抗胆碱药

抗胆碱药Cholinoceptorblockingdrugs•胆碱受体阻断药：能与胆碱受体结合，但本身并无内在活性，故能阻断ACh或拟胆碱药对胆碱受体的激动作用，从而发挥抗胆碱作用。•[分类]根据对胆碱受体类型的选择性不同分为：1、M胆碱受体阻断药2、N胆碱受体阻断药抗胆碱药•掌握：1、阿托品的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应和禁忌证。2、阿托品的合成代用品（合成扩瞳药、合成解痉药）、东莨菪碱和山莨菪碱与阿托品比较的特点。•熟悉：Nm胆碱受体阻断药（肌松药）的分类。•了解：N胆碱受体阻断药的分类，Nn胆碱受体阻断药的作用及其特点。目前临床上已基本取代筒箭毒碱的一些新的非除极型肌松药的特点。第一节Ｍ胆碱受体阻断药[分类]根据来源不同分为：阿托品的合成代用品：-合成扩瞳药-合成解痉药-选择性M受体亚型阻断药阿托品类生物碱：•阿托品•东莨菪碱•山莨菪碱阿托品(atropine)【药动学】口服易吸收，１h达作用高峰，作用持续3～4h。ｔ1/2为4h左右。体内分布广泛，可透过血脑屏障和胎盘屏障进入中枢或胎儿循环。阿托品(atropine)【药理作用】主要选择性阻断Ｍ胆碱受体；大剂量阻断Ｎn受体，对Ｎm受体无作用。•药理作用非常广泛，但各组织器官对阿托品的敏感性不同。•唾液腺、汗腺和支气管腺体→脏器平滑肌和心脏→胃壁细胞胃酸分泌1、腺体分泌减少抑制腺体分泌，其敏感度依次为：唾液腺和汗腺分泌泪腺和呼吸道腺体分泌胃酸分泌强弱2、眼睛A.扩瞳B.升高眼内压C.调节麻痹虹膜瞳孔瞳孔括约肌M瞳孔开大肌α阿托品散瞳机制2020/2/28•2、眼睛A.扩瞳B.升高眼内压C.调节麻痹3、平滑肌能松弛许多内脏平滑肌，对过度活动及痉挛者，其松弛作用更明显。抑制强度依次为：胃肠道平滑肌膀胱逼尿肌胆道、输尿管、支气管平滑肌强弱4、心血管系统（与剂量有关）心率血管和血压5、CNS（与剂量有关）较大剂量兴奋CNS中毒时出现幻觉、运动失调和惊厥严重中毒出现昏迷和呼吸麻痹等阿托品(atropine)【临床应用】六大应用1.缓解各种内脏绞痛对胆绞痛和肾绞痛需合用镇痛药（吗啡/杜冷丁）。2.抑制腺体分泌用于全身麻醉前给药，也可用于严重盗汗和流涎。3.眼科应用用于虹膜睫状体炎、验光配镜、查眼底。【临床应用】4.缓慢型心律失常用于窦性心动过缓、窦房阻滞、房室阻滞5.抗休克主要是感染中毒性休克6.有机磷酸酯类中毒解救阿托品(atropine)六大临床应用阿托品(atropine)【不良反应】作用广泛。治疗量：口干、视力模糊、便秘、心悸等。过量使用：除上述症状加重外，还可出现中枢兴奋症状。严重中毒：中枢兴奋转为中枢抑制，出现昏迷和呼吸麻痹等。阿托品过量中毒的解救？阿托品(atropine)禁忌证：A.青光眼B.前列腺肥大C.幽门梗阻阿托品的合成代用品选择性高、副作用少且疗效强一．合成扩瞳药后马托品homatropine托品酰胺tropicamide•扩瞳作用，一般眼科检查•起效快，作用短暂2020/2/28阿托品的合成代用品二．合成解痉药•胃复康benactyzinehydrochloride•普鲁本辛propantheline明显抑制胃肠道平滑肌收缩，解除胃肠痉挛，并能减少胃酸分泌。主要适用于胃肠痉挛和泌尿道痉挛及消化性溃疡。胃复康有神经安定作用，适用于伴有焦虑症状的溃疡病患者。三．选择性M受体亚型阻断药•哌仑西平（pirenzepine）•替仑西平(telenzepine)为选择性M1胆碱受体阻断药，可选择性抑制胃酸分泌，用于溃疡病的治疗。优点：•在治疗剂量时不拮抗其他系统；•较少出现口干和视力模糊等反应；•不易进入CNS，无阿托品样CNS兴奋作用。东莨菪碱Scopolamine临床用途：1、主要用于麻醉前给药2、晕动病3、治疗帕金森病作用特点：1.中枢抑制作用较强，可出现镇静、催眠作用。2.抑制腺体分泌作用强于阿托品。3.防晕止吐作用。山莨菪碱Anisodamine•作用与阿托品相似，但较弱。作用特点：1.与阿托品相比，其解痉作用选择性较高，副作用较少。2.不易透过BBB，中枢作用小。3.有扩张血管和较强的改善微循环的作用。尤其适用于治疗各种感染中毒性休克（替代阿托品）第二节N胆碱受体阻断药[分类]骨骼肌松弛药选择性结合神经肌肉接头Ｎm胆碱受体，阻断神经肌肉接头间的兴奋传递，使骨骼肌松弛。主要用作全麻药的辅助药。Ｎn受体阻断药（神经节阻断药）•曾用于治疗高血压，但不良反应多而严重，现已淘汰。只有樟磺咪芬在外科手术中用作控制性降压。肌松药[分类]去极化型肌松药（非竞争型肌松药）--琥珀胆碱在体内被血浆假性胆碱酯酶水解。注意过量时不宜用新斯的明解毒。肌松作用快而短暂，静注肌松作用出现1-5分钟。对喉肌和气管肌的肌松作用强。适用于气管内插管、气管镜、食道镜等的短时操作。非去极化型肌松药（竞争型肌松药）--筒箭毒碱过量时可用新斯的明解毒。肌松作用持续时间长。