第二章 中成药的剂型(新)

1第二章中成药的剂型EAIL:[e-mail][e-mail]2目录•第一节概述第二节剂型与药效的关系第三节中成药的常见剂型一、丸剂二、散剂三、颗粒剂四、片剂五、锭剂六、煎膏剂(膏滋)七、胶剂八、糖浆剂九、合剂十、露剂目录•十一、胶囊剂十二、酒剂(药酒)十三、酊剂十四、流浸膏剂与浸膏剂十五、膏药十六、贴膏剂十七、软膏剂十八、注射剂十九、脂质体二十、茶剂二十一、气雾剂、喷雾剂二十二、丹剂二十三、栓剂二十四、膜剂二十五、油剂二十六、凝胶剂第一节概述•剂型，就是药物制剂的形态和类别。中成药的常用剂型主要包括两类：•①中药传统剂型，如丸剂、散剂、膏剂（膏滋）、丹剂、胶剂、酒剂、露剂、膏药等；•②中药现代剂型，如颗粒剂、片剂、糖浆剂、注射剂、胶囊剂、合剂等。•随着现代科学技术的发展，中成药的剂型日益丰富，其剂型选则必须遵循三效(速效、高效、长效)、三小(剂量小、副作用小、毒性小)、五方便(生产、运输、储藏、携带、使用方便)的原则。5第二节中药剂型与药效的关系•相同的中药方剂，由于配制剂型的不同，服后产生的药效、持续时间、作用特点都可能出现较大的差异。如果使用途径不同，甚至还会出现相反的作用，如天花粉口服剂清热化痰，注射剂仅可用于中期妊娠死胎引产。•第二节中药剂型与药效的关系•古人认为：“汤者荡也，去大病用之。散者散也，去急病用之。丸者缓也，不能速去之。”充分肯定了选择剂型对发挥疗效的重要作用。即使同为丸剂，临床应用中选择水丸取其易化，蜜丸取其缓化，糊丸取其迟化，蜡丸取其难化。因此，只有充分认识到剂型与疗效间的内在联系，才能正确选取中药制剂，以增疗效。第二节中药剂型与药效的关系•现代生物药剂学的研究成果表明，衡量制剂疗效的首要因素是药物的生物利用度。对同一方剂而言，不同的给药途径吸收速度和生物利用度顺序如下：静脉＞吸入＞肌肉＞皮下＞直肠或舌下＞口服＞皮肤，而口服剂型的吸收速度则依次为：溶液型＞混悬剂＞散剂＞胶囊＞片剂＞丸剂＞包衣片、包衣丸。三、中成药的主要常用剂型（一）丸剂1蜜丸2水蜜丸3水丸4糊丸5蜡丸6浓缩丸7滴丸（二）散剂（三）颗粒剂（四）片剂1普通片2含片3咀嚼片4泡腾片（五）锭剂（六）煎膏剂（膏滋）（七）胶剂（八）糖浆剂（九）合剂（十）露剂三、中成药的主要常用剂型（十一）胶囊剂（十二）、酒剂(药酒)（十三）、酊剂（十四）、流浸膏剂与浸膏剂（十五）、膏药（十六）、贴膏剂（十七）、软膏剂（十八）、注射剂（十九）、脂质体（二十）、茶剂（二十一）、气雾剂、喷雾剂（二十二）、丹剂（二十三）、栓剂（二十四）、膜剂（二十五）、油剂（二十六)、凝胶剂（一）丸剂•系指药材细粉或药材提取物加适宜的黏合剂或其他辅料制成的球形或类球形制剂，是中成药最古老的剂型之一。根据粘合剂的不同丸剂又分为蜜丸、水蜜丸、水丸、糊丸、蜡丸和浓缩丸等类型。（一）丸剂•丸剂特点：药效缓和持久毒性药物或有刺激性药物制成丸剂可降低毒副作用。优点：能掩盖某些药物的不良气味、分剂量准确，贮藏、运输、服用和携带方便缺点：儿童服用不便由于丸剂需要直接口服，一般婴儿不宜，必要时可研服。1．蜜丸•(1)蜜丸：药材细粉以蜂蜜为粘合剂制成，是中医临床应用最广泛的一种。其中每丸重量在0.5g（含0.5g）以上的称大蜜丸，每丸重量在0.5g以下的称小蜜丸。•特点:崩解、吸收缓慢、作用缓和、口感好，成本较高。多用于慢性病和需要滋补的疾病•宜密封阴凉干燥处贮存，并注意防潮、防热第三节中成药的剂型•(2)水蜜丸：药材细粉以水和蜂蜜按适当比例混匀为粘合剂制成。水蜜丸的特点与蜜丸相似，作用缓慢、持久，但因用蜜较蜜丸少，故含水量低、丸粒小，光滑圆整，易保存和服用。多用于补益类药物，如补中益气丸、桂附地黄丸、百合固金丸等。1．丸剂•(3)水丸：药材细粉以水或醋、药汁、黄酒、糖液等为粘合剂制成的丸剂。•特点具有体积小、崩解快、显效速、成本低•宜密封贮存•(4)糊丸：药材细粉以米糊或面糊为粘合剂制成的丸剂。•特点：质地硬，体积小、崩解慢、作用久•宜密封贮存，注意防虫1．丸剂•(5)蜡丸：系指药材细粉以蜂蜡为黏合剂制成的丸剂。•特点：溶化慢、作用久•阴凉干燥处贮存，注意防热。若方剂中含有较多剧毒药物及刺激性较强的药物，或要求在肠道吸收的药物，均可采用蜡丸。临床常用的有三黄宝蜡丸、黍米寸金丹、妇科通经丸等。•(6)浓缩丸：全部药材或部分药材的煎液或提取液，与适宜的辅料或药物细粉加适宜的粘合剂制成的丸剂。根据粘合剂的不同，又分为浓缩蜜丸、浓缩水丸、浓缩水蜜丸。•特点：体积小，含药量高，易于服用，贮运方便，节约赋形剂等优点，在体内溶化吸收比较缓慢。浓缩丸适用于慢性疾病等多种疾病。•(7)滴丸：饮片经适宜的方法提取、纯化后与适宜的基质加热熔融，滴入不相溶的冷凝介质中制成呢个的球形或类球形制剂。•疗效迅速、生物利用度高、质量易控、重差小、含药量准，质量稳定•缺点：含药量小•密封，防潮、防霉变。（二）散剂•系指药材或药材提取物经粉碎、均匀混合制成的粉状制剂，分为内服散剂和外用散剂，是我国古代剂型之一。•散剂治疗范围广，服用后分散快，奏效迅速，且具有制作简单、携带方便、节省药材等优点。•有效成分不溶或难溶于水、不耐高温、剧毒不易掌握用量、贵重细料药物均适宜于制成散剂，如川芎茶调散、五苓散、马钱子散、黛蛤散、紫雪散等。••（二）散剂•2特点•散剂的特点：生物利用度高、制作简单、携带方便，但易吸潮、挥发成分易散失19（三）颗粒剂•颗粒剂：颗粒剂（Granules）系指药材提取物或药材细粉与适宜的辅料制成具有一定粒度的颗粒状制剂。•既保持了汤剂吸收快、起效迅速的特点，又具有携带、运输、贮存方便的优势。•按形状分为颗粒状和块状两种；按溶解性分为可溶型、混悬型、泡腾型；•按辅料不同分为有糖型、无糖型等不同类型。•常用的有感冒清热颗粒、板蓝根颗粒、双黄连颗粒、止咳化痰颗粒等。•宜密封、干燥阴凉处贮存，并注意防潮•。（四）片剂•系指药材提取物、药材提取物加药材细粉或药材细粉与适宜辅料混匀压制或用其他适宜方法制成的圆片状或异形片状的制剂，有浸膏片、半浸膏片和全粉片等。•片剂以口服普通片为主，另有含片、咀嚼片、泡腾片、阴道片、阴道泡腾片和肠溶片等。•中药片剂的优点是剂量准确，质量稳定，便于服用，携带运输方便，生产条件卫生，便于工业化大生产。•片剂服用时直接吞服，婴幼儿不宜，必要时研碎服用。随着制剂工艺的革新，片剂剂型也不断发展。•片剂体积小，用量准确，易崩解生效快，且具有生产效率高、成本低、服用及储运方便的优点。片剂适用于各种疾病。（五）、锭剂•锭剂（lozenge；pastille；troche）是药材细粉与适量粘合剂如蜂蜜、糯米粉或利用药材本身的粘性制成制成圆锥、长方形等不同形状的固体。可供内服或外用，内服作用与糊丸接近，外用多用水或醋磨汁后涂敷患处。锭剂型大多作噙化之用。•特点：疗效快、制法简单、使用方便•密闭、阴凉干燥处贮存（六）煎膏剂•系指药材用水煎煮，取煎煮液浓缩，加炼蜜或糖（或转化糖）制成的半固体制剂。煎膏加有炼蜜或蔗糖、葡萄糖经熬制而成，具有滋养补虚、润肺止咳及防腐的作用，并有容易吸收，奏效迅速，便于服用的特点，常用于久病体虚、燥咳劳嗽等患者，如琼玉膏、八珍益母膏、清金止嗽西瓜膏等。煎膏剂生产时经熬制，已经灭菌，且为高渗制剂，一般不加防腐剂，服用安全，可以长期使用。一般可直接服用或加水稀释后服用。•其特点为：具有吸收快，含药浓度高，作用缓和、体积小，服用方便、便于保存，可备较长时间服用的特点。（七）、胶剂•胶剂是指用动物皮、骨、甲、角等为原料，用水煎取胶质，浓缩成干胶状的内服制剂。其主要成分是动物水解蛋白类物质，并加入一定量的糖、油脂、及酒（黄酒）等辅料。一般都切成小方块或长方块。胶剂的制备，一般可分为原料和辅料的选择、原料的处理、煎取胶汁、滤过去渣、澄清、浓缩收胶、凝胶切块、干燥与包装等步骤。•胶剂中富含蛋白质、氨基酸等营养成分，作为补益药，适用于老年人、久病未愈者或身体虚弱者，可单服，也可制成丸散或加入汤剂中使用。至今胶剂在国内外享有很高的信誉，被广泛使用。（八）、糖浆剂•糖浆剂指含有药物或芳香物质的浓蔗糖水溶液，供口服使用。含糖量应不低于45%（g/ml）。蔗糖及芳香剂等能掩盖药物的不良气味，改善口味，尤其受儿童欢迎。糖浆剂易被微生物污染，低浓度的糖浆剂中应添加防腐剂。常用的防腐刺中苯甲酸和山梨酸的用量不得超过0.3%，对羟基苯甲酸酯类的用量不得超过0.05%。防腐剂对微生物的抑制作用有一定的选择性，故常使用混合防腐剂以增强防腐效能。•糖浆剂口感好、吸收快，可以掩盖某些药物的不适气味，便于服用，适用于小儿及虚弱病人服用，尤多见于小儿用药，但不宜用于糖尿病患者。（九）、合剂指中药复方的水煎浓缩液，或中药提取物以水为溶媒配制而成的内服液体制剂。合剂具有汤剂吸收快、奏效迅速的优点，又克服了汤剂用药量大及服用、携带、贮藏不便的缺点。阴凉处贮存（九）、合剂合剂在生产与贮藏期间均应符合下列有关规定：•1、除另有规定外，药材应洗净，适当加工成片、段或粗粉，按各该品种项下规定的方法提取，滤液浓缩至规定的相对密度；含有挥发性成分的药宜先提取挥发性成分，再与余药共同煎煮。•2、应在清洁避菌的环境中配制，及时灌装于无菌的洁净干燥容器中。•3、合剂中可加入适宜的附加剂、防腐剂，其品种与用量应符合国家或卫生部的有关规定，不得影响制品的稳定性，并注意避免对检验产生干扰，必要时亦可加入适量的乙醇。•4、不得有酸败、异臭、产生气体或其他变质现象。•5、一般应制定相对密度、pH值等项目检查。•6、应密封，置阴凉处贮藏。在贮藏期间允许有少量轻摇易散的沉淀。（九）、合剂合剂既能保持汤剂的特点，又能避免汤剂临时煎煮的麻烦，便于携带、储存和服用。口服液的浓度更高，常加入矫味剂，因此用量小，口感好，作用快，质量稳定，携带方便，易保存。合剂，方剂学名词。指中药复方的水煎浓缩液，或中药提取物以水为溶媒配制而成的内服液体制剂。合剂在汤剂基础上有所发展和改进，保持了汤剂用药特点，服用量较汤剂小，可以成批生产，省去临时配方和煎煮的麻烦。（十）、露剂露剂是含芳香挥发性成分的中药材经水蒸气蒸馏制得的饱和或近饱和的澄明水溶液制剂，是我国传统剂型之一。又称药露。临床多供内服，露剂能够保存药材固有的香味，便于服用和吸收，多具有解表清暑、清热解毒的功效。•露剂在生产与贮藏期间均应符合下列有关规定：•1、所用药材需经净制，以除去非药用部位等杂质。•2、采用水蒸气蒸馏法制备。收集蒸馏液及盛装成品的容器应是经过灭菌的洁净干燥容器。•3、收集蒸馏液、灌封应在避菌的环境中进行。•4、本品中可加入适宜的防腐剂，其品种与用量应符合国家或卫生部的有关规定。根据需要也可在灌封后再用流通蒸气灭菌。•5、本品应澄清,不得有沉淀、异物等杂质,不得有酸败、异臭、霉变等变质现象。•6、一般应制定PH值项目检查。•7、应密封，置阴凉处贮藏。（十一）、胶囊剂•系指将药材用适宜方法加工后，加入适宜辅料填充于空心胶囊或密封于软质囊材中的制剂，可分为硬胶囊、软胶囊（胶丸）和肠溶胶囊等，主要供口服用。•（一）、硬胶囊•系指将药材提取物、药材提取物加药材细粉或药材细粉或与适宜辅料制成的均匀粉末、细小颗粒、小丸、半固体或液体等，填充于空心胶囊中的胶囊剂。胶囊剂携带、运输、服用都比较方便，•其特点是：硬胶囊外观整洁美观，易于吞服，可掩盖药物的不良嗅味，崩解快，吸收好。适用于对光敏感、不稳定或遇湿、热不稳定的药物，或有特异气味的药物，或需要定时定位释放的药物。儿童用药、对胃粘膜刺激性强的药物不宜制成胶囊剂。（二）、软胶囊•系指将药材提取物、液体药物或与适宜辅料混匀后用滴制法或压制法密封于软质囊材中的胶囊剂。软胶囊一般适宜于油性或油溶性药物，因为胶囊皮是由明胶、甘油和水组成的，基质一般用植物油。但现在批准上市中药软胶囊大多是将水提干膏粉和植物油用胶体磨研匀后制成软胶囊，由于水提物与胶囊皮有亲和性，时间长了有可能吸去胶囊皮的水分使胶囊干裂或水提物含水量高时胶囊皮软化粘连，临床使用时