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第一节抗帕金森病药物帕金森病（Parkinson'sdisease，PD)是老年人中常见的神经系统变性疾病，典型的症状为静止性震颤、肌强直、运动迟缓/少动和姿势步态异常。目前，口服药物是治疗PD的主要方法，其目的是恢复纹状体多巴胺（DA)和乙酰胆碱(Ach)两大递质系统的平衡。长期服用抗帕金森病药物，突然停药会导致症状加重，故除非发生心肌梗死或出现精神错乱等严重并发症必须停药以外，应逐渐减量或改换另一种药圈物替代。应遵循的原则是：从小剂量开始，缓慢递增，治疗_过程中以症状改善、能自理生活为基准，不求全效，细水长_流。不要求症状完全缓解，尽量以较小剂量取得较满意_疗效。圖【抗帕金森病药物的分类】拟多巴胺药物（替代疗法）：如左旋多巴、复方左旋多巴等。促多巴胺释放剂：如金刚焼胺等。多巴胺受体激动剂：如溴隐亭、培高利特、吡贝地尔等。抗胆碱能药物：如苯海索、苯扎托品等。单胺氧化酶B型（MAO-B)抑制剂：如司来吉AA/ofiro儿茶酚-氧位-甲基转移酶（COMT)抑制剂：如恩他卡朋、托卡朋等。常用药物多巴一节美多爸):iBei^e^tieBeaserarzide【药理作用】左旋多巴可穿过血脑屏障进入中枢，作为多巴胺的直接代谢前驱物，达到替代疗法的目的；苄丝肼为脑外脱羧酶抑制剂，可减少左旋多巴在外周脱羧导致的不良反应。本药为目前PD治疗的金标准。【不良反应】胃肠道反应，头晕，体位性低血压，不自主异常运动，精神障碍。【注意事项】在用美多芭治疗期间，不应当给病人服单胺氧化酶抑制剂。【剂型规格】片剂：250mgx40片（每片200rag左旋多巴+50mg苄丝肼）。Sig：常自小量起始服用（如1/4片，tid),隔周递增至合适剂量。中国人总量一般不超过750m#d，并尽量避免高蛋白饮食后服药。1說2左旋多巴难比多巴控释片（息宁控释細Levod叩a/Carbidopa【药理作用】卡比多巴与左旋多巴的复合物，控释片在4〜6h内释放出有效成分。卡比多巴为外周脱羧酶抑制剂,可使人脑的左旋多巴增多，同时减少其外周不良反应。【注意事项】不可掰开服用。【剂型规格】片剂：250mgx30片UOOmg左旋多巴+50mg卡比多巴）0Sig：250mg,po,qd~tid。甲横酸溴隐亭：MethMesiidfoiiate【药理作用】半合成的麦角生物碱溴化衍生物，为多巴胺受体激动剂。【适应证】抗震颤麻痹，治疗闭经或溢乳，抑制生理性泌乳、催乳激素过高引起的经前期综合征，肢端肥大症，女性不育症和亨廷顿舞蹈病。适用于晚期帕金森病对左旋多巴无效者。【剂型规格】片剂：2.5mgx30片。Sig：治疗帕金森病：起始量为1.25mg,qd〜bid,在2w内逐渐增加剂量，必要时每2~4w增加2.5mg，以找到最小的满意剂量，每日剂量以不超过20mg为宜。4甲磺酸-a-二氢麦角隐亭.（克瑞帕）:Dihyroerg-ocriptine【药理作用】多巴胺受体激动剂。【适应证】适用于帕金森病，头痛和偏头痛，髙泌乳素血症，并改善由于神经功能退化、改变而造成的老年性痴呆和脑血管痴呆的各种综合症状。【剂型规格】片剂：5mg,20mgx20片。Sig：初始剂量5mg,bid；维持剂量为20mg,tid。P比贝地尔（泰舒达）：Piribedil(Trastal)【药理作用】选择性的D2/D3受体激动剂。_【适应证】用于治疗帕金森病，对震颤作用强，对强直_和少动的作用较弱，对外周循环障碍亦有效，也可治疗不宁_腿综合征。_【剂型规格】片剂：50mgxl5片。_Sig：50mg,po,bid。6盐酸普拉克索（森福罗）：Pramipexole【药理作用】新型非麦角类多巴胺受体激动剂，对D2，d3，d4受体均有激动作用。【适应证】用于帕金森病的单独治疗或与左旋多巴联合治疗，亦适用于不宁腿综合征。【注意事项】当森福罗剂量超过1.5m#d时，嗜睡的发生率明显增加。【剂型规格】片剂：0.25mgx30片。Sig：起始剂量：0.125mg，po,tid,逐周渐增至合适量；常用剂量0.5mg，tid,一般不超过1.5mg,tid。H金刚烧胺:Ada幽【药理作用】促进纹状体多巴胺释放，提高基底节DA浓度。常用药半年后逐渐失效，停药数月后又可恢复。癫痫患者禁用。【剂型规格I片剂：O.lgxlOO片。Sig：0.1，po,bid~tido盐酸苯海索（安坦）:BenzhexolHydrochloride【药理作用】阻断中枢胆碱能受体，对静止性震颤效果较好。【禁忌证】年龄65者、智力受损、青光眼、前列腺肥大、高血压、重症肌无力者禁用。【剂型规格】片剂：2mgxl00片。Sig：2mg,po,bid〜tid09盐酸司来吉兰:(咪多吡^Selegiline【药理作用】选择性单胺氧化酶-B抑制剂，抑制多巴胺的再摄取及突触前受体。I【适应证】单用治疗早期帕金森病或与左旋多巴合用,与左旋多巴合用特别适用于治疗运动波动。【注意事项】不可与5一羟色胺再摄取抑制剂类抗抑郁药【剂型规格】片剂：5mgxl00片。Sig：起始剂量5mg,po,qd;维持量1Omg,qd。10恩他卡朋（河丹)i:Enta部one【药理作用】COMT抑制剂，与左旋多巴同时服用，能增加其血药浓度和稳定性，使纹状体DA受体获得连续多巴胺能刺激，能显著减少运动并发症。【不良反应】常见腹痛、腹泻、头晕、失眠、帕金森病症状加重、疲乏、幻觉等。【剂型规格】片剂：200mgx30片。Sig：100~200mg^：,与美多芭同服。wll托卡朋(森得宁）:Tasmar【药理作用】COMT抑制剂，机制同恩他卡朋。【剂型规格】片剂：100mgxl2片。Sig：50〜100m#次，与美多芭同服。第二节精神类药物—、镇静催眠药、抗焦虑药能够？丨起镇静和近似生理睡眠的药物，称为镇静催眠药(sedative-hypnotics)。小剂量产生镇静作用，较大剂量产生催眠作用。按化学结构可分为苯二氮革类、巴比妥类、环吡咯酮类及其他。其共同药理特点包括：①剂量不同，药理作用不同：镇静催眠药从小剂量开始逐渐增大剂量，对中枢的抑制作用逐渐加深，依次可能产生镇静、催眠、抗惊厥、麻醉、甚至昏迷、死亡。苯二氮革类大剂量也不产生麻醉作用，且安全范围较大；②有肝药酶诱导作用，反复或长期用药易产生耐受性和依赖性。目前最常用的镇静催眠、抗焦虑药为苯二氮革类，安全范围大，几乎已完全取代了巴比妥类等传统镇静催眠药。【苯二氮萆类的不良反应】治疗量连续用药可出现头昏、嗜睡、困倦、乏力等反应，长效类尤易发生。大剂量可导致共济失调。过量急性中毒可导致昏迷和呼吸抑制，可用氟马西尼解毒。静脉注射对心血管有抑制作用。长期服用可产生依赖性和成瘾，尤其与酒类合用时易发生，停药时可出现反跳和戒断症状（如失眠、焦虑、激动、震颤等）。常用药物地西泮（安定）：Diazepm^Vafium【药理作用】苯二氮萆类抗焦虑药，具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。【注意事项】婴儿、有青光眼病史及重症肌无力患者禁用。【剂型规格】片剂：2.5mgxl00片。注射液：lOmg:2ml/支0Sig：①抗焦虑、抗惊厥：2.5〜lOmg，po,bid~qid;②催眠：5~10m&次，睡前服。6个月以上儿童每次0.lm#kg,po,tid;③抗癫痫、镇静：肌注或静注，10〜20mg饮，必要时，隔4h再重复1次。2氯硝西洋（氯硝安定）••Clonazepam【药理作用】本药类似地西泮及硝西泮，但抗惊厥作用比前二者强5倍，且作用迅速。还具有广谱抗癫痫作用。【剂型规格】片剂：2mgx100片；注射液：lmg:Sig：①口服：初始量0.75〜lmg/曰，分2~3次，以后逐渐增加，维持量可至2mg，tid。小儿开始每日10〜20jjug/kg,分2~3次，以后逐渐增加，维持量每日0.1〜0.2mg^g,]分2〜3次服用；②肌内注射或者静脉注射：成人l~2m#次，一般不超过6mg/d。癲痫持续状态未能控制者，20min后可重复原剂量2次，兴奋躁动者可适当加大剂量。需要时可静脉滴注。3劳拉西泮（罗拉，氯羟安定）：Lorazepam【药理作用】本品有显著的催眠和较强的中枢镇静、抗惊厥和肌松作用、抗激动抗焦虑作用。【剂型规格】片剂：0.5m&片。Sig：1~2mg，po,bid〜tid。4艾司喹仑(舒乐安定、三唑氮萆):Estazolam【药理作用】苯二氮罩类。【剂型规格】片剂：lmg/片。Sig：①镇静：1~2mg,po,tid；②催眠：1〜2mg,睡前服；③抗癫痫：2~4mg，po,tid。敁5阿普唑仑佳静安定)iAlprazolam【作用特点】苯二氮萆类。【剂型规格】片剂：0.4mgxl00片。Sig：①诱导睡眠：0.4mg，po,qn,最大量0.8mg;②神经系统抗焦虑：0.2-0.4mg,po,tid。6咪达唑仑（咪唑安定、多美康、速眠安）:Midazolam【药理作用】具有抗焦虑、镇静催眠、肌松、抗惊厥作用。作用快，代谢灭活快，持续时间短。【适应证】用于各种失眠症和睡眠节律障碍，特别适用于入睡困难者；注射剂用于内镜检查及手术前给药。【剂型规格】片剂：7.5m《片；注射液：15mg:3ml/支，lOmg：2ml/支。Sig：①口服：成人7.5〜15mg，睡前即刻服用；②肌内注射：术前30min,10〜15mg;③静脉注射：术前准备5〜5mg，麻醉诱导5~10mgo_7偏酒石酸唑吡坦（思诺思)::Stilnox【药理作用】咪唑吡啶类药物，选择性地与中枢神经系统的叫受体亚型结合，快速催眠。【适应证】适用于偶发性、暂时性失眠，慢性失眠症短期治疗。【不良反应】（尤其是老人）常见共济失调、手脚笨拙、精神错乱或精神抑郁等。【剂型规格】片剂：10mgx7片。Sig：5~10mg，po,qn08扎来普隆（安己辛):ZalqjlonC^sules【药理作用】选择性作用于7氨基丁酸GABA-苯二氮章BZ'受体复合物，能高效快速起到催眠作用。排泄迅速、无蓄积，较少引起耐受性和成瘾性，安全性好。【适应证】适用于入睡困难的短期治疗和惊厥和癲痫治疗的辅助用药。【剂型规格】胶囊剂：5mgxl4粒。Sig：5〜10mg^次，睡前服。9吡嗪呱酯（佐E兖隆)粘期pfclone【药理作用】环吡咯酮类新型催眼药，通过增强中枢内抑制性递质7氨基丁酸（GABA)的活性来达到药效，作用于苯二氮萆受体，但结合方式不同于苯二氮萆类药物。本品为速效催眠药，具有镇静催眠、抗焦虑和抗惊厥作用，能缩短入睡时间，减少觉醒次数，特点为次晨残余作用低。【剂型规格I片剂：7.5mW片。Sig：7.5mg,po,qn。10苯巴比妥（鲁米那）：Phenobarbitone(Luminal)【药理作用】巴比妥类，普遍性中枢抑制药，小剂量镇静、中剂量催眠、大剂量抗惊厥。【不良反应】与苯二氮萆类相似，但引起耐受和成瘾的几率较苯二氮草类药物高。【剂型规格】片剂：30mgx100片；针剂：0.lg:lml/^oSig：①镇静、抗癫痫：15~30mg,po,tid或0.1〜2，im,q8h;②催眠：30~90mg，po,qn。11苯巴比妥东莨菪碱片（晕动片）：PhenobaribitalandScopolamineHydrobromideTablets【药理作用】镇静催眠及抗胆碱药，用于预防舟车的颠动而发生晕眩和呕吐等疾患。【剂型规格】片剂：每片含东莨菪碱0.2mg，苯巴比妥30mg,阿托品0.15mg0Sig：旅行前1〜21i服用1~2片，如有需要可隔4h续服1片，但在24h内不可超过4片。12丁螺环酮（布斯呢隆)tBuspirone【药理作用】第三代抗焦虑药物，阿扎哌隆类，通过与5-HT1A受体选择性结合，发挥抗焦虑作用，但无镇静、肌松和抗惊厥作用，不产生依赖，无交叉耐药性，也无呼吸抑制作用。【适应证】可用于治疗广泛性焦虑症和其他焦虑性障碍。【剂型规格】片剂：5mgx20片。Sig:起量为5mg，po,tid,缓慢增加到合适剂量。坦度螺酮（希德涛雜【药理作用】5-HT1A受体激动剂，抗焦虑作用与地西泮的效力相同，具肌松