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第1章药理学总论-绪言1、药理学(pharmacology)：研究药物与机体（含病原体）相互作用及作用规律的学科。2、药物代谢动力学(pharmacoki-netics)＝药动学：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，又称药动学。3、药物(drug)：指可以改变或查明机体的生理功能及病理状态，可用以预防、诊断和治疗药疾病的化学物质。4、药物效应动力学(pharmacody-namics)＝药效学：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律，又称药动学。5、售后调研(postmarketingsurnamics)：上市后在社会人群大范围内继续进行的受试新药安全性有效性评价，在广泛长期使用的条件下考察疗效和不良反应，该期对最终确立新药的临床价值有重要意义。第２章药物代谢动力学24页1、首过效应(firstpasseffect)：药物通过肠粘膜及肝脏时经过灭活而进入体循环的药量减少。2、生物利用度(bioavailability)：药物制剂给药后其中能被吸收进入体循环的药物相对份量及速度。3、时量曲线(time-concentration)：药物在血浆的浓度随时间的推移而发生变化所作的曲线。4、半衰期(half-time)：血浆药物浓度下降一半所需的时间。5、房室概念(compartmentconcept)：按药物分布速度，以数学方法划分的药动学概念。6、表观分布容积(apparentvolumeofdistribution,Vd)：当血浆和组织内药物分布达到平衡后，体内药物按此时的血浆药物浓度在体内分布时所需体液容积。7、稳态血药浓度(steadystateofblooddrugconcentration,C88)：属于一级动力学的药物，经恒速恒量给药后，血药浓度稳定在一定水平的状态。8、一级消除动力学(firstordereliminationkinetics)：血浆中的药物浓度每隔一段时间降到原药物浓度的一定比例。9、零级消除动力学(zeroordereliminationkinetics)：血浆中的药物每隔一定时间消除一定的量。10、负荷剂量(loadingdose)：为了使血药浓度迅速达到所需要水平，在常规给药前应用的一次剂量。第3章药物效应动力学1、治疗指数(therapeuticindex)：半数致死量和半数有效量的比值（LD50/ED50）,比值越大相对安全性越大,反之则越小。2、受体脱酶(receptordesensitization)：长期使用一种激动药后，组织或细胞对激动药的敏感性的反应性下降的现象。3、药物的选择性(selectivityofdrug)：药物只对某些组织器官发生明显作用，而对其他组织作用很小或无作用。4、副反应(sidereaction)：在常用剂量下与出现的与治疗目的无关的效应。发生在常用剂量下，不严重，但难避免。5、效价强度(potency)：药物达一定药理效应时所需要的剂量。反映药物与受体的亲和力，其值越小则强度越大。6、效能(efficacy)：药物所能够达到的最大药理效应（增加浓度或剂量时效应不再继续上每升）。反映药物的内在活性。药物的效能与效应强度含意不同，二者不平行。7、安全范围(safetymargin)：最小有效量和最小中毒量之间的距离，其值越大越安全。8、半数致死量LD50(medianlethaldose)：引起半数实验动物死亡的剂量。9、激动药(agonist)：既有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激动受体而产生效应。10、拮抗药(antagonist)：能与受体结合，有较强的亲和力而无内在活性的药物。第四章影响药物效应的因素1、特异质反应（idiosyncrasy）：是一种性质异常的药物反应，通常是有害的，甚至是致命的。2、安慰剂（placebo）：一般指由本身没有特殊药理活性的中性物质如乳糖、淀粉等制成的外形似药的制剂。但从广义上讲，安慰剂还包括那些本身没有特殊作用的医疗措施如假手术等。安慰剂产生的效应称为安慰剂效应。3、耐受性(tolerance)：机体在连续多次用药后反应性降低，要达到原来反应必须增加剂量。耐受性在停药后可消失，再次连续用药又可发生。4、交叉耐受性(crosstolerance)：指对一种药物产生耐受性后，应用同一类药物（即使是第一次使用）时也出现耐受性。5、耐药性(drugresistance)：指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低，也称抗药性。6、依赖性(dependence)：在长期应用某种药物后，机体对这种药物产生了生理性的或是精神性的依赖和需求，分生理依赖性和精神依赖性两种。7、停药综合征(withdrawalsyndrome)：接受药物治疗的病人在长期反复用药后突然停药可发生的一系列症状称为停药症状或停药综合征。第五章传出神经系统药理概论1、激动药：与受体结合后所产生效应与神经末梢释放的递质效应相似的药物，称为激动药。2、阻断药：与受体结合后不产生或较少产生拟似递质的作用，并可妨碍递质与受体结合，产生与递质相反作用的药物，称为阻断药。第六章胆碱受体激动药1、调节痉挛：毛果芸香碱作用于睫状肌M胆碱受体，使睫状肌收缩，造成悬韧带放松，晶状体由于本身弹性变凸，屈光度增加，此时只适合于视近物，而难以看清远物。毛果芸香碱的这种作用称为调节痉挛。一、总论1.药物(drugs)：用于治疗、预防和诊断疾病的化学物质。2.药理学(pharmacology)：研究药物与机体相互作用及其规律的学科。3.药效学：研究药物对机体(病原体）的作用及作用机制的科学。4.药动学：研究机体对药物的作用，包括药物在体内的吸收、分布、生物转化和排泄过程以及药物效应与血药浓度随时间消长规律的科学。5.药物作用:对机体细胞的初始作用。6.药物效应：药物原发作用引起的机体器官原有功能的改变。7.兴奋：凡能使机体生理、生化功能加强的作用。8.抑制：凡能引起功能活动减弱的作用。9.局部作用：无需药物吸收而在用药部位发挥的直接作用10.全身作用：药物通过吸收经血液循坏而分布到机体有关部位发挥的作用。11.治疗作用：凡能达到防治效果的作用。12.对因治疗（治本）：针对病因治疗。13.对症治疗（治标）：用药改善疾病症状，但不能消除病因。14.不良反应：一些与治疗无关的会引起对病人不利的反应。15.副作用：用治疗量药物后出现的与治疗无关的不适反应。16.毒性反应：用药剂量过大或用药时间过长而引起的不良反应。17.急性毒性：因服用剂量过大而立即发生的毒性作用。18.慢性毒性：因长期用药而逐渐发生的毒性作用。19.变态反应（Allergy）：机体受药物刺激发生异常的免疫反应，而引起生理功能障碍或组织损伤。20.继发性发应：由于药物治疗作用引起的不良效果。21.后遗效应：停药后血药浓度虽已降至最低有效浓度以下，但仍残存的生物效应。22.致畸作用：有些药物能影响胚胎的正常发育而引起畸胎。23.受体:一类介导细胞信号转导的功能蛋白质，能识别周围环境中的某些微量化学物质，首先与之结合，并通过中介的信息放大系统，如细胞内第二信使的放大、分化及整合功能触发后续的生理反应或药理效应。（任何能与药物结合产生药理作用的细胞上的大分子）24.最小有效量：能引起药理效应的最小剂量；25.最小中毒量：出现中毒症状的最小剂量。26.量-效关系：在一定剂量范围内，药物剂量的大小与血药浓度高低成正比，亦与药效的强弱有关。27.半数致死量（LD50或LC50）：引起50%动物死亡的剂量28.半数中毒量（TD50或TC50）：引起50%的动物产生毒性反应剂量29.半数有效量(EC50或ED50)：引起50%阳性反应或50%最大效应的量治疗指数（TI）＝LD50/ED50安全指数=LD5/ED95安全界限=(LD1-ED99)/ED99×100%30.量反应：药理效应强度的高低或多少，可用数字或量的分级表示。31.质反应：观察的药理效应是用阳性或阴性，结果以反应的阳性率或阴性率作为统计量32.药物转运：药物在体内的吸收、分布及排泄过程。33.生物转化：代谢变化过程。34.消除：药物的代谢和排泄的合称35.被动转运：药物分子只能由浓度高的一侧扩散到浓度低的一侧，其转运速度与膜两侧的药物浓度差（浓度梯度）成正比。36.简单扩散：又称为脂溶扩散，脂溶性药物可溶于脂质而通过细胞膜。37.滤过：又称为水溶扩散，是指直径小于膜孔的水溶性的极性或非极性药物，借助膜两侧的流体静压和渗透压差被水携带到低压侧的过程38.易化扩散：又称为载体转运是通过细胞膜上的某些特异性蛋白质——通透酶帮助而扩散，不需供应ATP。39.主动转运：又称逆流转运，其转运需要膜上的特异性载体蛋白，需要消耗ATP，特点是分子或离子可由低浓度或低电位差的一侧转运到较高的一侧。40.吸收：药物从用药部位进入血液循环的过程。41.首关效应：口服药物在胃肠道吸收后首先进入肝门静脉系统，在通过肠及肝脏时,可被代谢灭活,而使进入体循环的药量减少，药效降低。42.分布：药物吸收后从血循环到达作用、储存、代谢、排泄等部位的过程43.血脑屏障：血脑之间有一种选择性阻止各种物质由血入脑的屏障44.胎盘屏障：将母亲与胎儿血液隔开的胎盘也起屏障作用45.药物的代谢：药物在体内发生的结构变化46.灭活：由活性药物转化为无活性代谢物。47.活化：由无活性或活性较低的药物转变成有活性或活性较强的药物48.肝肠循环：许多药物经肝脏排入胆汁，由胆汁流入肠腔，在肠腔内又被重吸收，可形成肝肠循环49.生物的利用度F：是表示药物活性成分到达体内循环的程度和速度的一种量度，它是用于评价药物制剂质量、保证药品安全有效的重要参数。（指经血管外给药后药物能被吸收进入体循环的程度和速度。常用AUC表示吸收的程度。）50.消除半衰期：指血药浓度降低一半所需要的时间（t1/2）51.激动药（Agonist）：高亲和力＋强内在活性a=100％部分激动药(Partialagonist)：高亲和力＋弱内在活性0%a100%52.拮抗剂（antagonist）：高亲和力＋无内在活性a=0％竞争性拮抗剂：受体与药物结合具可逆性；非竞争性拮抗剂：受体与药物结合不具可逆性53.耐受性：在连续用药过程中，药效会逐渐减弱，需加大剂量才能显效54.抗药性：在化学治疗中，病原体或肿瘤细胞对药物的敏感性降低55.药物的依赖性：麻醉药品或精神药品直接作用于中枢神经系统，使之兴奋或抑制，连续使用能产生依赖性。56.躯体依赖性：由于反复用药造成身体适应状态产生欣快感，一旦中断用药，可出现强烈的戒断综合征57.精神依赖性：用药后产生愉快满足的感觉，使用药者在精神上渴望周期性或连续用药，以达到舒适感二、抗生素概论：1.抗菌药物：抗菌药物是指由生物包括为微生物（如细菌、真菌、放线菌）、植物和动物在内，在其生命活动过程中所产生的，能在低微浓度下有选择地抑制或影响其他生物功能的有机物质——抗生素及由人工半合成、全合成的一类化学药物的总称。2.化学治疗（简称化疗）：是指用化学药物抑制或杀灭机体内的病原微生物（包括病毒、衣原体、支原体、立克次体、细菌、螺旋体、真菌）、寄生虫及自身内部的入侵者——恶性肿瘤细胞，消除或缓解由它们所引起的疾病。3.抗菌谱：指药物抑制或杀灭病原微生物的范围.4.抗菌活性：指药物抑制或杀灭病原微生物的能力5.抑菌剂：凡有抑制微生物生长、繁殖能力的药物。如磺胺类，四环素类6.最低抑菌浓度（MIC）：能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。7.杀菌剂：凡有杀灭微生物能力的药物。如青霉素类，氨基糖苷类，喹诺酮类8.最低杀菌浓度（MBC）：能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。9.抗生素后效应：（PAE）：指细菌短暂接触抗菌药物后，虽然抗菌药物血清浓度降至最低抑菌浓度以下或已消失后，对微生物的抑制作用依然持续一定的时间。（指停用抗菌药物后，仍然持续存在的抗微生物效应。）10.放突变浓度（MPC）：抗菌药物防止细菌选择第一步耐药突变的最低浓度11.突变选择窗（MSW）：细菌突变耐药株在MIC到MPC之间的浓度范围