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第一章绪论§大纲要求1.掌握中药药理学的概念及研究内容2.熟悉中药药理学的学科目的和任务3.了解中药药理学发展史§重点及难点提示中药药理学的概念及研究内容；中药药理学的学科目的和任务§内容精讲一、中药药理学的研究内容和学科任务中药药理学:以中医药理论为指导，运用现代科学方法研究中药-机体相互作用及作用规律，是一门桥梁学科。中药：中医理论指导下，用于防治疾病的天然药材。机体：人体、动物体及病原体。研究内容：中药药效学（药物效应动力学）和中药药动学（药物代谢动力学）中药药效学：研究和揭示中药药理作用机理和物质基础。中药药动学：中药及其化学成分的吸收、分布、代谢和排泄的规律。学科任务1.阐明中药药效产生的机理和物质基础，认识和理解中药理论内涵。单味和某一类药并举，前者说明物质基础，后者形成理论。2.与临床研究密切结合，提高疗效，促进中医药应用科学的发展。3.促进中医药理论的发展。如药性理论、归经、清热解毒、攻里通下、活血化瘀、扶正固本等治则研究，已初步建立了与之相关的现代科学概念。4.中药新药开发。5.促进中西医结合、中医药现代化和国际化。二、中药药理学发展简史中药药理学是中药学的分支学科。中药药理学的发展大致可分为3个时期：1.上世纪20-40年代，陈克恢的麻黄研究和相继进行的几十味中药的研究是开创性工作，形成了延续至今的研究思路，即提取化学成分，通过筛选研究确定其药效和有效成分，与植物药的研究模式极为相似。2.50-80年代，开展了中药对呼吸、心血管、中枢、抗感染和抗肿瘤的研究。3.进入90年代，复方、作用机理和不良反应的研究增多。形成了两条清晰的研究思路：植物药研究思路和复方整体研究。复方研究明确中药复方药理作用多层次、多靶点的概念，强调中药复方作用的多效性，并通过整体复方的分离提取寻找有效部位或单体。作用机理研究在此阶段有了较明显的提高，许多单味药的研究已深入到细胞水平、分子水平，以至基因水平。一直困扰着学术界的中药粗制剂体外研究的方法学问题，随着中药血清药理学的引进和发展，也得到了一定程度的解决。不良反应及毒性问题受到国内外学者的关注，中药毒理作用研究有了较大发展。中药药理学作为一门年轻的学科，其基本理论、知识和方法学等还需要不断的探索和完善。§综合练习1.名词解释（1）中药药理学（2）中药药效学（3）中药药动学2.填空题（4）我国首先对麻黄的化学成分______进行了药理活性研究，发现其有拟肾上腺素样药理作用。（5）中药药理学的研究内容包括______和______两个方面。3.单项选择题（6）20世纪20-40年代，陈克恢对下列何种中药的研究，受到广泛关注A.麻黄B.当归C.草乌D.延胡索（7）结合中医理论研究中药方剂的药理作用始于：Ａ．20年代Ｂ．40年代Ｃ．60年代Ｄ．80年代Ｅ．90年代（8）中药药理学的学科任务是：Ａ．提取中药的成分Ｂ．鉴定中药的种属Ｃ．研究中药的作用及作用机理等Ｄ．确定中药有效成分的化学结构类型Ｅ．提取中药的有效部位4.多项选择题（9）在现代中药药理学的发展史中，曾出现过的研究思路：A.植物药的研究模式B.中药防治重大疾病如呼吸、心血管、肿瘤的定向筛选C.中药复方研究D.新技术、新方法的应用E.植物药模式+复方研究5.是非题（10）中药药理学是中西医结合的产物。()理由6.简答题（11）学习中药药理学的目的和任务。§参考答案1.名词解释（1）是以中医药基本理论为指导，运用现代科学方法，研究中药和机体相互作用及作用规律的一门学科。中药药理学的研究内容分两部分，即中药药效学（药物效应动力学）和中药药动学（药物代谢动力学）。（2）是用现代科学的理论和方法，研究和揭示中药药理作用产生的机理和物质基础。（3）是研究中药及其化学成分在体内的吸收、分布、代谢和排泄过程及其特点。2.填空题（4）麻黄碱（5）中药药效学；中药药动学3.单项选择题（6）Ａ（7）Ｃ（8）Ｃ4.多项选择题（9）ＡＢＣＤＥ5.是非题（10）对：中药药理学是以中医药基本理论为指导，运用现代科学方法研究中药和机体相互作用及作用规律的一门学科。６.简答题（11）1.阐明中药药效产生的机理和物质基础，认识和理解中药理论内涵。单味和某一类药并举，前者说明物质基础，后者形成理论。2.与临床研究密切结合，提高疗效，促进中医药应用科学的发展。3.促进中医药理论的发展。如药性理论、归经、清热解毒、攻里通下、活血化瘀、扶正固本等治则研究，已初步建立了与之相关的现代科学概念。4.中药新药开发。5.促进中西医结合、中医药现代化和国际化。第二章中药药性理论的现代研究§大纲要求1.掌握四性、五味的现代药理研究2.了解升降沉浮、归经、有毒无毒的现代药理学研究§重点及难点提示四性、五味的现代药理研究§内容精讲中药药性理论是对中药作用性质和特征的概括。第一节中药四性（四气）的现代研究四性的现代研究:中枢神经系统；植物神经系统；内分泌系统；代谢功能等。1.对中枢神经系统功能的影响热证病人常见中枢兴奋的症状。相反，寒证病人表现为中枢受抑。经温热药或寒凉药治疗后，上述症状改善。寒证模型动物中枢抑制增强。热证模型动物中枢兴奋增强。寒凉药造成的寒证（虚寒证）模型，脑内兴奋性神经递质去甲肾上腺素（NA）和多巴胺（DA）含量降低，而5-羟色胺（5-HT）含量升高。寒证（虚寒证）经热性药治疗可使脑内NA和DA含量升高，而使脑内5-HT含量降低，热性药可使脑神经元酪氨酸羟化酶活性显著增高。使动物脑内兴奋性递质NA含量增加，而使5-HT含量显著降低，表现出中枢兴奋状态。寒性药抑制酪氨酸羟化酶，使动物脑内NA、DA合成减少，同时也使脑内5-HT含量明显增高，表现出中枢抑制状态。寒凉药具有中枢抑制作用，温热药则具有中枢兴奋作用。2.对植物神经系统功能的影响寒证病人的植物神经平衡指数偏低，即交感神经-肾上腺系统功能偏低，表现为唾液分泌量多、心率减慢、基础体温偏低、血压偏低。呼吸频率减慢。热证病人植物神经平衡指数偏高，即交感神经-肾上腺系统功能偏高，出现相反的变化。对寒证、热证病人分别应用温热药和寒凉药为主的方剂治疗后，随着临床症状的好转，其植物神经平衡指数也逐渐转向正常化。“甲低”阳虚证模型动物的体温降低、心率减慢，同时，体温和心率的昼夜节律发生明显的异常变化。用温肾助阳方药治疗后能纠正“甲低”阳虚证模型大鼠的低体温、慢心率和昼夜节律异常变化。中药四性对植物神经的递质、受体以及环核苷酸水平也有明显的影响。寒证、阳虚证病人副交感神经-M受体-cGMP系统的功能亢进。热证、阴虚证病人的交感神经-β受体-cAMP系统的功能偏高。3.对内分泌系统功能的影响温热药可使甲状腺、肾上腺皮质、卵巢等内分泌系统功能增强。而寒凉药则使这些内分泌系统功能受到抑制。大多数温热药对内分泌系统功能具有一定的促进作用。具有兴奋下丘脑-垂体-肾上腺轴的功能；兴奋下丘脑-垂体-甲状腺轴的功能；兴奋作用下丘脑-垂体-性腺轴功能。4.对基础代谢的影响寒凉药或温热药可通过影响垂体-甲状腺轴功能和细胞膜钠泵（Na+，K+-ATP酶）活性，而纠正热证（阴虚证）或寒证（阳虚证）异常的能量代谢。寒证或阳虚证病人基础代谢偏低，热症或阴虚证病人基础代谢偏高。“甲低”阳虚证模型动物体温降低，产热减少，温肾助阳复方可纠正其低体温变化。细胞膜钠泵活性与热证（阴虚证）或寒证（阳虚证）异常的能量代谢有密切关系。肾阳虚证病人的红细胞膜钠泵活性显著低于正常人，表现出一系列虚寒症状。经用温阳方药治疗后，其红细胞膜钠泵活性均有明显增高，接近正常人水平。温热药淫羊藿等可通过兴奋红细胞膜钠泵活性，提高细胞贮能和供能物质ATP含量，纠正寒证（阳虚证）病人的能量不足。温热性药能显著地升高红细胞膜钩泵的活性。相反，寒凉药具有抑制红细胞膜钠泵活性的作用，可抑制热证（阴虚证）病人的产热。5.寒凉药具有抗感染、抗肿瘤作用清热药、辛凉解表药的药性多属寒凉，是中医广泛用于治疗热证的药物，其中许多药物都具有一定的抗感染作用。许多寒凉药还具有增强机体免疫功能的作用，如增强巨噬细胞的吞噬能力，加速病原微生物和毒素的清除。有些寒凉药在体外无显著的抗菌、抗病毒作用，但临床用于治疗感染性疾病有效，主要是通过增强机体免疫功能而发挥抗感染的疗效的。许多寒凉药对实验性肿瘤有抑制作用。在临床治疗恶性肿瘤的中草药中，以寒凉性的清热解毒药所占的比例最大。第二节中药五味的现代研究中药五味是是味道和功效的概括和总结。五味与化学成分、药理作用间的关系：1.辛味药辛味药主入肝、脾、肺经。辛味药主要含挥发油，其次为苷类、生物碱等。辛味药能行能散，具有健胃、化湿、开窍、行气等功效。2.酸味药酸味药主入肝、脾、肺经。单酸味药主要含有机酸类成分，单涩味药主要含鞣质。酸涩药也含有大量的鞣质。鞣质具有止泻、止血、治疗烧伤、促进胃溃疡愈合等多种作用。3.甘味药甘味药主入肝、脾、肺经。甘味药的化学成分以糖类、蛋白质、氨基酸、苷类等机体代谢所需的营养成分为主。甘味补益药能补五脏气、血、阴、阳之不足，能补充营养、强壮人体，增强和调节机体免疫功能，提高抗病能力。4.苦味药苦味药主入肝经。苦味药中的苦寒药以含生物碱和苷类成分为多，是苦寒药“苦”、“寒”的来源。生物碱具有抗菌、抗炎、解热等作用；苷类成分具有抗菌、解热、利胆、泻下、抗菌和止血作用。5.咸味药咸味药主入肝、肾经。咸味药主要含有碘、钠、钾、钙、镁等无机盐成分。咸味药具有化痰、软坚的功效，咸味与温热性相合，具有补肾温阳的功效。第三节中药升降浮沉理论研究现状关于中药升降浮沉理论的现代研究资料不多，主要是结合药物的药理作用进行分析和观察。第四节中药归经理论研究现状关于归经的现代研究主要从与药物的药理作用和药动学的关系进行研究。1.归经与药理作用的关系对常用中药的药理作用与归经进行分析，认为两者之间存在着明显的规律性联系。2.归经与药动学的关系从药动学总体及吸收、分布、排泄各个环节分析，均与归经密切相关。从中药的有效成分在体内的分布情况分析与归经的关系，认为它们之间也存在相关性。对中药的有效成分在体内的分布与中药归经进行分析，发现归经所属的脏腑与其有效成分分布最多的脏腑基本一致和大致相符微量元素含量、环核苷酸水平及受体学说与归经的关系等方面探索。①与微量元素的关系：微量元素的“归经”假说认为微量元素也是中药的有效成分，是中药归经的重要物质基础之一；②与环核苷酸的关系：许多中药可以通过调节体内环核苷酸（cAMP、cGMP）含量而起作用；③与受体学说的关系：由于中药与相应受体有较大的亲和力，这种亲和力的存在是中药归经理论的基础。中药归经就是药物选择性作用于不同受体的结果。第五节对中药有毒和无毒的现代认识中药的不良反应可表现为以下几种类型。1.急性毒性反应（1）对中枢神经系统的毒性反应马钱子、乌头类药物（2）对心血管系统的毒性反应乌头碱类的药物、强心苷的药物。（3）对呼吸系统的毒性反应苦杏仁等含有氰苷、氰氢酸，氰苷可水解生成氢氰酸。氢氰酸能抑制细胞色素氧化酶，使细胞氧化反应停止，引起组织窒息。（4）对消化系统的毒性反应寒凉性的中药大剂量口服后常有胃肠道刺激作用。（5）对泌尿系统的毒性反应对肾脏有毒性的中药有：斑蝥、木通、马兜铃、粉防己、延胡索以及钩藤中所含的钩藤碱等。木通等含有的马兜铃酸在人体内有蓄积性，对肾脏的损害存在剂量-毒性依赖关系，主要特征是引起肾小管坏死。(6)对造血系统的毒性反应洋金花、芫花、斑蝥、狼毒、雷公藤等。2.长期毒性反应长期服用或重复多次服用中药或中成药所引起的毒性反应称为慢性毒性或长期毒性。3.过敏反应过敏体质的病人对某些具有免疫原性的中药容易发生过敏反应。轻者表现为皮疹、尊麻疹、红斑、皮肤黏膜水泡以及发热，严重者出现剥脱性皮炎、过敏性休克等。4.致畸胎、致突变及致癌作用有些中药能干扰胚胎的正常发育引起畸胎。有些中药可引起细胞突变和癌变。§综合练习１.填空题（1）目前，归经的现代研究主要是从与_________和_________的关系两个方面进行研究。（2）寒凉药或温热药通过影响_________功能和细胞膜_________活性，而纠正热证（阴虚证