药理学 甲状腺药

甲状腺激素类药及抗甲状腺药•甲状腺激素:是维持机体正常代谢，促进生长发育所必需的重要激素，分泌过多或过少均可引起疾病。•包括:T3T4甲状腺激素血液中碘化物碘泵甲状腺细胞过氧化物酶活性碘TG上的酪氨酸残基MITDIT过氧化物酶DITT3T4蛋白水解酶血液T3T4腺垂体下丘脑TRHTSH甲状腺激素合成、贮成、分泌和调节1维持生长与发育：2促进代谢：促进物质氧化分解；3维持中枢神经系统的兴奋性；4提高交感神经的敏感性。【药理作用】【临床应用】（甲状腺功能减退替代治疗）1.呆小病*预防为主*尽早诊治*终身治疗2.黏液性水肿3.单纯性甲状腺肿*预防为主*补充治疗4.摄碘抑制率实验＞50％单纯性甲状腺肿＜50％甲亢甲状腺肿:眼征：突眼凝视睑列增宽抗甲状腺药物及辅助药物治疗.硫脲类一、分类1.硫氧嘧啶类甲基硫氧嘧啶methylthiouracil(MTU)丙基硫氧嘧啶proprylthiouracil(PTU)2.咪唑类甲硫咪唑thiamazole卡比马唑carbimazole二、作用机制1.抑制了甲状腺过氧化物酶，从而阻断生物合成的两个环节2.PTU抑制外周5`-脱碘酶，阻断T4转化为T33.免疫抑制作用，轻度抑制免疫球蛋白的生成血液中碘化物碘泵甲状腺细胞过氧化物酶活性碘TG上的酪氨酸残基MITDIT过氧化物酶DITT3T4滤泡腔胶质蛋白水解酶血液T3T4硫脲类T4外周组织脱碘酶三、临床应用：甲状腺功能亢进症1.内科药物治疗适应证1）病情轻2）不宜手术或131I治疗者（年幼患者）3）术后复发但不宜131I治疗者2.外科术前准备：联合应用复方碘溶液3.甲状腺危象的治疗：首选PTU四、不良反应1.粒细胞减少，粒细胞缺乏定期检查血常规，加强检测2.过敏反应：瘙痒，药疹等3.甲状腺肿大：TSH反馈性增多所致。结节性甲状腺肿、甲状腺癌并甲亢时禁用碘及碘化物碘(iodine)碘化物(iodide)碘化钾，碘化钠，复方碘溶液小剂量：治疗单纯性甲状腺肿大剂量：抗甲状腺作用为什么？碘及碘化物(大剂量)一作用机制1.抑制蛋白水解酶,从而抑制T3,T4释放2.抑制过氧化物酶，从而抑制T3,T4合成Butso二、临床应用1.外科术前准备：常单用碘剂或与硫脲类合用意义：1）减少甲状腺组织的血流量，使腺体充血减少2）使腺体组织退化，缩小变韧用法：硫脲类使基础代谢率恢复或接近正常后在术前两周加服复方碘化钾溶液每天3次2.甲状腺危象的治疗:仅短期使用血液中碘化物碘泵甲状腺细胞过氧化物酶活性碘TG上的酪氨酸残基MITDIT过氧化物酶DITT3T4滤泡腔胶质蛋白水解酶血液T3T4腺垂体下丘脑TRHTSH小量I-大量I-大量I-促进甲状腺激素合成，抑制甲状腺增生性肥大三、不良反应1.急性过敏反应2.慢性碘中毒3.长期服用诱发甲状腺功能紊乱注意：孕妇、哺乳期妇女慎用。先天性甲状腺功能不足——呆小病幼年及成人甲状腺功能低下——甲状腺机能减退