿素氮、血肌酐），严密观察患者听力及前庭功能，注意观察神经肌肉阻滞症状。一旦出现不良反应先兆时，须及时停药。需注意局部用药时亦有可能发生上述不良反应。氨基糖苷类β内酰胺类氨基糖苷类糖肽类林可霉素类人工合成抗菌药β内酰胺类大环内酯类四环素类包括四环素、土霉素、多西环素、米诺环素（胶囊）广谱快速抑菌药常见致病菌多已耐药，仅用于衣原体、支原体、立克次体及军团菌等特殊感染。四环素和土霉素曾长期作为临床抗感染治疗的主要抗生素，近年来，由于耐药菌株日益增多，四环素类药物的不良反应成为突出问题。多西环素和米诺环素是目前临床比较常用的四环素类药物，抗菌谱与四环素相同，但作用比四环素强2-10倍，对多数MRSA有效。常用品种名称药效学特点大环内酯类抗菌谱窄，与青霉素相似红霉素治疗军团菌肺炎的首选药物罗红霉素抗菌活性与红霉素相似，胃肠道反应少克拉霉素对金葡菌、链球菌的抗菌活性优于红霉素阿奇霉素抗菌谱较广，组织中浓度高（肺、扁桃体、前列腺、中性粒细胞）首次用药加倍新大环内酯类包括罗红霉素、克拉霉素和阿奇霉素，与红霉素相比，主要是药代动力学改善和副作用减弱。大环内酯类因耐药性增多，现主要针对非特异性病原体、支原体和衣原体等，特别是用于社区获得性肺炎效果较好。氨基糖苷类四环素类糖肽类林可霉素类人工合成抗菌药大环内酯类β内酰胺类氨基糖苷类林可霉素类人工合成抗菌药β内酰胺类大环内酯类糖肽类四环素类包括多粘菌素B、多粘菌素E、万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁去甲万古霉素为我院特殊使用级药物（我院美罗培南和去甲万古霉素）。繁殖期杀菌剂，作用机制为破坏细菌细胞壁。对G+菌产生强大杀菌作用，近年因能够杀灭MRSA和MRSE（耐甲氧西林表皮葡萄球菌）而得到广泛应用，对G-杆菌多数耐药。青霉素甲氧西林万古霉素等氨基糖苷类人工合成抗菌药β内酰胺类大环内酯类四环素类林可霉素类糖肽类林可霉素类林可霉素、克林霉素金葡菌所致急、慢性骨髓炎及抗厌氧菌感染喹诺酮类（现行抗菌药物知道原则中明确规定应严格限制本类药物作为外科围手术期预防用药，因其可使细菌在各品种间交叉耐药）常用品种名称药效学特点第三代对G-杆菌具强大抗菌活性，对G+球菌亦有良好作用培氟沙星半衰期较长，可透过血脑屏障氧氟沙星口服吸收好，抗菌活性强环丙沙星抗菌活性强于氧氟沙星左氧氟沙星抗菌活性强于氧氟沙星司帕沙星对G+球菌、衣原体、支原体及分枝杆菌的作用加强第四代对G+球菌和厌氧菌的抗菌活性得到增强莫西沙星对G+菌、G-菌、厌氧菌、抗酸菌和支原体、衣原体和军团菌具有广谱抗菌活性第三四代作为CAP的一线治疗用药。氨基糖苷类四环素类糖肽类林可霉素类β内酰胺类人工合成抗菌药大环内酯类磺胺类复方磺胺甲恶唑磺胺甲恶唑（SMZ)与甲氧苄啶（TMP）的复方制剂：二者分别干扰细菌叶酸合成的第一步和第二步，使细菌叶酸的合成受到双重阻断，该品的协同抗菌作用较单品增强，对其呈现耐药菌株减少。但近年耐药增高。增效联磺片（联磺甲氧苄啶片）：磺胺甲恶唑+磺胺嘧啶+甲氧苄啶因耐药性，现临床已少用。氨基糖苷类四环素类糖肽类林可霉素类β内酰胺类人工合成抗菌药大环内酯类磺胺增效剂硝基咪唑类甲硝唑、替硝唑厌氧菌感染