传出神经系统药一.传出神经系统药物有哪些类型?代表药物名称(通用名、商品名)?分别产生哪些药理作用?分类代表药物药理作用受体相关胆碱能受体激动药M,N受体激动氨甲酰胆碱M样作用:血管扩、血压降、心率慢、身出汗、肠胃痉、气管挛、瞳孔小、口流涎N样作用:骨骼肌收缩、神经节兴奋、肾上腺素分泌增加M受体激动毛果芸香碱N受体激动烟碱胆碱能受体拮抗药M受体拮抗阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱N1受体拮抗六甲双胺N2受体拮抗筒箭毒碱、琥珀胆碱肾上腺素能受体激动药α,β受体激动肾上腺素、多巴胺、麻黄碱α效应:皮肤、黏膜、腹腔内脏血管收缩;散瞳β效应:心脏兴奋;骨骼肌血管、冠脉扩张;支气管及胃肠平滑肌松弛;α受体激动去甲肾上腺素、间羟胺、去氧肾上腺素α2受体激动可乐定(见中枢降压药)β1,β2受体激动异丙肾上腺素β1受体激动多巴酚丁胺β2受体激动沙丁胺醇、间羟叔丁肾上腺素(见呼吸系统抗哮喘药)肾上腺素能受体拮抗药α,β受体拮抗拉贝洛尔α1,α2受体拮抗酚妥拉明、酚苄明α1受体拮抗哌唑嗪、特拉唑嗪α2受体拮抗育亨宾β1,β2受体拮抗普萘洛尔、吲哚洛尔β1受体拮抗阿替洛尔、美多洛尔β2受体拮抗布他沙明递质相关胆碱酯酶抑制药新斯的明、吡啶斯的明胆碱酯酶复活药碘解磷定、氯磷定二.毛果芸香碱的药理作用和临床应用。1.心血管作用弱①缩瞳2.对眼作用②降低眼压:瞳孔缩小→虹膜向中央拉紧→前房角间隙开大→房水易于流入巩膜静脉窦→眼内压降低③调节痉挛:睫状肌上的M受体被激动→睫状肌收缩→悬韧带松弛→晶状体变凸→屈光度加大→眼睛视近物清楚,视远物模糊。3.对腺体的作用:汗腺、唾液腺分泌增加。临床应用:1、眼科:(1)局部治疗青光眼,作用迅速适用于:闭角型青光眼(房角间隙狭窄)、开角型青光眼(2)虹膜炎,与扩瞳药交替应用2、抢救抗胆碱药阿托品中毒[应用注意]:点眼后压迫内眦。三.新斯的明的药理作用和临床应用。N样作用——骨骼肌兴奋M样作用——1)眼:缩瞳,调节痉挛2)胃肠道、膀胱、支气管平滑肌兴奋3)腺体分泌4)心血管抑制临床应用:(1)重症肌无力:处理:紧急im、sc,15min后症状减轻,剂量太大——抑制太过——Ach过多—胆碱能危象——症状加重(2)腹气胀和尿潴留——兴奋胃肠道平滑肌和膀胱平滑肌;(3)青光眼——下降眼内压(4)解毒——阿托品解毒(5)阿尔茨海默病——增加中枢神经内胆碱能神经递质四.有机磷酸酯类中毒有哪些临床表现?如何解救?有机磷酸酯类中毒有哪些临床表现:(1)急性中毒表现:复杂,症状多样化,主要为M、N样症状(急性胆碱能危机)。M样症状:眼:缩瞳、视力模糊、眼痛;呼吸系统:支气管平滑肌收缩、腺体分泌↑——呼吸困难、肺水肿;心血管系统:心率↓、BP↓;胃肠道——平滑肌兴奋、恶心、呕吐、腹胀、腹泻;泌尿系统:膀胱平滑肌收缩——小便失禁;腺体:分泌↑——流涎、口吐白沫、汗出;N样症状:NM:骨骼肌兴奋——肌肉震颤、抽搐;中枢症状:先兴奋——烦躁不安、惊厥;后抑制——呼吸中枢和血管运动中枢抑制——呼吸和循环衰竭(2)慢性中毒表现:血中ACHE活性持续明显下降(长期接触农药者)。(3)五、比较除极化型肌松药和非除极化型肌松药的作用特点与应用。琥珀胆碱筒箭毒碱作用机制持续兴奋N2受体竞争性阻断N2受体临床应用短时手术或检查(气管插管、食道镜、气管镜),静滴也可用于较长时间手术主要用于较长时间手术作用时间静脉注射作用仅持续5分钟静脉注射作用可持续20-40分钟不良反应血钾过高,肌肉酸痛有神经节阻断和醋组胺释放作用:心率减慢、血压下降、支气管痉挛等中毒解救不能用新斯的明可用新斯的明六.阿托品的药理作用、作用机制、临床应用和不良反应。主要阻断M胆碱受体,大剂量阿托品对N胆碱受体有阻断作用。A.松弛内脏平滑肌B.抑制腺体分泌C.对眼作用(扩瞳、升高眼压、调节麻痹、导致远视)(1)药理作用D.兴奋心脏E.大剂量扩张血管(意外)(阻断m受体)F.兴奋中枢神经系统A.内脏绞痛B.解救有机磷中毒(2)临床应用C.全身麻醉前给药、盗汗和流涎症D.眼科应用(虹膜睫状体炎、眼底检查、儿童验光E.缓慢型心律失常F.抗感染性休克(3)不良反应:口干,心率加快,视力模糊,皮肤干燥,小便困难,心悸,泌汗减少,夏日易中暑、中枢兴奋(【口诀TANG】口干皮干看不清,身热脸红乱了心)七.去甲肾上腺素、肾上腺素、多巴胺和麻黄碱的药理作用与临床应用。1.去甲肾上腺素:激动α受体作用强,对β1受体作用弱,对β2受体几乎无作用。(1)血管:激动α1受体,小动脉、小静脉收缩。皮肤粘膜、肾脏血管、脑、其他内脏血管、骨骼肌血管收缩,冠状血管扩张(代谢)。(2)心脏:β1受体激动,心脏兴奋。心率↓,可导致心律失常。(3)血压:升高。临床应用:神经源性休克、嗜铬细胞瘤切除或药物中毒所引起的低血压和上消化道出血。2.肾上腺素:(1)心脏:激动β受体,心脏兴奋,心肌收缩力增加,心率加快,心排出量增加。兴奋性提高,耗氧量提高,剂量过大可引起心律失常(室颤)。(2)血管:激动α1受体,血管收缩;皮肤粘膜、黏膜血管;激动β2受体,血管扩张。骨骼肌肝脏血管、冠状血管。(3)血压:双向反应,先升压后降压小剂量:收缩压升高:心脏兴奋,心输出量增加舒张压不变或下降,脉压差变大大剂量:收缩压、舒张压升高,脉压差变小(皮肤粘膜血管收缩超过骨骼肌血管扩张)(4)平滑肌:扩张(5)代谢:提高机体代谢,耗氧量↑临床应用:①抢救心脏骤停(心室内注射)②过敏性休克首选药物③急性支气管哮喘④血管神经性水肿及血清病⑤与局麻药配伍(延缓吸收)和局部止血3.多巴胺:(1)心血管:小剂量激动D1受体(分布于肾、肠系膜和冠状血管),血管扩张。剂量增加激动β1受体,心脏兴奋,心输出量增加。大剂量激动α1受体,使血管收缩,外周阻力升高。(2)肾脏:肾血管D1受体,舒张肾血管,肾血流量,肾小球滤过率增加;排钠利尿作用。临床应用:①用于各种休克:感染中毒性休克,心源性休克,出血性休克等。②急性肾功能衰竭(合用利尿药)4.麻黄碱(1)心血管:兴奋心脏,使心收缩加强、心输出量增加。但心率变化不大。(2)支气管平滑肌:松弛作用较肾上腺素弱,起效慢但持久。(3)中枢神经系统:兴奋(4)快速耐受性临床应用:①支气管哮喘:用于预防发作和轻症的治疗,对于重症急性发作效果较差。②鼻粘膜充血引起鼻塞:常用0.5%~1%溶液滴鼻可消除粘膜肿胀。③防治某些低血压状态:如用于防治硬膜外和蛛网膜下麻醉所引起的低血压。④缓解荨麻疹和血管性神经水肿的皮肤粘膜症状八.酚妥拉明和普萘洛尔的药理作用、临床应用和不良反应。(一)酚妥拉明:[药理作用]:竞争性阻断α1,α2受体1.血管扩张,血压下降与阻断α受体和直接松弛血管平滑肌有关2.兴奋心脏与阻断突触前膜α2受体,促进NA释放激活β1受体+血管舒张,血压下降,反射性兴奋交感神经有关。3.具有拟胆碱(胃肠平滑肌兴奋)和组胺样作用(胃酸分泌增加)。[临床应用]:血管痉挛性疾病拮抗静滴NA药液外漏所致的组织坏死诊治肾上腺嗜铬细胞瘤治疗休克心力衰竭药物引起的高血压[不良反应]:低血压、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、胃酸过多、心动过速。(二)普萘洛尔药理作用:1.β受体阻断作用:(1)心血管系统:心脏:全面抑制心脏功能(1受体阻断)心率,心房和房室结的传导,心收缩力;心排出量,心肌耗氧量血管:收缩。肝、肾、骨骼肌、冠状血管血流量减少(2受体阻断);心脏抑制致交感神经反射性兴奋。血压:略降。(2)支气管:支气管平滑肌收缩,诱发加重哮喘(3)代谢:脂代谢:抑制脂肪分解糖代谢:β受体阻断药与α受体阻断药合用时,可拮抗肾上腺素的升高血糖的作用。普萘洛尔能延缓用胰岛素后血糖水平的恢复。(4)抑制肾素释放。