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正大青春宝尼莫地平片正大青春宝药业有限公司市场部2007年3月正大青春宝一类能阻滞Ca2+从细胞外液经细胞膜上的电压依赖性钙通道流入细胞内的药物，又称为钙通道阻滞药。钙拮抗剂正大青春宝细胞整合、血液凝固、心脏搏动、磷脂酶、蛋白酶激活所必需的，还参与许多生理及生化反应，如神经细胞的兴奋性、神经递质的释放、肌肉收缩、腺体分泌、细胞运动等。钙离子和钙通道钙离子的生理意义正大青春宝钙通道的类型钙通道是细胞膜中的蛋白质小孔，Ca2+及Ba2+能通透进入细胞内，其它离子通透率较低。当膜电位接近-40mV时，钙通道开放率明显增加。细胞内游离Ca2+浓度的变化是Ca2+跨膜转运和细胞内钙池摄取、释放等动态平衡改变的结果。钙通道：（1）受体调控的钙通道（ROC）（2）电压依赖的钙通道（VDC）：根据其电导值及动力学特性的不同，又可分成若干亚型，如L、T、N、P、Q、R-型等。在心血管系统，以L和T-型钙通道为主。临床常用的钙拮抗药主要是作用于VDC的L-型。钙离子和钙通道正大青春宝细胞膜细胞浆细胞核正大青春宝正大青春宝正大青春宝药理作用1、对心肌的作用（1）负性肌力作用（2）负性频率和负性传导作用（3）心肌缺血时的保护作用2、对血管的作用3、对其它平滑肌的作用4、改善组织血流的作用（1）抑制血小板聚集（2）增加红细胞变形能力，降低血液粘滞度5、其它作用（1）抗动脉粥样硬化作用（2）抑制内分泌腺的作用钙拮抗药的作用与应用正大青春宝正大青春宝正大青春宝结构Nimodipine正大青春宝尼莫地平片概况研究背景:1985年德国Bayer公司开发并在国外上市，1994年在国内上市，商品名为尼莫通；1991年国内厂家以二类新药上市；国内产品由于制剂、工艺问题，生物利用度低，临床疗效不确切正大青春宝尼莫地平片概况我公司尼莫地平片特点:配方合理—筛选最佳配方比例;辅料新颖—新型载体和赋形剂;工艺先进—固体分散技术；正大青春宝尼莫地平片概况药动学比较:各项药动学参数与尼莫通基本一致;达峰时间短,起效快;峰浓度及AUC为国产片的2--3倍。正大青春宝尼莫地平片概况相对生物利用度比较:与尼莫通生物等效;明显高于国内其它市售产品;尼莫地平片剂相对生物利用度测定(1)020406080100120012345正大青春宝尼莫通普通片时间(h)血药浓度(ng/ml)8名健康受试者口服120mg尼莫地平片的药---时曲线----上海医科大学中山医院临床药理室F=92.85尼莫地平片剂相对生物利用度测定(2)020406080100120012345正大青春宝尼莫通时间(h)血药浓度(ng/ml)12名健康受试者口服120mg尼莫地平片的药---时曲线----北京协和医院药剂科药学研究室F=97.6尼莫地平片剂相对生物利用度测定(3)01020304050607080012345正大青春宝尼莫通时间(h)血药浓度(ng/ml)10名健康受试者口服120mg尼莫地平片的药---时曲线----浙江医科大学附属第一医院临床药理室F=107.4尼莫地平片剂相对生物利用度测定(4)020406080100120140160180012345青春宝尼莫通上海海南时间(h)血药浓度(ng/ml)8名健康受试者口服120mg尼莫地平片的药---时曲线----北京医科大学人民医院药剂科F=126.1F=52.4F=78.1正大青春宝体内代谢代谢排泄8名志愿者口服120mg尼莫地平片的血药浓度/时间曲线时间（小时）T1/21.5－2小时正大青春宝Nimodipine正大青春宝药理作用调节细胞内钙的水平,使其保持正常生理功能选择性扩张脑血管,保护脑细胞保护促进记忆轻度扩张外周血管,降低血压正大青春宝药理特点正常情况下，平滑肌的收缩依赖于Ca2+进入细胞内，引起跨膜电流的去极化。尼莫地平通过有效地阻止Ca2+进入细胞内、抑制平滑肌收缩，达到解除血管痉挛之目的。动物实验证明，尼莫地平对脑动脉的作用远较全身其他部位动脉的作用强许多，并且由于它具有很高的嗜脂性特点，易透过血脑屏障。当用于蛛网膜下隙出血的治疗时，脑脊液中的浓度可达12.5ng/ml。由此推论，临床上可用于预防蛛网膜下隙出血后的血管痉挛，然而在人体应用该药的作用机制仍不清楚。此外尚具有保护和促进记忆、促进智力恢复的作用。所以可选择性地作用于脑血管平滑肌，扩张脑血管，增加脑血流量，显著减少血管痉挛引起的缺血性脑损伤。正大青春宝毒理学LD501000~6599mg/kg无致癌性无胚胎毒性致畸作用正大青春宝不良反应消化道不适血压下降一般不良反应与其扩血管作用有关，主要表现为：头晕、恶心、面部潮红、低血压、耳鸣、踝部水肿等妊娠和哺乳妇女禁用正大青春宝临床应用老年性脑功能障碍预防治疗蛛网下腔出血引起的脑血管痉挛缺血性脑血管病、脑动脉硬化、脑梗塞等偏头痛眩晕症、雷诺氏病、癫痫、突发性耳聋等脑梗死后的智力减退（对高血压合并前述疾病者优先）正大青春宝注意事项严重肝功能损坏者禁用（代谢产物具有毒性反应）妊娠、哺乳期妇女慎用低血压病人慎用脑水肿及颅内压增高患者须慎用。本品可引起血压的降低。在高血压合并蛛网膜下隙出血或脑卒中患者中，应注意减少或暂时停用降血压药物，或减少本品的用药剂量可产生假性肠梗阻，表现为腹胀、肠鸣音减弱。当出现上述症状时应当减少用药剂量和保持观察避免与β-阻断剂或其他钙拮抗剂合用。正大青春宝胶囊片剂车间正大青春宝正大青春宝生产车间正大青春宝压片机正大青春宝双铝包装机正大青春宝尼莫地平片概况获奖情况:一九九八年杭州市科学技术进步二等奖;一九九八年浙江省医药局科学进步二等奖;一九九九年度杭州市优秀新产品新技术一等奖;一九九九年获浙江省医药局“高质量医药产品”称号;正大青春宝尼莫地平(Nimodipine)片剂、胶囊剂麦角胺咖啡因(ErgotamineCaffeine)片剂脑血管病用药---甲类国家基本医疗保险药品目录正大青春宝脑血管病用药----乙类甲磺酸阿米三嗪/萝巴新片剂巴曲酶（降纤酶）注射剂倍他司汀[盐酸盐、甲磺酸盐]片剂、注射剂盐酸氟桂利嗪胶囊剂葛根素片剂、胶囊剂、注射剂桂利嗪片剂、胶囊剂、注射剂甲磺酸二氢麦角碱片剂、缓释胶囊剂尼麦角林片剂、缓释颗粒、注射剂尼莫地平注射剂七叶皂苷钠注射剂盐酸罂粟碱片剂国家基本医疗保险药品目录正大青春宝尼莫地平片的竞争对手竞争对手：天津中央药业（尼达尔）拜耳制药（尼膜同）其他对手：氟桂利嗪（西比灵,西安扬森）5mg*20，31.1元正大青春宝价格比较（尼莫地平最高零售价）片剂30mg*20盒45.3拜耳医药保健有限公司片剂20mg*20盒12.3正大青春宝药业片剂20mg*50瓶17.0天津市中央药业有限公司片剂20mg*20盒9.8天津市中央药业有限公司胶囊30mg*30盒24.6海南普利制药有限公司胶囊20mg*20盒12.2海南普利制药有限公司胶囊20mg*30盒18.1海南普利制药有限公司正大青春宝尼莫地平适用科室神经科心血管、内科、干部科、老年科社区、卫生院正大青春宝