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11.烷化剂的临床用途是()A.解热镇痛药B.抗癫痫药C.抗肿瘤药D.抗病毒药E.抗忧郁药2.阿卡波糖降低血糖的作用机制是()A.增加胰岛素分泌B.减少胰岛素清除C.增加胰岛素敏感性D.抑制α-葡萄糖苷酶，减慢葡萄糖生成速度E.抑制糖异生3.睾酮17α位增加一个甲基，其设计的主要考虑是()A.可以口服B.雄性激素作用增加C.雄性激素作用降低D.蛋白同化作用增强E.抑制肿瘤的代谢4.维生素C分子中酸性最强的羟基是()A.2-位羟基B.3-位羟基C.5-位羟基D.6-位羟基E.1位羟基5.对雌二醇的叙述，不正确的是()A.活性最强,作用时间最久的内源性雌激素B.体内由睾酮在芳构化酶的作用下由A环芳构化而成C.体内通过16α-羟基化酶作用生成雌三醇失活D.口服后在肝及胃肠道中(受微生物降解)迅速失活,因而口服无效E.雌二醇可做成各种酯化衍生物6.下列抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是()A.伊曲康唑B.布康唑C.益康唑D.硫康唑E.特比萘芬7.下列有关磺酰脲类口服降糖药的叙述，不正确的是()A.可水解生成磺酰胺类B.结构中的磺酰脲具有酸性C.第二代较第一代降糖作用更好、副作用更少，因而用量较少D.第一代与第二代的体内代谢方式相同E.磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构8.环磷酰胺体外没有活性,在体内经代谢而活化。在肿瘤组织中所生成的具有烷化作用的代谢产物是()A.4-羟基环磷酰胺B.4-酮基环磷酰胺C.羧基磷酰胺D.醛基磷酰胺E.磷酰氮芥、丙烯醛、去甲氮芥9.为了改善药物吸收性能，提高其生物利用度，需要()A.尽量增加水溶性B.尽量增加脂溶性C.使脂溶性和水溶性比例适当D.与脂溶性无关E.与水溶性无关10.β-内酰胺类抗生素的作用机制是()A.干扰核酸的复制和转录B.影响细胞膜的渗透性C.抑制粘肽转肽酶的活性，阻止细胞壁的合成D.为二氢叶酸还原酶抑制剂E.干扰细菌蛋白质的合成11.下列药物具有碱性中心的是()A.洛伐他汀B.华法林C.奎尼丁D.阿司匹林E.吉非贝特12.盐酸普鲁卡因是通过对下面哪个天然产物的结构进行简化而得的()A.奎宁B.青蒿素C.可卡因C.阿托品D.吗啡13.下列镇痛药化学结构中17位氮原子上有烯丙基取代的是()A.吗啡B.美沙酮C.哌替啶D.纳洛酮E.芬太尼14.下列药物为前药的是()A.西咪替丁B.雷尼替丁C.奥美拉唑D.溴丙胺太林E.溴新斯的明15.下药物中，那个结构中不含有羧基却具有酸性()A.吲哚美辛B.吡罗昔康C.布洛芬D.酮洛芬E.萘普生16.盐酸普鲁卡因加热后变成油状物，继续加热，产生的蒸气能使湿润的红色石蕊试纸变成蓝色，则蒸气为()A.苯甲酸B.二乙氨基乙醇C.苯胺D.对氨基苯甲酸E.以上均不是17.属于哌嗪类H1受体拮抗剂的药物是()A.盐酸苯海拉明B.马来酸氯苯那敏C.盐酸西替利嗪D.赛庚啶E.咪唑斯汀18.化学结构如下的药物是()H3COONHOHA.普萘洛尔B.阿替洛尔C.噻吗洛尔D.索他洛尔E.美托洛尔19.盐酸哌替啶的化学名是()A.2-氯-1-甲基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐B.1-甲基-4-苯基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐2C.1-苯基-4-甲基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐D.1-乙基-4-苯基-4-吡啶甲酸乙酯盐酸盐E.1-甲基-4-羟基-4-哌啶甲酸乙酯盐酸盐20.美西律最初用于()A.局麻药和抗惊厥药B.抗高血压C.钙通道阻滞剂D.降血糖E.解热镇痛21.头孢氨苄在温度升高和湿度加大的条件下易生成高聚物。22.将雄性激素10-位上的角甲基去掉，蛋白同化作用变化很大。23.甲苯磺丁脲是通过磺胺类抗菌药的结构改造获得的降血糖药。24.维生素B1遇光、金属离子等均能加速氧化。25.利福平体内代谢主要发生在C-21位酯键水解。26.毛果芸香碱为反式结构，碱性条件下可发生差向异构化。27.两性霉素结构含有氨基和羧基，故具有酸碱两性。28.益康唑具有氟化物的鉴别反应。29.替硝唑加热熔融，即产生刺激性的硫化氢。30.在青霉素6位侧链酰胺基ɑ位引入吸电子基团，阻碍了青霉素在酸性条件下的电子转移重排，可获得耐酶青霉素。31.维生素A含有--------------------结构，遇酸易发生脱水反应。32.头孢噻肟钠ɑ位的------------------------------对β-内酰胺酶有高度的稳定作用，而-------------------------------可以增加药物与细菌青霉素结合蛋白-----------------------------。33.在研究红霉素半合成衍生物时，通过改变-------------------、--------------------和--------------------，阻断降解反应的发生，提高药物的稳定性。34.链霉素分子中有--------------------碱性中心。35.甲氨喋啶在强酸性溶液中不稳定，--------------------易水解，生成--------------------和--------------------而失去活性。36.氟尿嘧啶是根据------------------------------原理合成得到的卤代尿嘧啶衍生物。37.盐酸哌唑嗪结构中含有-------------------------------，能与1,2-萘醌-4-磺酸钠反应，生成紫堇色的-------------------------------缩合物。38.洛伐他汀为一种无活性前药，需在体内将内酯环水解成开链的--------------------。39.盐酸吗啡在酸性溶液中加热，可脱水并进行重排，生成--------------------。40.氟哌啶醇在105℃干燥时，发生部分降解，降解产物可能是--------------------。41.卡马西平长时间光照后，可发生--------------------和----------------------------反应，生成有色物，故需-------------------------------保存。42.试述普鲁卡因不稳定的原因并说明对其进行结构改造采用的方法。43.简述阿司匹林的副作用及其产生原因，其结构改造包括哪些？44.简述吗啡的主要副作用，为克服其副作用，对吗啡的结构中哪些部位进行了修饰?45.简述异烟肼的稳定性。346.试描述环磷酰胺的水溶液的稳定性。47.试从作用机理解释脂肪氮芥和芳香氮芥类抗肿瘤药物的活性和毒性的差异。48.试从化学结构上分析多潘立酮比甲氧氯普胺中枢神经系统不良反应较少的原因？49.青霉素为什么不能口服？其钠盐为什么必须做成灭菌粉针剂应用于临床？参考答案：一、单项选择题（本大题共20小题，每小题1分，共20分）在每小题列出的五个备选项中只有一个是符合题目要求的，请将其代码填写在题后的括号内。错选、多选或未选均无分。1、C2、D3、A4、B5、A6、A7、D8、E9、C10、C11、C12、C13、D14、C15、B16、B17、C18、E19、B20、A二、判断题（本大题共10小题，每小题1分，共10分）请在每小题后面画“√”或”“×”。错填、不填均无分。21对22错23对24对25对26错27对28错29错30错三、填空题（本大题共10小题，每小题1分，共10分）请在每小题的空格中填上正确答案。错填、不填均无分。31.丙烯醇型结构32.顺式甲氧肟基2-氨基噻唑基亲和力33.C-6羟基C-9羰基C-8氢34.三个35.酰胺基喋啶酸谷氨酸36.生物电子等排37.氨基对醌型38.β-羟基酸衍生物39.阿扑吗啡40.脱水产物41.聚合氧化避光密闭四、问答题（本大题共6小题，每小题5分，共30分）42.参考答案：(1)普鲁卡因结构中含有酯键，易水解失效。(2)苯环上引入其它取代基，可因电性效应的综合影响而使酯基的水解减慢。(3)侧链的碳链上引入其它取代基，因立体障碍使酯键不易水解。43．参考答案：①理由：阿司匹林结构中由于存在游离羧基，对胃肠道有刺激作用，可能引起胃及十二指肠出血。结构改造：①制成铝盐；②制成前药；③与赖氨酸成盐；4④引入氟原子。44.参考答案：①主要副作用：成瘾性，呼吸抑制。②结构修饰：3位，6位羟基；7，8位双键；17位氨甲基等。45.参考答案：本品含有酰肼基，遇光渐变质，其水溶液露置日光下或遇热颜色变深，可显黄或红棕色。由于酰肼基的存在还导致本品水溶液易水解失效，水解生成异烟酸和游离肼，使毒性增大。光、重金属、温度、pH等因素均可加速水解的进行。46．参考答案：水溶液（2%）在pH4.0~6.0时，磷酰胺基不稳定，加热时更易分解，失去生物烷化作用。OPNHNOClClH2NOPONClClO-N+ClClHHOPNHOO-N+ClClHHH2NOPOO-O-cyclophosphamide++47．参考答案及评分标准：脂肪氮芥的氮原子的碱性比较强，其对生物大分子的烷化历程是双分子亲核取代反应（SN2）。脂肪氮芥属于强烷化剂，抗肿瘤活性强，但毒性也较大。芳香氮芥中氮原子上的孤对电子和苯环产生共轭作用，减弱了氮原子的碱性，其作用机制也发生了改变，其烷化历程为单分子亲核取代反应（SN1）。和脂肪氮芥相比，芳香氮芥的氮原子碱性较弱，烷基化能力也比较低，因此抗肿瘤活性比脂肪氮芥弱，毒性也比脂肪氮芥低。五、实例分析（本大题共2小题，共20分）48.参考答案：见教材附录参考答案49.参考答案：见教材附录参考答案