第13章 抗寄生虫病药物

第十三章抗寄生虫病药物第十二章抗寄生虫病药物•寄生虫病防治药是用于预防或治疗由肠虫、血吸虫、丝虫、疟原虫、阿米巴原虫及滴虫引起疾病的药物。其药物种类因寄生虫的种类及寄生的部位不同而各异。理想的抗寄生虫病药物既能选择性地高效抑杀寄生虫，又对人体安全有效。第一节驱肠虫药驱肠虫药根据化学结构可分为：•哌嗪类，如磷酸哌嗪、枸橼酸哌嗪•嘧啶类，如双羟萘酸噻嘧啶、甲撑双羟萘酸盐•咪唑类，如盐酸左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯咪唑•三萜类，如川楝素，为楝科植物的川楝或苦楝的树皮、根皮、果实等提取得到的四环三萜类药物•酚类，如氯硝柳胺•阿苯达唑•（一）结构NNHSH3CH2CH2CNHCOOCH3C12H15N3O2S265.34（二）性质及应用1．显碱性•应用：鉴别，如溶于冰醋酸。2．叔胺性质•应用：鉴别，如其稀硫酸溶液加碘化铋钾试液，产生红棕色沉淀。3．有机硫性质•应用：鉴别，如灼烧时分解产生的硫化氢气体，能使醋酸铅试纸显黑色。（三）用途•为抗蠕虫药。其为高效、广谱驱虫药，临床用于驱除蛔虫、蛲虫、钩虫和鞭虫等。（四）贮存•应密封保存。第二节抗血吸虫病药抗血吸虫病药一般分为两类：•锑剂：由于锑剂类药物的毒性较大，现已少用。•非锑剂：吡喹酮、呋喃丙胺吡喹酮（一）结构NNOCOC19H24N2O2312.41123456789101111a11b（二）性质及应用1．无酸碱性2．有紫外吸收•应用：鉴别，如其乙醇溶液在264nm与272nm的波长处有最大吸收。（三）用途•为抗蠕虫药。本品对三种血吸虫病均有效，而且对日本血吸虫的作用更突出。具有疗效高、疗程短、代谢快、毒性低的优点。（四）贮存•应遮光，密封保存。第三节抗疟药抗疟药根据化学结构分为：•喹啉类：磷酸氯喹、磷酸伯氨喹•氨基嘧啶类：乙胺嘧啶•萜内酯类：青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯磷酸氯喹（一）结构NClNHCH(CH2)3N(C2H5)2CH3.2H3PO4C18H26ClN3H3PO4.2515.87（二）性质及应用1．游离体显碱性（叔胺N＞喹啉N＞肿胺N）•应用：如常制成磷酸盐供药用。2．叔胺性质•应用：鉴别，如其水溶液遇三硝基苯酚试剂液生成氯喹三硝基苯酚黄色沉淀。3．水溶液显磷酸盐的鉴别反应。4．紫外吸收•应用：鉴别，如其盐酸溶液在222nm、257nm、329nm与343nm的波长处有最大吸收。（三）用途•为抗疟药、抗阿米巴药。能有效地控制疟疾症状，作用快而持久，效力强，为控制疟疾症状的首选药。还可用于阿米巴肝脓肿、类风湿关节炎、红斑狼疮等的治疗。（四）贮存•应遮光，密封保存。青蒿素（一）结构OOOOOH3CCH3HHHCH3（二）性质及应用1．氧化性（过氧键）•应用：鉴别，如遇碘化钾试液氧化析出碘，加淀粉指示剂，立即显紫色。2．水解性（内酯）•应用：鉴别，如氢氧化钠试液加热后水解，遇盐酸羟胺试液及三氯化铁试液生成深紫红色的异羟肟酸铁。（三）用途•为高效、速效的抗疟药。主要作用间日疟、恶性疟，抢救脑性疟效果良好，但复发率稍高。（四）贮存•应遮光，密封保存。第四节抗阿米巴病和抗滴虫病药阿米巴是一种单细胞原虫,分包囊和滋养体两个发育阶段。抗阿米巴药作用于滋养体，对包囊无作用。临床用药一般分为三类：•肠内抗阿米巴药：氯碘喹啉、双碘喹啉、巴龙霉素•肠外抗阿米巴药：氯喹•抗肠内外阿米巴药：甲硝唑另阴道毛滴虫也为原虫，寄生于泌尿生殖道，为妇科常见病，甲硝唑对滴虫病有高效。甲硝唑（一）结构NNH3CNO2CH2CH2OHC6H9N3O3171.16（二）性质及应用1．具有弱碱性2．叔胺性质•应用：鉴别，如加硫酸溶解后，加三硝基苯酚试液，即生成黄色沉淀。3．芳香性硝基化合物性质•应用：鉴别，如加氢氧化钠试液温热后即显紫红色，滴加稀盐酸成酸性后即变成黄色，再滴加氢氧化钠试液则变成橙红色。（三）用途•为抗阿米巴药、抗滴虫药、抗厌氧菌药。口服吸收好、生物利用高、作用强、毒性小。（四）贮存•应遮光，密闭保存。第五节抗丝虫病药•丝虫病是由丝状线虫侵入淋巴系统或结缔组织内引起的流行性寄生虫病，一般由蚊子传播。早期应用的抗丝虫病药为卡巴胂，但因毒副作用大，已淘汰。枸橼酸乙胺嗪为抗丝虫病的首选药。我国创制的呋喃嘧酮经临床试用，认为比枸橼酸乙胺嗪疗效好。枸橼酸乙胺嗪（一）结构NNCH3CNOC2H5C2H5.CCH2COOHCOOHCH2COOHHOC10H21N3OC6H8O7.391.42（二）性质及应用•其水溶液，加氢氧化钠试液使成碱性，用氯仿振摇提取，将氯仿蒸干，残渣：加钼酸铵硫酸试液，置水浴中加热，即生成蓝色沉淀。氯仿抽提后遗留的水溶液：显枸橼酸盐的鉴别反应。（三）用途•为抗丝虫病药。能使血液中微丝蚴集中到肝脏的微血管，为吞噬细胞所消灭，在剂量较大、疗程较长时，也能杀灭成虫。（四）贮存•应密封，在干燥处保存。