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《药理学》五年制本科教学大纲课程编号：课程名称：《药理学》英文名称：《pharmacology》课程类型：学科基础课总学时：54学时讲课学时：54学时学分：3学分适用对象：影像、检验、口腔、预防专业本大纲参照国家教委高等医药学院校本科生培养目标，结合本校实际情况和所用教材编写。根据当前我国医学教育的发展及我校五年制本科教学的实际情况，药理学总学时为54学时，安排为理论课讲授。重要章节包括：绪言、药物代谢动力学、药物效应动力学、传出神经系统药理概论、胆碱受体激动药、M胆碱受体阻断药、肾上腺素受体激动药、肾上腺素受体阻断药、镇静催眠药、镇痛药、解热镇痛抗炎药、抗高血压药、治疗充血性心力衰竭的药物、抗心绞痛药、肾上腺皮质激素类药物、抗菌药物概论、β-内酰胺类抗生素、大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素、氨基糖苷类抗生素、人工合成抗菌药等。学生应当通过听理论课和自学，掌握上述各章的基本内容，并通过机能学实验学会应用理论知识分析实验结果，且得到实验操作训练。由于当代科技的突飞猛进，知识更新不断加快，教师可在完成大纲基本要求的前提下，结合本专业的发展适当介绍相关研究领域的某些新理论、新进展，供同学参考。第一章药理学总论-绪言目的要求：1、掌握药理学、药物、药物效应动力学、药物代谢动力学的概念。2、熟悉药理学的学科地位、任务和主要研究内容。3、了解药理学的主要研究方法和发展简史。学时安排：理论课：1学时。教学内容：一、基本概念：药理学、药物、药物效应动力学、药物代谢动力学。二、主要教学内容：1、药理学的学科任务：（1）阐明药物的作用及作用机制，为临床合理用药、发挥药物最佳疗效、防治不良反应提供理论依据；（2）研究开发新药，发现药物新用途；（3）为其他生命科学的研究探索提供重要的科学依据和研究方法。2、学科性质：具有较强的理论性、实践性和综合性，既是一门理论性学科，又是一门实践性学科。即在严格控制的条件下，在整体、器官、组织、细胞和分子水平，观察药物的作用及其作用机制。在基础与临床各学科间起承前启后的作用，它是一门沟通基础医学与临床医学的桥梁学科。3、药理学的实验方法：（1）实验药理学方法；（2）实验治疗学方法；（3）临床药理学方法。第二章药物代谢动力学目的要求：一、掌握：1、简单扩散及影响因素（特别强调药物所处环境PH值和药物解离度对药物跨膜转运的影响），离子障的概念。2、吸收、首关消除、肝肠循环的概念。3、消除的概念，一级消除动力学的概念和特点，稳态血药浓度的概念。4、药代动力学基本参数：消除半衰期、生物利用度的概念、计算公式，理解其药理学意义。二、熟悉：1、被动转运、主动转运、易化扩散的概念及特点。2、肝药酶概念及特性。药物分布、再分布，血浆蛋白结合率，结合型药物的特点，血脑屏障和胎盘屏障。药物的生物转化：药酶抑制剂、药酶诱导剂；药物的排泄：肾脏排泄，胆汁排泄。3、零级消除动力学的概念、特点。4、表观分布容积概念及意义；负荷量、清除率的含义。三：了解各种给药途径对药物吸收的影响。学时安排：理论课：6学时。教学内容：一、基本概念：离子障、吸收、首关消除、肝肠循环、肝药酶、药酶抑制剂、药酶诱导剂、稳态血药浓度、消除半衰期、生物利用度、表观分布容积、清除率、负荷量。二、主要教学内容：1、药物分子的跨膜转运（1）药物通过细胞膜的方式滤过；简单扩散：药物转运的基本规律，pKa，离子障；载体转运。（2）影响药物通过细胞膜的因素2、药物的体内过程（1）药物的吸收影响吸收的主要因素——给药途径①口服：首关消除。②吸入：吸收最快的一种给药途径。③局部用药。④舌下给药：无首关消除。⑤注射给药。（2）药物的分布影响分布的因素：①药物本身的理化性质。②药物与血浆蛋白结合。③器官血流量。③组织细胞结合。④体液的pH及药物解离度。⑤体内屏障(如血脑屏障、胎盘屏障及血眼屏障)（3）药物的生物转化,又称代谢药物代谢作用——药物代谢后的转归药物代谢的主要部位——肝药物代谢步骤：第一步包括氧化、还原、和水解；第二步为结合。药物在体内代谢的酶——肝药酶（细胞色素P450单氧化酶系统）①药物代谢酶的诱导与抑制。②酶诱导剂和酶抑制剂对药物作用的影响。③酶诱导剂的自身诱导（4）药物的排泄：①肾脏排泄；②消化道排泄；③其它排泄途径。3、药物消除动力学（1）一级动力学消除，又称恒比消除。（2）零级动力学消除，又称恒量消除。4、体内药物的药量-时间关系（1）一次给药的药-时曲线下面积（2）多次给药的稳态浓度5、药物代谢动力学重要参数（1）消除半衰期及其临床意义（2）清除率（3）表观分布容积。（4）生物利用度及其意义6、药物剂量的设计和优化（1）维持量（2）负荷量第三章药物效应动力学目的要求：一、掌握：1、药物治疗作用和不良反应概念，药物的副反应概念及特性。2、药物剂量与效应关系、量-效关系曲线、量反应、质反应、效能、效价强度、治疗指数及意义。3、作用于受体的药物分类：亲和力（KD）及内在活性，激动药、拮抗药（竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药）、部分激动药。二、熟悉：1、药物作用与药理效应的定义，药物治疗效果：对因治疗、对症治疗；药物不良反应中的毒性反应、后遗效应、停药反应、变态反应、特异质反应概念及特点。2、量-效关系曲线上的几个特定位点：最小有效浓度、阈浓度、半数有效浓度（半数有效量）、半数致死浓度（半数致死剂量）。3、受体的调节：受体脱敏（向下调节）和受体增敏（向上调节）。三、了解受体与药物的相互作用，受体的类型，第二信使的概念、种类和功能，受体的概念和特性、KD、pD2、pA2的概念和意义。学时安排：理论课：5学时。教学内容：一、基本概念：药物作用的双重性（治疗作用和不良反应）、副反应、量效关系、量反应量-效关系曲线的几个特定位点、质反应量-效关系曲线的几个特定位点、效能、效价强度、治疗指数、亲和力（KD）及内在活性、激动药、拮抗药（竞争性拮抗药、非竞争性拮抗药）、部分激动药、受体脱敏（向下调节）、受体增敏（向上调节）。二、主要教学内容：1、药物的基本作用（1）药物作用与药理效应（2）治疗效果治疗作用：①对因治疗；②对症治疗；③补充治疗也称替代疗法。不良反应：①副作用；②毒性反应：急性毒性、慢性毒性和特殊毒性③后遗效应④停药反应，又称回跃反应⑤变态反应(过敏反应)⑥特异质反应。2、药物剂量与效应关系（1）剂量效应关系——量效曲线①量反应——量效曲线几个特定的点：最小有效浓度(阈浓度)；最小有效量亦称阈剂量；最大效应(效能)；半最大效应浓度；效价强度。②质反应——量效曲线几个特定的点：半数有效量；半数有效浓度；半数致死量；治疗指数；3、药物与受体（1）受体的概念及特性（2）受体与药物的相互作用：亲和力（KD）及内在活性4、作用于受体的药物分类（1）激动药：①完全激动药②部分激动药（2）拮抗药①竞争性拮抗药衡量竞争性拮抗药作用强度的指标——pA2(拮抗参数)②非竞争性拮抗药5、受体的调节（1）受体脱敏与受体增敏（2）受体向下调节和向上调节第四章传出神经系统药理概论目的要求：一、掌握传出神经递质作用的消失。二、熟悉传出神经系统受体的命名、分型，传出神经系统的生理功能及传出神经系统药物的分类。三、了解传出神经系统递质的生物合成、贮存、释放。学时安排：理论课：2学时教学内容：一、关键词：传出神经系统、传出神经递质、传出神经系统受体、传出神经系统药物二、主要教学内容：1、传出神经系统按解剖学分类及按递质分类：胆碱能神经、去甲肾上腺素能神经。2、传出神经系统的递质生物合成、贮存、释放、作用消失：（1）乙酰胆碱：①合成：胆碱和乙酰辅酶A在胆碱乙酰化酶催化下合成；②贮存：囊泡；③释放：胞裂外排、量子化释放；④作用消失：乙酰胆碱酯酶水解。（2）去甲肾上腺素：①合成：起始物酪氨酸，多步骤合成；②贮存：囊泡；③释放：胞裂外排、量子化释放；④作用消失：主要靠神经末梢重摄取。3、传出神经系统的受体命名、分型：（1）乙酰胆碱受体：M受体、N受体。（2）肾上腺素受体：α受体、β受体。4、传出神经系统的生理功能：与受体的分布及受体激动后的效应有关。5、传出神经系统药物基本作用及其分类：直接作用于受体、影响递质。第五章胆碱受体激动药目的要求：一、熟悉毛果芸香碱的药理作用及临床应用。二、了解胆碱酯类。学时安排：理论课：1学时教学内容：一、关键词：乙酰胆碱、毛果芸香碱二、主要教学内容：1、乙酰胆碱：（1）药理作用：①抑制心血管系统；②平滑肌兴奋；③腺体分泌增加；④瞳孔缩小。2、毛果芸香碱：（1）药理作用：①眼：缩瞳，降低眼内压，调节痉挛；②腺体分泌增加。（2）临床应用：青光眼，虹膜炎等。（3）不良反应：过量出现M胆碱受体过度兴奋症状。第六章胆碱受体阻断药（I）-M胆碱受体阻断药目的要求：一、掌握阿托品的药理作用、作用机制、临床应用、不良反应及中毒、禁忌症。二、熟悉山莨菪碱及东莨菪碱的作用特点及应用。三、了解后马托品、溴丙胺太林、哌仑西平的临床应用。学时安排：理论课：2学时教学内容：一、关键词：胆碱受体阻断药、阿托品、山莨菪碱、东莨菪碱二、主要教学内容：1、阿托品：（1）药理作用：①腺体分泌减少；②眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹；③舒张平滑肌；④兴奋心脏；⑤血管扩张；⑥兴奋中枢。（2）临床应用：①各种内脏绞痛；②麻醉前给药；③虹膜睫状体炎、验光配镜；④缓慢型心律失常；⑤抗休克；⑥解救有机磷酸酯类中毒。（3）体内过程特点：（4）不良反应：主要有口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大、皮肤潮红等。2、山莨菪碱：（1）药理作用：与阿托品类似。对血管痉挛的解痉作用选择性较高。（2）临床应用：感染性休克、内脏平滑肌绞痛。（3）不良反应：与阿托品相似。3、东莨菪碱：（1）药理作用：中枢神经系统抑制。外周作用与阿托品相似。（2）临床应用：麻醉前给药、晕动病、帕金森病。（4）不良反应：与阿托品相似。第七章肾上腺素受体激动药目的要求：一、掌握：1、去甲肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及用药注意事项。2、肾上腺素的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。3、异丙肾上腺素的药理作用、临床应用及不良反应。二、熟悉：1、间羟胺的作用特点及应用。2、多巴胺的作用的特点及应用。三、了解去氧肾上腺素、甲氧明、麻黄碱、多巴酚丁胺的作用特点及应用。学时安排：理论课：3学时教学内容：一、基本概念或关键词：耐受性、快速耐受性、去甲肾上腺素、肾上腺素、异丙肾上腺素二、主要教学内容：1、去甲肾上腺素：（1）药理作用：①收缩血管；②兴奋心脏，整体情况下心率减慢；③血压升高。（2）临床应用：休克、药物中毒性低血压、上消化道出血。（3）不良反应：局部组织缺血坏死、急性肾功能衰竭。（4）禁忌证：高血压、动脉硬化症、器质性心脏病、少尿及无尿等。2、间羟胺：作用较去甲肾上腺素弱而持久；促进囊泡中的去甲肾上腺素释放发挥间接作用。3、肾上腺素：（1）药理作用：①兴奋心脏；②血管：与激动的受体类型与受体分布有关；③血压升高；双相反应；④舒张支气管平滑肌；⑤提高机体代谢。（2）临床应用：心脏骤停、过敏性休克、支气管哮喘、血管神经性水肿及血清病、与局麻药配伍及局部止血。（3）不良反应：心悸、烦躁、头痛、血压升高。（4）禁忌证：高血压、脑动脉硬化症、器质性心脏病、糖尿病、甲状腺功能亢进症。4、多巴胺：（1）药理作用:①心血管：与用药浓度有关；②肾脏：低浓度舒张肾血管，高浓度收缩肾血管。（2）临床应用：各种休克，尤心收缩力下降尿量减少的休克。（3）不良反应：一般较轻，偶见恶心、呕吐。5.异丙肾上腺素：（1）药理作用：①兴奋心脏；②舒张血管，血压下降；③舒张支气管平滑肌；④增加糖原分解，升高血中游离脂肪酸。（2）临床应用：支气管哮喘、房室传导阻滞、心脏骤停、感染性休克。（3）不良反应：常见心悸、头晕等。（4）禁忌证：冠心病、心肌炎、甲亢等。第八章肾上腺素受体阻断药目的要求：一、掌握：1、肾上腺素作用的翻转及其临床意义。2、β受体阻断药（普萘洛尔）的药理作用、临床应用、不良反应及禁忌症。二、熟悉酚妥拉明的药理作用、临床应用及不良反应。三、了解妥拉唑啉、酚苄明、噻吗洛尔、阿替洛尔、