2018年执业药师《药学专业知识二》考点：抗心力衰竭药

医学考试之家论坛（）2018年执业药师《药学专业知识二》考点：抗心力衰竭药2018年执业药师考试时间在10月13、14日，考生要好好备考，争取一次性通过考试！小编整理了一些执业药师的重要考点，希望对备考的小伙伴会有所帮助！最后祝愿所有考生都能顺利通过考试！更多精彩资料关注医学考试之家！抗心力衰竭药主要药物：(1)强心苷类——减轻症状和改善心功能。(2)利尿剂。(3)醛固酮受体阻断剂——螺内酯。(4)β受体阻断剂——第二节。(5)血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)，显著降低死亡率——第四节。(6)血管紧张素Ⅱ受体阻断剂(ARB)，与ACEI相近——用于因严重咳嗽而不能耐受ACEI者——第四节。第一亚类强心苷类正性肌力药一、药理作用与临床评价(一)作用特点机制——抑制衰竭心肌细胞膜上Na+,K+-ATP酶，使细胞内Na+水平升高，促进Na+-Ca2+交换，提高细胞内Ca2+水平——正性肌力。强心苷正性肌力作用的机制：①抑制心肌细胞膜上的强心苷受体Na+-K+-ATP酶活性，导致钠泵失灵;②Na+-Ca2+双向交换机制。最终导致心肌细胞内Ca2+增加，心肌的收缩加强。不产生耐受性，是唯一能保持左室射血分数持续增加的药物。可缓解症状、改善临床状态;不足——不能减少远期死亡率和改善预后。医学考试之家论坛（）(1)地高辛(2)甲地高辛：效应较强、排泄速度较快、安全性高。(3)去乙酰毛花苷(西地兰D)：溶解性和稳定性好，为常用的注射液。速效。(4)毛花苷丙(西地兰C)：速效。(5)洋地黄毒苷：长效。经肝脏代谢，受肾功能影响小，可用于肾功能不全者。体内消除缓慢，有蓄积性。(6)毒毛花苷K：速效。以原形经肾脏排出，蓄积性低。临床使用最多——地高辛和去乙酰毛花苷。1.地高辛——口服唯一被FDA确认能有效治疗慢性心力衰竭的正性肌力药。更适用于心力衰竭伴有快速心室率的心房颤动患者。急性心力衰竭——并非地高辛的应用指征;应使用其他治疗措施，而地高辛仅作为长期治疗措施的开始阶段而发挥部分作用。2.注射液——毛花苷丙增加急性心力衰竭者心排血量和降低左心室充盈压。适用于并发快速室率诱发的慢性心力衰竭急性失代偿——尽快控制心室率。(二)典型不良反应洋地黄类药治疗指数窄，易发生中毒。治疗量约为中毒量的1/2，最小中毒量为最小致死量的1/2——即使轻微的血药浓度变化，也会产生很严重的结果。不良反应(中毒症状，极其重要!)：1.胃肠道症状——洋地黄中毒的信号，表现为：厌食、恶心、呕吐或腹痛。2.心血管系统——(1)心律失常，最多见的是室性早搏、室上性心动过速;(2)加重心力衰竭。医学考试之家论坛（）3.神经系统——意识丧失、眩晕、嗜睡、烦躁不安、神经异常、亢奋。4.感官系统——色觉异常(红-绿、蓝-黄辨认异常)。【洋地黄类药物——不良反应】不良反应洋地黄，胃肠反应心失常。红绿不分成色盲，神经亢奋睡得香。(三)禁忌证：1.预激综合征伴心房颤动或扑动者。2.伴窦房传导阻滞、Ⅱ度或高度房室阻滞又无起搏器保护者。3.梗阻性肥厚性心肌病、重度二尖瓣狭窄。4.室速、室颤。5.急性心肌梗死后，特别是有进行性心肌缺血者。简记——除了心衰伴有房颤、房扑之外。(四)药物相互作用——跟各种药物合用，几乎都是增加洋地黄类药物的毒性。1.与胺碘酮合用血清地高辛浓度增加70%～100%。处理——剂量应减半。2.与噻嗪类和袢利尿剂合用可引起低钾血症和低镁血症，增加洋地黄中毒的危险。3.同时口服红霉素、克拉霉素和四环素等，地高辛生物利用度和血药浓度增加。二、用药监护(一)药物的选择和患者用药的依从性(1)严格审核剂量。(2)2周内未用过洋地黄苷者，才能按照常规给予。以免重复用药，出现过量和中毒。(3)毒毛花苷K毒性剧烈，过量时可引起严重心律失常;近1周内用过洋地黄制剂者，不宜应用。(二)关注患者中毒的易感因素(1)肾功能损害;肝功能不全者应选用不经肝脏代谢的地高辛;老年患者。医学考试之家论坛（）(2)电解质紊乱——尤其是低钾血症、低镁血症、高钙血症可加大地高辛中毒的危险——心律失常。(3)甲状腺功能减退者。(三)监护临床中毒的症状(四)辨证对待治疗药物浓度监测(1)不能仅凭药物监测来调整剂量。血清地高辛的浓度为0.5～1.0ng/ml相对安全。(2)不能单凭药物浓度来判定是否中毒。唯一可靠的方法是停用洋地黄后观察。三、主要药品1.地高辛【适应证】①急、慢性心力衰竭;②控制心房颤动，心房扑动引起的快速心室率，室上性心动过速。【注意事项】(1)定期监测血浆浓度、血压、心率及心律，心电图，心功能，电解质尤其是血钾、镁及肾功能。(2)不能与含钙注射液合用。(3)如漏服，尽快服药弥补;如漏服时间超过12h，就不要补服，以免与下次服用时间靠得太近增加中毒危险。2.去乙酰毛花苷【适应证】急性心力衰竭，慢性心力衰竭急性加重，控制心房颤动、心房扑动引起的快心室率。第二亚类非强心苷类正性肌力药一、药理作用与临床评价(一)作用特点1.β受体激动剂医学考试之家论坛（）(1)多巴胺——急性心衰，以及各种原因引起的休克;(2)多巴酚丁胺——多巴胺无效者。二者半衰期都较短，需要持续静脉滴注，长期使用易发生耐药性。2.磷酸二酯酶(PDE)Ⅲ抑制剂：米力农、氨力农。仅限于短期使用，长期使用可增加死亡率。机制——提高心肌细胞内环磷腺苷(cAMP)水平而增强心肌收缩力，并扩张外周血管。(二)典型不良反应1.β受体激动剂常见——胸痛、呼吸困难、心悸、心律失常、心搏快而有力。长期用于周围血管病患者——手足疼痛或发冷，局部组织坏死或坏疽。2.磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂米力农较氨力农少见，主要可致：①心律失常②血小板减少(三)禁忌证1.β受体激动剂多巴胺禁用于：(1)快速型心律失常者。(2)环丙烷麻醉者——室性心律失常发生的可能性增加。(3)嗜铬细胞瘤患者。多巴酚丁胺禁用于：梗阻性肥厚型心肌病患者。2.磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂，禁用于：(1)严重低血压。(2)严重失代偿性循环血容量减少。(3)室上性心动过速和室壁瘤。医学考试之家论坛（）(4)严重肾功能不全。(5)急性心肌梗死急性期。(6)严重的阻塞性心瓣膜病。(7)梗阻性肥厚型心肌病。(四)药物相互作用磷酸二酯酶Ⅲ抑制剂可加强洋地黄的正性肌力作用，故应用期间不必停用洋地黄。二、用药监护(一)多巴胺(1)应用前须先纠正低血容量;(2)休克纠正后应减慢滴速;突然停药可发生严重低血压，故应逐渐递减。(3)有强烈的血管收缩作用，输液过程中不慎渗出血管，可致组织坏死——选用粗大的静脉(如中心静脉)给药;如已发生液体外溢：酚妥拉明。(二)磷酸二酯酶抑制剂(1)在应用氨力农前宜先应用洋地黄制剂控制心室率。(2)米力农在葡萄糖注射液中不稳定，宜使用0.9%氯化钠注射液。