第九章拟胆碱药和抗胆碱药

第九章拟胆碱药和抗胆碱药拟胆碱药{{分类（掌握）胆碱受体激动剂乙酰胆碱酯酶抑制剂抗胆碱药M胆碱受体阻断剂N1胆碱受体阻断剂N2胆碱受体阻断剂第一节拟胆碱药1、胆碱受体激动剂硝酸毛果芸香碱（掌握）NNCH3OHHCH3OHNO32、乙酰胆碱酯酶抑制剂溴新斯的明（掌握）化学名：溴化-N，N，N-三甲基-3-[（二甲氨基）甲酰氧基]苯铵NONCH3CH3OH3CH3CCH3Br性质水溶性酯的水解OOHH3CONCH3HHBr氢溴酸加兰他敏（熟悉）第二节抗胆碱药一、M胆碱受体阻断剂1、莨菪生物碱硫酸阿托品（掌握）HOOHONCH3[]2H2SO4H2O12345678HOOHONCH312347HOHNCH312345678HOOHO莨菪醇莨菪酸性质较强的碱性，PKb4.35含叔胺结构，水溶液可使酚酞呈红色水解：酸性和中性条件下稳定碱性条件下水解成莨菪醇和消旋莨菪酸OOHHOONCH3H3C12345678Br丁溴东莨菪碱（掌握）（1S，3S，5R，6R，7R，8S）-6，7-环氧-8-丁基-3（S）-环氧托烷基托哌溴化物为东莨菪碱季铵化的产物OOHHOONCH3HBr3H2O12345678氢溴酸东莨菪碱（熟悉）OOHHOHONCH3HBr12345678氢溴酸山莨菪碱（熟悉）2、合成M胆碱受体阻断剂OOONH3CCH3CH3CH3CH3Br溴丙胺太林（熟悉）2、N1胆碱受体阻断剂2、N2胆碱受体阻断剂1、外周性肌肉松弛药（1）去极化型肌肉松弛药氯化琥珀胆碱（掌握）二氯化2，2`-[（1，4-二氧-1，4-亚甲基）双氧]双[N，N，N-三甲基乙铵]二水合物NOOOONH3CH3CCH3CH3CH3CH32Cl2H2O22111234•碱性条件下易水解，生成2分子氯化胆碱和1分子琥珀酸•注射液用丙二醇做溶液。•检测杂质限量：胆碱、琥珀酸、琥珀酸单酯•在血浆中迅速被胆碱酯酶水解（2）非去极化型肌肉松弛药苯磺酸阿曲库铵（熟悉）袢库溴铵（熟悉）SeeP.453硫酸阿托品不具有哪个性质：A无色结晶B易被水解C其旋光异构体间活性差别很大D易溶于水E显托品烷生物碱鉴别反应可用于鉴别药物为硫酸阿托品，而不是氢溴酸东莨菪碱的反应是A生物碱鉴别反应BVitaLiC水溶解性D与氯化汞反应E与硫酸加热反应