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1四川大学药物化学终考试试题（2003——2004年第2学期）二、名词解释并举例说明：（共4题，每题5分,）1H2受体拮抗剂2甾类药物3COX-24抗生素三、简答题：（共3题，每题10分）1,青霉素类药物的作用机制和结构特点是什么？2,简述用乙炔基对雌激素进行修饰的作用。3,试述抗肿瘤药的分类和作用机制，各举一典型药物。四、A型题（最佳选择题，15题，每题1分，共15分），每题的备选答案中只有一个最佳答案。1.下面哪一项不是前药研究的目的a.提高药物的稳定性b.减少毒副作用c.掩蔽药物的不良味道d.降低药物成本e.延长药物的作用时间2.属于抗代谢药物的是a巯嘌呤b.喜树碱c.顺铂d.盐酸可乐定e.米托蒽醌3.下面叙述中不正确的是a.理化性质主要影响非特异性结构药物的活性。b.特异性结构药物的活性取决于与受体结合的能力及化学结构。c.分子结构的改变一般不对脂水分配系数发生显著影响。d.作用于中枢神经系统的药物,需要通过血脑屏障,一般具有较大的脂水分配系数。e.具有相同解离率,作用于相同受体的化合物,多显示相同的生物活性。4.盐酸吗啡的氧化产物主要是a.双吗啡b.可待因c.阿朴吗啡d.苯吗喃e.美沙酮5.在环丙沙星分子内含有一个a.吡啶环b.吡喃环c.呋喃环d.噻吩环e.哌嗪环6.头孢氨苄合成的一个主要原料是a.6APAb.6ACAc.7ACAd.7APAe.7ADCA7.奥美拉唑的临床作用是a.解热镇痛b.抗癫痫c.降血脂d.抗肿瘤e.抗溃疡8.磺胺类药物的抗菌作用，是由于它能对抗细菌生长所必须的合成叶酸的底物，这个物质是a.苯甲酸b.苯甲醛c.邻苯基苯甲酸d.对硝基苯甲酸e.对氨基苯甲酸9.各种青霉素在化学上的主要区别在于a.形成不同的盐b.不同的酰基侧链c.分子的光学活性不一样d.分子内环的大小不同e.聚合的程度不一样10.下列哪一个药物现不被用于疟疾的防治a.伯氨喹b.氯喹c.乙胺嘧啶d.奎尼丁e.盐酸奎宁11.盐酸环丙沙星最易溶于哪种试剂a氯仿b.DMFc.水d.乙醚e.丙酮12.盐酸吗啡分子中所含的手性碳原子数应为a.一个b.两个c.三个d.四个e.五个13.氯贝丁酯的特征定性反应是a.异羟肟酸铁盐反应b.使KMnO4褪色c.紫脲酸胺反应d.硫酸甲醇反应e.重氮化偶合反应14.普萘洛尔的结构特点为a.氨基糖苷b.异喹啉c.环丙酰脲d.芳基醚e.双2-氯乙基胺15.药典采用硫酸铁铵试剂检查阿司匹林中的哪一项杂质a.水杨酸b.苯酚c.水杨酸苯酯d.乙酰苯酯e.乙酰水杨酸苯酯五、Ｂ型选择题(配比选择题，10题，每题0.5分，共10分)每组试题与备选项选择配对,备选项可重复被选,但每题只有一个正确答案。[16-20]下列抗高血压药物的作用类型分别是a.中枢α-肾上腺素受体b.作用于交感神经c.减少血容量d.影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统e.肾上腺α1受体阻滞剂16.卡托普利17.可乐定18.哌唑嗪19.利舍平20.螺内酯[21-25]a.顺铂b.环磷酰胺c.已烯雌酚d.磺胺甲基异恶唑e..氯霉素21.具芳伯氨结构22.β-氯乙基取代23.具苯酚结构24.金属络合物25..化学命名时,母体是丙二醇六、Ｃ型选择题(比较选择题，10题，每题0.5分，共5分)每组试题共用一组比较选择项,备选项可重复被选，但每题仅一个正确答案。[26-30]6a.卡托普利b.硝苯地平c.两者都是d.两者都不是26.白色或微黄色油状液体27.黄色结晶性粉末28.遇光极不稳定29.降血脂药30.酶抑制[31-35]a.磺胺甲基异恶唑b.甲氧苄啶c.a和b都是d.a和b都不是31.不应单独使用32.是复方新诺明的主要成份33.具磺胺结构34.杂环上含氧35.可用于抗真菌七、X型题（多项选择题，15题，每题1分，共15分）。每题的备选答案中有2个或2个以上正确答案，少选或多选均不得分。36.苯甲酸酯类局部麻醉药的基本结构的主要组成部份是a.亲脂部份b.亲水部分c.中间连接部分d.6元杂环部分e.凸起部分37.决定药效的主要因素是a.能被吸收、代谢b.以一定的浓度到达作用部位c.药物和受体结合成复合体d.药物受体复合体产生生物化学和生物物理的变化e.不受其它药物干扰38.影响巴比妥类药物镇静催眠作用强弱和快慢的因素a.pKab.脂溶性c.5-取代基d.5-取代基碳数目超过10个e.直链酰脲39.关于氯霉素的下列描述，哪些是正确的a.通常用化学方法制备b.通常用发酵方法制备c.分子中含有两个手性碳原子d.分子中含有三个手性碳原子e.对革兰氏阴性及阳性细菌都有抑制作用40.属于苯并二氮杂卓的药物有a.阿普唑仑b.奥沙西泮c.地西泮d.扑米酮e.舒必利41.属于半合成抗生素的药物有a.氨苄青霉素b.氯霉素c.土霉素d.盐酸米诺环素e.强力霉素42.从二乙醇胺到环磷酰胺的合成路线中,采用了哪些反应a.氧化b.重氮化c.还原d.氨解e.缩合43.降血脂药物的作用类型有a.苯氧乙酸类b.烟酸类c.甲状腺素类d.阴离子交换树脂e.羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂44.关于硫酸阿托品,下列哪些叙述是正确的a.本品是莨菪醇和消旋莨菪酸构成的酯b.本品分子中有一叔胺氮原子c.分子中有酯键,易被水解d.本品具有Vitali反应e.本品与氯化汞(氯化高汞)作用,可产生黄色氧化汞沉淀,加热可转变成红色45.模型化合物的发掘方法有a.意外获得b.由天然产物中获得c.在生命基础过程研究中发现d.在药物代谢中发现e.由受体模式推测46.表示药物在有机相中的溶解度，可用a.亲水性b.亲脂性c.疏水性d.疏脂性e.酸碱性47.根据磺胺类药物的副反应发展的药物有磺胺类的a.镇痛药b.降糖药c.H2-受体拮抗剂d.利尿药e.抗癌药48.下列哪些性质与磺胺类药物的芳伯氨基无直接联系a.加热熔融b.酸性c.重氮化偶合反应d.与N、N-二甲胺苯甲醛缩合e.可乙酰化成结晶49.下列哪些药物属于β-内酰胺酶抑制剂a.氨苄西林b.克拉维酸c.噻替哌d.舒巴坦e.阿卡米星50.青霉素结构改造的目的是希望得到a.耐酶青霉素b.广谱青霉素c.价廉的青霉素d.无交叉过敏的青霉素e.口服青霉素12003年药学专业2000级药物化学课程考试答案和评分标准二、名词解释并举例说明：（共4题，每题5分,）1，H2受体拮抗剂答：拮抗胃壁细胞里存在促胃酸分泌的组胺H2受体的要用于治疗活动性十二指肠溃疡和预防溃疡复发的药物。代表药物为西咪替丁。2，甾类药物答：含有甾体化学结构的药物，通常指甾体激素类药物，可分为性激素和肾上腺皮质激素。例如雌二醇。3,COX-2答：即环氧酶-2。环氧酶存在两种异构体：基础性的COX-1和诱导性的COX-2。COX-1和COX-2是一种结合在细胞膜上的血红糖蛋白，分子量在71ku左右。它们都能将花生四烯酸氧化成PGG2，并转化为PGH2，但在其它方面二者有较多区别。COX-1和COX-2属于不同的基因表达。COX-2在正常组织细胞内的活性极低，只有受到外来刺激时，才在某些细胞因子、有丝分裂物质和内毒素等的诱导下，在巨嗜细胞、滑膜细胞、内皮细胞和其它某些细胞中大量产生。COX-2通过对PG合成的促进作用，介导疼痛、炎症和发热等反应。COX-2抑制剂可选择性抑制COX-2，不抑制COX-1，可避免非甾类抗炎药的肠道刺激。4，抗生素答：是指用于药物的一些微生物的代谢产物或合成的类似物，在体外能抑制微生物的生长和存活，而对宿主不会产生严重的毒副作用。多数抗生素用于治疗细菌感染性疾病，某些抗生素还具有抗肿瘤、免疫抑3制和刺激植物生长作用。代表药物为青霉素。评分标准：意义正确，有实例5分，错误一处扣半分，无实例扣1分。三、简答题：（共3题，每题10分）1,青霉素类药物的作用机制和结构特点是什么？答：青霉素的作用机制认为是抑制细菌细胞壁的合成。结构特点为具有一个四元的-内酰胺环；通过氮原子和邻近的第三碳原子噻唑环相稠合；在-内酰胺环羰基的邻位（6位）有一个酰胺基；在与氮相邻的碳原子上（2位）连有一个羧基；稠合环不共平面，青霉素沿着C-5和N-1或C-6和N-1轴折叠；（3）分子中有3个不对称碳原子。2,简述用乙炔基对雌激素进行修饰的作用。答：Estradiol口服后在肝及胃肠道中（受微生物降解）迅速失活，因而口服无效。在雌二醇的17a位引入乙炔基即得炔雌醇，17a乙炔基阻碍了在肝中17b羟基的硫酸酯化代谢受阻，在胃肠道中也可抵御微生物的降解作用，其口服活性是Estradiol的10~20倍。3,试述抗肿瘤药的分类和作用机制，各举一典型药物。答：抗肿瘤药物按作用靶可以分为：以DNA为作用靶的药物，如烷化剂和抗代谢物；以有丝分裂过程为作用靶的药物，如某些天然活性成分。按其作用原理和来源分可分为生物烷化剂、抗代谢物、抗肿瘤抗生素、抗肿瘤植物药有效成分、抗肿瘤金属化合物等。各类药物试举一例即可。评分标准：意义正确，文字通顺，有实例10分。错误一处扣1-2分；叙述差，扣1-2分。四．A每题1分，共15分，每题的备选答案中只有一个最佳答案。41abc●e2●bcde3ab●de4●bcde5abcd●6abcd●7abcd●8abcd●9a●cde10abc●e11ab●de12abcd●13●bcde14abc●e15a●cde五．B每题0.5分，每组试题与备选项选择配对,备选项可重复被选,但每题只有一个正确答案。16abc●e17●bcde18abcd●19a●cde20ab●de21abc●e22a●cde23ab●de24●bcde25abcd●六．C每题0.5分，共5分，每组试题共用一组比较选择项,备选项可重复被选，但每题仅一个正确答案。26abc●e27a●cde28a●cde29abc●e30●bcde31a●cde32ab●de33●bcde34●bcde35abc●e七、X型题，每题1分，共15分。每题的备选答案中有2个或236●●●de37●●●●e38●●●de39a●cde40●●●de41●bc●●42abc●●43●●●●●44●●●●●45●●●●●46a●●de47a●c●e48●●cde49●●c●e50●●cd●