消化系统药

消化系统药要点1．掌握抗胃酸药、胃酸分泌抑制药、胃粘膜保护药、抗幽门螺杆菌药的药理作用及应用。2．熟悉泻药、止泻药的应用。3.了解止吐药、胃肠推动药和利胆药的作用消化系统药主要有：抗消化性溃疡药助消化药止吐药泻药利胆药一、抗消化性溃疡药病生学认为消化性溃疡的病因：1、攻击因子增强（胃酸、胃蛋白酶、幽门螺杆菌感染）2、防御因子减弱（粘液分泌）二者平衡失调所致抗溃疡病药的分类：1.抗酸药2.抑制胃酸分泌药抗胆碱药H2受体阻断药胃泌素受体阻断药H+-K+-ATP酶抑制药3.增强胃粘膜屏障功能药4.抗幽门螺杆菌药（一）抗酸药作用及机制：为弱碱性化合物，口服后中和胃酸，减少对消化道粘膜的侵蚀及刺激pH值升高可降低胃蛋白酶活性和缩短胃粘膜出血时间，缓解疼痛促进愈合结合有害物质，保护粘膜。常用的抗酸药：三硅酸镁氢氧化铝碳酸钙碳酸氢钠氧化镁应在餐后1、3小时及临睡前各服一次，一天7次较少单用，大多组成复方制剂，增强作用，减少不良反应。三硅酸镁较弱，慢，持久，在胃内生成胶状二氧化硅保护溃疡面。氧化镁强，缓和而持久，肠道难吸收，产生的氯化镁有泻下作用。碳酸钙较强，快而持久，可产生CO2，进入小肠的Ca2+可促进胃泌素分泌碳酸氢钠强，快而短暂，产生CO2引起嗳气、腹胀，口服吸收可引起碱血症和尿液碱化。氢氧化铝较强，显效缓慢，持久。生成的氧化铝有收敛、止血、致便秘的作用。（二）抑制胃酸分泌药胃壁细胞通过M1受体、H2受体、胃泌素受体；H+-K+-ATP酶（质子泵）各个环节分泌胃酸.包括：1、H2受体阻断药；2、M受体阻断药；3、促胃泌素受体阻断药；4、H+-K+-ATP酶抑制药；AFreesamplebackgroundfrom受体阻断药〔药理作用及机制〕阻断胃壁上的H2受体，1、抑制基础胃酸和夜间胃酸的分泌2、抑制胃泌素和M受体激动药引起的胃酸分泌作用强，持久，疗程短，愈合率较高，不良反应较少。突然停药可致反跳。〔常用药物〕西咪替丁（甲氰咪胍）不良反应有抗雄性激素、促催乳素分泌的作用，尚有心动过缓、肝肾功能损伤、白细胞减少等，抑制肝药酶。雷尼替丁抗酸作用是西米替丁的4～10倍，肝药酶抑制也小。法莫替丁抗酸作用是雷尼替丁的7～10倍，不抑制肝药酶，无抗雄性激素和促催乳素分泌的作用。尼扎替丁和罗沙替丁H+-K+-ATP酶抑制药（质子泵抑制药）〔作用及机制〕H+-K+-ATP酶抑制药与酶结合，使酶失去活性，抑制H+分泌。特点：抑制胃酸分泌作用强而持久；抑制幽门螺杆菌的作用。〔应用〕反流性食管炎、消化性溃疡、卓-艾综合症〔常用药物〕奥美拉唑（洛塞克）第一代质子泵抑制药。不良反应：发生率约3%头痛、失眠、外周神经炎，口干、恶心、呕吐、腹胀，肝损偶见；连续用药≯8周。兰索拉唑第二代抗胃酸分泌和抗幽门螺杆菌作用强潘多拉唑第三代雷贝拉唑作用强，不良反应少M胆碱受体阻断药哌仑西平〔作用及机制〕阻断胃壁细胞上的M1受体，1、抑制胃酸分泌2、减少组胺和胃泌素的释放，间接减少胃酸分泌。〔临床应用〕胃及十二指肠溃疡；〔不良反应〕轻、大剂量可有阿托品样作用。胃泌素受体阻断药丙谷胺为促胃液素受体阻断药。抑制胃酸分泌，↑胃粘液的含量→↑胃粘膜屏障作用→促进溃疡愈合。临床效果不理想，少用。（三）增强胃粘膜屏障功能的药物胃粘膜屏障细胞屏障粘液－HCO3-盐屏障抵抗和防止胃酸和胃蛋白酶的侵蚀作用米索前列醇前列腺素衍生物，性质稳定，口服吸收良好抑制基础胃酸分泌；抑制组胺、胃泌素、食物等刺激引起的胃酸和胃蛋白酶的分泌；提高粘液和HCO3-盐分泌；促进胃粘膜上皮细胞的重建和增殖；临床应用：1、胃、十二指肠溃疡、胃炎所致出血；2、非甾体抗炎药所致胃粘膜损伤、溃疡，防止复发。不良反应：轻；兴奋子宫，致流产，孕妇禁用。硫糖铝在pH4时，可聚合成胶冻，牢固地粘附于上皮细胞和溃疡基底部能与胃蛋白酶结合，减少对胃粘膜的损伤能促进胃粘液和碳酸氢盐分泌抑制幽门螺杆菌繁殖，阻止该菌对粘膜的破坏用于：消化道溃疡2、用途：治疗消化性溃疡注意：①在酸性环境中发挥作用，不宜与碱性药、抑制胃酸分泌药合用；枸橼酸铋钾机制：形成氧化铋胶体覆盖在溃疡面上形成保护膜结合抑制胃蛋白酶增加粘液和HCO3-盐分泌，抑制幽门螺杆菌临床应用：用与消化道溃疡及胃炎。不良反应：舌粪染黑（四）抗幽门螺杆菌药幽门螺杆菌(HP）G-厌氧菌，在胃粘膜上对粘膜产生损伤，是慢性胃炎、消化道溃疡、胃癌等疾病的重要致病因子。抗幽门螺杆菌药分类：1、抗溃疡病药：质子泵抑制药、铋剂2、抗菌药：阿莫西林、克拉霉素、甲硝唑、呋喃唑酮临床治疗采用联合用药方效果良好。根除Hp三联疗法：一种质子泵抑制药或一种铋剂加两种抗菌药二、止吐药多巴胺受体阻断药5-HT受体拮抗药多巴胺受体阻断药甲氧氯普胺〔作用〕CNS：阻断D2受体胃肠道：促进运动，增加贲门括约肌张力，松弛幽门，加速胃排空和肠内容物运动。为前动药。〔不良反应〕锥体外系症状。阻断上消化道的D2受体；前动药和抗呕吐作用；不易通过血脑屏障，故锥体外系反应罕见。多潘立酮（吗丁啉）5-HT受体拮抗药昂丹司琼竞争性拮抗CNS和胃肠道5-HT3受体；抑制恶性肿瘤化疗和放疗所致的呕吐；疗效优于甲氧氯普胺。三、泻药能增加肠内水分，促进蠕动，软化粪便或润滑肠道促进排便的药物。临床主要用于功能性便秘。分为容积性、接触性和润滑性泻药三类。硫酸镁1、导泻：口服机制：在肠道难以吸收，大量口服形成高渗压而阻止肠内水分的吸收，扩张肠道，刺激肠壁，促进肠道蠕动。临床主要用于排除肠内毒物及某些驱肠虫药服后连虫带药一起排出。注意：1、硫酸镁、硫酸钠导泻作用较剧，可引起反射性盆腔充血和失水。2、月经期、妊娠妇女及老人慎用3、中枢抑制药中毒禁用，用硫酸钠4、一般空腹应用，并大量饮水2、利胆：口服高浓度硫酸镁或用导管直接注入十二指肠临床应用：阻塞性黄疸及慢性胆囊炎3、抗惊厥和降血压：静脉给药临床应用：子痫、惊厥、高血压危象接触性泻药酚酞（果导）口服后在肠道内形成可溶性钠盐，能促进结肠蠕动。作用温和，持续时间长适用于慢性便秘。口服酚酞约有15%被吸收。从尿排出，如尿液为碱性则呈红色。滑润性泻药通过局部滑润并软化粪便而发挥作用适用于老人及痔疮、肛门手术患者。1.液体石蜡用于慢性便秘2.甘油适用于儿童及老人。泻药应用注意事项1.治疗便秘，尤其是习惯性便秘，首先应从调节饮食、养成定时排便习惯着手。多吃蔬菜、水果等常能收到良好效果。2.应根据不同情况选择不同类型泻药：排除毒物，应选硫酸镁、硫酸钠等一般便秘，以接触性泻药较常用。老人、肛门手术等，以润滑性泻药较好。3.腹痛患者在诊断不明情况下不能应用泻药。年老体弱、妊娠或月经期妇女不能用作用强烈的泻药。