常用降压药种类

常用降压药种类：1、利尿剂主要是“噻嗪”类药，如氢氯噻嗪等，主要适用于排尿异常并伴有水肿表现的患者。另外，还有呋塞米，对于噻嗪类药物无效时，呋塞米则可能有效。但长期使用或不对证地错误使用利尿药，可能导致体内微量元素的过度排泄，造成人体内电解质的紊乱，常见不良反应是口干口苦、疲倦乏力、尿潜血、尿血之类。应用中要注意避免血钾过低，同时如果有高尿酸血症或痛风的情况，应避免使用这类药物，因为其常见的副作用是：会导致血钾降低、尿酸升高。2、β受体阻滞剂主要是“洛尔”类药，如美托洛尔、比索洛尔等，主要有抑制兴奋、镇静的作用，适用于容易紧张、焦虑、心率过快的患者。适用于高血压伴心绞痛、心肌梗死、心衰、快速心律失常、青光眼和怀孕的患者（总的来说，要以过度兴奋、紧张等表现作为用药的依据），但对于哮喘或周围血管病的患者则不要使用该类药物，同时该类药物还会影响糖脂代谢，可增加糖尿病发病风险。3、α受体阻滞剂如派唑嗪，主要有强心、兴奋神经的作用，较适用于有前列腺增生或脂质代谢紊乱的老年患者。从其作用、效果上看，α受体阻滞剂与β受体阻滞剂刚好相反，前者是致兴奋的，后者则是抑制兴奋的，所以β受体阻滞剂适用于心动过速、紧张兴奋的患者，而α受体阻滞剂则正好相反，适用于心动过缓、沉衰不振的患者。4、钙拮抗剂主要是“地平”类药，如氨氯地平、硝苯地平等，主要是有抗动脉硬化的作用，可以起到减少压差（上压与下压的差值）的作用，可用于治疗各种类型的高血压（单独或与其他药物合并使用）。其副作用是：可能会引起头痛、水肿、面色潮红等。5、血管紧张素抑制剂⑴血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI)。主要是“普利”类药，如依那普利、雷米普利、卡托普利等。常见副作用是：会引起咳嗽、血管性水肿。⑵血管紧张素Ⅱ受体阻断剂（ARB）。主要是“沙坦”类药，如缬沙坦、氯沙坦、坎地沙坦、厄贝沙坦等。普利类、沙坦类药物更适于有胰岛素抵抗、糖尿病、左心功能不全、心力衰竭、心肌梗死的患者，同时有利于防止肾病进展，但不可用于孕妇。这类药物具有以下的一些优点：⑴都是长效降压药，能稳定控制24小时内的血压，符合理想的降压要求。⑵疗效肯定、不良反应少，被认为是所有降压药中最安全的，能被绝大多数各种年龄和不同血压水平的高血压患者所接受。但都不能用于孕妇及双侧肾动脉狭窄的患者。⑶对心、脑和肾脏都有良好的器官保护作用，已有一系列大规模临床试验证明，合并有心力衰竭、糖尿病、肾脏疾病和左心室肥厚的患者服用本药时，不但能降低血压，还能使上述并发症得到有效防治。简而言之，就是对脏器有保护的作用。另外，沙坦类药与普利类药相比，还有以下的优点：⑴普利类药能抑制转换酶使血管紧张素Ⅱ产生减少，但血管紧张素Ⅱ还可以通过许多其他酶促反应，从血管紧张素Ⅰ转变而来；普利类药仅能部分地阻断血管紧张素Ⅱ生成，降压作用难免有漏网之鱼。而沙坦类药却能阻断各种途径产生的所有紧张素Ⅱ与其特殊受体结合，从而减弱或者阻断其升压作用。⑵沙坦类药不引起干咳。普利类药抑制转换酶，使缓激肽降解减少而蓄积于体内，而缓激肽被认为是引起干咳的重要原因。沙坦类药不影响转换酶的作用，因此体内不致于有大量缓激肽的蓄积，从而避免了普利类药令患者难以忍受的干咳之苦。药代动力学：钙离子阻滞剂氨氯地平（络活喜）：给予口服氨氯地平治疗剂量后，6～12小时血药浓度达至高峰，绝对生物利用度约为64%～90%，终末消除半衰期约为35～50小时。连续每日给药7～8天后，氨氯地平的血药浓度达至稳态。老年患者以及肝功能衰退患者，氨氯地平的药物清除率减慢。硝苯地平：由于首过效应，即释型硝苯地平胶囊口服给药后的生物利用度为45%-56%。缓释片血浓峰时在1.6～4小时之间，血药浓度-时间曲线平缓长久，每服用一次能维持最低有效血药浓度（10ng/ml）以上时间达12小时，24小时后90%的药物消除。稳态时硝苯地平控释片的生物利用度相当于硝苯地平胶囊的68%-86%。硝苯地平控释片给药后血浆药物浓度按控制速率升高，首次给药后6-12小时达到高值稳定水平。多剂量给药后相对恒定的血药浓度得到维持，给药期间24小时内血药浓度的峰谷波动很小（0.9-1.2）。非洛地平缓释片（波依定）：口服吸收完全并经历过首过代谢，生物利用度约为20%。血药浓度达峰时间出现在服药后2.5-5小时。本品在年轻、健康受试者体内的全身血浆清除率约为1.2L/h（正常人的血量约占体重的7%-8%；60kg的人血量为4.2-4.8L）。本品的血药浓度随年龄增加，老年高血压患者（平均年龄74岁）的平均清除率仅为年轻人（平均年龄26岁）的45%。ACEI类依那普利：本品吸收后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉，抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强，但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约1小时血药浓度达高峰，而依那普利拉高峰血药浓度是在3～4小时。多数给本品后依那普利拉的有效半衰期为11小时。口服本品后，降压作用于1小时开始，4～6小时达高峰，降压作用可维持24小时以上。培哚普利（雅施达）：培哚普利被迅速吸收并在1小时内达到峰浓度。培哚普利的血浆半衰期为1小时。培哚普利是一种前体药物。27%口服的培哚普利以活性代谢物培哚普利拉的形式进入血流中。培哚普利拉在血浆中3～4小时达到峰浓度。培哚普利拉在血浆中3～4小时达到峰浓度。培哚普利拉通过尿液清除，其游离部分的消除半衰期大约是17小时，4天内可以达到稳态。贝那普利（洛汀新）:该药在体内可以迅速转化成有活性的药物贝那普利拉，在空腹服用盐酸贝那普利以后的30分钟、60分钟和90分钟，贝那普利和贝那普利拉的血浆浓度分别达到其峰值。贝那普利拉有效累积半衰期为10～11小时，2～3天后达稳态。贝那普利的药代动力学特点是从血浆中迅速消除（4小时内完全消除），贝那普利拉分两个阶段消除。初始半衰期为3小时，终末半衰期约为22小时。终末消除期（从第24小时起）提示贝那普利拉和ACE的牢固结合。ARB类缬沙坦（代文）：对大多数患者，单剂口服2小时内产生降压效果，4~6小时达作用高峰，降压效果维持至服药后24小时以上。重复给药时，治疗2~4周后达最大降压疗效，并在长期治疗期间保持疗效。缬沙坦绝大部分（94%~97%）与血清蛋白（主要是白蛋白）结合。稳态分布容积较低（约为17升），与肝血流量（30升/小时）相比，血浆清除速度相对较慢（大约2升/小时）。厄贝沙坦（安博维）：口服后大约1.5~2小时可达血浆峰浓度。机体总清除率和肾清除分别为157-176mL/min和3.0-3.5mL/min，厄贝沙坦的终末清除半衰期为11-15小时。替米沙坦（美卡素）：替米沙坦在首次用药后3个小时内降压效应逐渐增强，一般在开始治疗4~8周后达最大降压作用且在长期治疗过程中稳定维持。替米沙坦的血浆浓度呈双指数下降，终末清除半衰期超过20小时。奥美沙坦：口服给药1~2小时之后即达血药峰值浓度。在3~5天之内可以达到稳态血药浓度，血中半衰期可长达13小时。β受体阻滞剂琥珀酸美托洛尔缓释片：本品由琥珀酸美托洛尔微囊化的颗粒组成，每个颗粒是一个独立的贮库单位。每个颗粒用聚合物薄膜包裹，以控制药物的释放速度。药片接触液体后快速崩解，颗粒分散于胃肠道巨大的表面上，药物的释放不受周围液体pH值的影响，以几乎恒定的速度释放约20小时。该剂型的血药浓度平稳，作用超过24小时。富马酸比索洛尔片（康忻）：90%的生物利用度。每天1次给药后血浆半衰期为10~12小时，在血浆中可维持24小时。分布容积为3.5升/公斤，总清除率约为15升/小时。利尿剂氢氯噻嗪：达峰时间为4小时，3～6小时后产生降压作用，作用持续时间为6～12小时，主要以原形由尿排泄，本品半衰期T1/2为15小时。吲达帕胺（纳催离）：一次服药后12小时，血药浓度达峰值。血浆消除的半衰期为14~24小时（平均18小时）。用药7天之后血药浓度达稳态。主要以非活性代谢物的形式经尿液（达给药剂量的70%）和粪便（22%）排泄。