第七章 抗组胺,作用于子宫的药物

第七章抗组胺药、作用于子宫的药物第一节抗组胺药学习要求：本节的学习重点是的苯海拉明作用、应用、不良反应及用药注意事项，难点是H1受体阻断药的作用机制，注意比较第一代、第二代H1受体阻断药应用特点。组胺是速发变态反应过程中由肥大细胞释放出的一种介质，可引起毛细血管扩张及通透性增加、平滑肌痉挛、分泌活动增强等；临床上可导致局部充血、水肿、分泌物增多、支气管和消化道平滑肌收缩，使呼吸阻力增加、腹绞痛，并可引起子宫收缩。抗组胺类药物根据其和组胺竞争的靶细胞受体不同而分为H1受体拮抗剂和H2受体拮抗剂两大类。表7-1组胺受体分布与效应受体类型分布效应H1支气管、胃肠道、子宫平滑肌收缩皮肤血管扩张心房、房室结收缩增强、传导减慢H2胃壁细胞胃酸分泌增加血管扩张心室、窦房结收缩增强、心率加快表7-2常用H1受体阻断药作用特点比较药物抗组胺镇静催眠抗晕动止吐抗胆碱作用持续时间（h）第一代苯海拉明++++++++++4～6异丙嗪++++++++++6～12氯苯那敏++++-++4～6曲吡那敏+++++--4～6第二代西替利嗪+++---7～10左卡巴斯汀+++---12阿司咪唑+++---10（d）特非那定+++---12～24依巴斯汀+++---24注：+++强；++中；+弱；-无表7-3其它常用H1受体阻断药药物主要应用不良反应与用药注意事项第一代异丙嗪皮肤黏膜过敏、晕动病、冬眠嗜睡、乏力、头晕、口干等。与合剂、复方止咳平喘药组成食物和牛奶同服可减轻胃刺激。滴注时应避光。氯苯那敏皮肤黏膜过敏嗜睡、乏力。胃肠反应与食物和牛奶同服可减轻对胃刺激曲吡那敏皮肤黏膜过敏、哮喘嗜睡、乏力、胃肠道反应。不宜嚼啐。表7-3其它常用H1受体阻断药药物主要应用不良反应与用药注意事项第二代西替利嗪季节性和常年性过敏性鼻炎少见。肾功能损害者需减量。季节性结膜炎、瘙痒和荨麻疹左卡巴斯汀变态反应性鼻炎一过性局部刺激如：鼻眼刺痛和过敏性结膜炎烧酌感。12岁以下儿童不宜用。喷鼻剂（微悬浮液）：每支10ml(0.5mg/ml)用前必须摇匀。阿司咪唑过敏性鼻炎、过敏性结膜炎过量或与肝药抑制药合用易致心其他过敏症状律失常。成人口服，一日1次10mg饭前1～2小时服用。特非那定过敏性鼻炎、过敏性皮肤病头痛、胃肠反应、过量可致心律荨麻疹、花粉症失常。饭后服用。依巴斯汀常年性、季节性过敏性鼻炎、罕见心动过速、尿潴留、皮疹、慢性荨麻疹、湿疹、皮炎水肿肝功能异常等。心律失常、肝肾功能不全、哮喘病、皮肤瘙痒等人慎用。常用的Ｈ1受体拮抗剂氯苯那敏（扑尔敏）口服：成人4mgtid。小儿0.35mg/kg/天，分3～4次。肌注：5～20mg/次。正常价格：1元左右／100片扑尔敏作用：1、抗过敏（荨麻疹、皮肤瘙痒、药物性皮疹、过敏性鼻炎）2、与其它感冒药组成复方制剂3、感冒后咳嗽扑尔敏可治疗感冒后咳嗽大多数病人都是在感冒本身急性期症状消失后，咳嗽仍然迁延不愈，表现为刺激性干咳或咳少量白色黏液痰，咽喉部痒感，部分病人一开始就表现为咳嗽，而无感冒症状。通常的抗炎、抗病毒及镇咳治疗效果不好。用扑尔敏的抗过敏作用治疗感冒后咳嗽，效果显著。扑尔敏副作用问：我可能对A+C流感疫苗过敏，我妈妈就给我吃了点扑尔敏，就吃了一片，下午就感到迷糊。神情恍惚的，这是扑尔敏副作用吗答:长期吃对大脑有影响，严重后果是老年痴呆【适应症】用于各种过敏性疾病、虫咬、药物过敏反应等。与APC配伍用于治疗感冒。【不良反应】有轻微口干、眩晕、恶心、嗜睡,心悸或皮肤淤斑,出血倾向,可以仔细看下很多退烧产品里都有此成分，扑尔敏也有人拿它代替安眠药。扑尔敏也过敏？女，22岁，秘书。体重约45kg。相貌娇好。主诉：饮酒后全身斑丘疹伴瘙痒一小时现病史：因应酬一小时前空腹喝啤酒一瓶。遂感全身瘙痒不止，后出现全身红色斑丘疹。既往也有类似情况发生。自诉因害怕从未打过针。诊断：荨麻疹治疗：5%GNS250ml+VitC3.0+10%葡萄糖酸钙10ml，扑尔敏针10mg。惊吓经过：肌注扑尔敏约半分钟后患者即出现面色苍白，呕吐，自诉全身无力，双目紧闭。测血压75/35mmHg.能对答，自诉血压一直偏低，数值不详细。既予平卧位，予DXM10mgiv,10%GS250+参麦20ml（神威）ivgtt.约5-6分钟后，患者面色转红，血压回升80/45mmmhg。遂以林格液维持，当晚留观，次日痊愈。复测血压：80/40mmHg.原因：低血糖？扑尔敏过敏？晕针？常用的Ｈ1受体拮抗剂异丙嗪（非那根）：口服：12.5～25mg，qd～bid。针剂，2ml含50mg，肌注25mg～50mg，qd。也可加在500ml生理盐水或5%葡萄糖溶液中静滴，qd。作用：1、抗过敏（荨麻疹、药敏等）2、镇静催眠（冬眠合剂）3、晕动病4、复方止咳平喘药组成常用的Ｈ1受体拮抗剂赛庚定：口服：2～4mg，qd～qid。酮替芬：口服：1mg，qd～bid。息斯敏（阿司咪唑）：口服10mg，qd。西替利嗪（仙特敏）：口服：10mg，qd。氯雷他定（克敏能）：口服：10mg，qd。治疗过敏性鼻炎常用的抗组胺药第一代第二代曲吡那敏（扑敏宁）左卡巴斯汀（立复汀）苯海拉明特非那定（敏迪）氯本那敏（扑尔敏）阿司咪唑（息斯敏）赛庚啶西替利嗪（仙特敏）酮替芬氯雷他定（克敏能、开瑞坦）常用的H2受体拮抗剂西咪替丁（甲氰咪呱)、雷尼替丁、法莫替丁等作用：抑制胃酸分泌用途：十二指肠溃疡、胃溃疡、上消化道出血。问：今天身上出了类似过敏的反应，医生给我开了西咪替丁。但是我在网上查了，西咪替丁根本不针对过敏症状，请问这位医生开得对吗？答：西咪替丁和扑尔敏尽管都是抗组胺药物，不过针对不同，前者针对消化道溃疡，后者针对过敏，而且前者的副作用还比较大，实在想不通医生为何选这个药.用赛庚啶就可以了，很便宜，药店大概3-5块钱一瓶，扑尔敏作用比较轻，如果你要开车的话也可以选择西替利嗪，这个没有什么嗜睡的问题西咪替丁说明书为用于缓解胃酸过多引起的胃痛、胃灼热感（烧心）、反酸。还有文献用于提高免疫力和瘙痒性皮肤病，但说明书没有体现，这是药品非注册用法。药品用法具有法律意义的标准：药品说明书、中国药典临床用药须知。除此以外都无法律效力，包括教科书、文献……属于医生经验性用药，风险由医师、药师承担。第二节作用于子宫的药物学习要求：本节的学习重点是缩宫素、麦角新碱的作用、应用、不良反应，要注意比较缩宫素和麦角新碱的作用、应用的异同点，助产专业要掌握缩宫素的用药护理。一、子宫平滑肌收缩药二、子宫平滑肌抑制药一、子宫平滑肌收缩药缩宫素Oxytocin【作用与应用】1．兴奋子宫平滑肌小剂量缩宫素（2～5U）使子宫产生节律性收缩，其收缩性质与正常分娩相似，子宫体和子宫底出现间歇节律性收缩，子宫颈平滑肌松弛，有利于胎儿娩出。大剂量缩宫素（6～10U）则引起强直性收缩，对胎儿和母体不利。对已妊娠的子宫比未妊娠的子宫兴奋作用强，对妊娠末期的子宫比妊娠初期的子宫兴奋作用强。雌激素能增加子宫对缩宫素的敏感性，孕激素则降低其敏感性。缩宫素临床应用①催产和引产对于无产道障碍且宫缩无力的难产，可用小剂量缩宫素增加子宫收缩力，促进分娩。对于过期妊娠或必须提前终止妊娠者，如死胎、患严重心脏病、妊娠中毒症、肺结核等的孕妇，可用缩宫素诱导宫缩。②产后止血。当胎儿娩出24h内，阴道出血达400ml以上者，称产后出血。此时应立即皮下注射或肌内注射大剂量缩宫素，迅速引起子宫强直性收缩，压迫肌层血管而止血。产后止血除了使用药物，更重要的是手法促使子宫复旧（如下页）缩宫素Oxytocin2．促进排乳缩宫素可使乳腺导管的肌上皮细胞收缩，促进排乳。哺乳前2～3min，用枸橼酸缩宫素鼻腔喷雾吸入或以滴鼻剂滴鼻，每次3滴，经黏膜吸收后促进乳汁排出。缩宫素Oxytocin【不良反应】1．胎儿宫内窒息或子宫破裂常因剂量过大引起子宫强直性收缩所致。2．其他偶见恶心、呕吐、心律失常、过敏反应等。人流是指妊娠在12周内用人工方法终止妊娠的手术。在一般情况下，人工流产只能在妊娠l0周以内进行，因为人工流产手术越早就越简单，越安全；妊娠l0周以内，胚胎或者胎儿骨骼尚未形成，一般不需要扩张宫颈，很容易将胎块组织吸出，手术中反应轻，出血少，手术时间短，术后休息l-2小时就可以回家，恢复也很快，对身体影响小。人流术：负压吸引术清宫/刮宫术后子宫肌注缩宫素引产一般分为中期妊娠引产和晚期妊娠引产。中期引产指在妊娠12-24周，用人工的办法中止妊娠叫做妊娠中期引产，这一时期的特点是胎盘已经形成，胎儿较大，骨骼变硬，娩出时需要充分扩张子宫颈。另外，由于子宫增大，子宫壁充血变软，手术时容易损伤子宫壁，因此中期引产要比早期人工流产难度大，并发症多，故应尽量做早期人工流产。引产晚期引产是指妊娠晚期(指孕28周后)有些病症的存在可能对母亲或胎儿有生命危险，在这种情况下，如没有头盆不对称或胎位异常时，可考虑药物(催产素或米索前列醇)引产，以终止妊娠，保障母子生命安全。总的来说，引产的伤害远大于人流。缩宫素Oxytocin【用药护理】1．了解病人孕史、用药史及过敏史。2．详细检查产妇的血压、脉搏、体温、体重以及子宫收缩的频率、间隔时间及持续时间、胎儿的心音与心率并注意掌握用药指征，不可轻率用药。缩宫素Oxytocin3．（1）催产或引产时，严格掌握剂量和给药速度。静滴，一次2.5～5U，用0.9%NS或5%GS500ml稀释。静滴开始时，以2～4滴/min的速度滴入，以后每15～30min增加2～4滴，直至宫缩与正常分娩相似，根据宫缩和胎儿情况随时调节，一般不超过30滴/min，通常为4～10滴/min。如滴注太快，可使子宫收缩强直，而致胎死宫内、胎盘早期剥离或子宫破裂。（2）防治产后出血：每次肌注5～10单位或5～10单位加于5％葡萄糖液中静滴。（3）子宫出血，肌内注射，1次5～10单位。肌内注射极量，1次20单位。缩宫素Oxytocin4．静滴过程中，应每10～15min听胎心音及测产妇血压、脉搏各1次，并检查宫缩及宫口开大情况。5．若宫缩时间延长，间歇时间在2min以下，收缩压约50mmHg或收缩时间持续在1.5min或更长时间，应停止给药，以防胎儿宫内窘迫。6．如胎心音减弱或心率增高至150次/min或更多，无论宫缩如何，都应立即报告医师，采取助产措施。缩宫素Oxytocin7．不全流产或先兆流产，立即肌注10U，必要时30min后可重复。肌内注射极量，一次20U。8．凡产道异常、胎位不正、前置胎盘、头盆不称、三次以上经产妇或剖宫产史者等禁用。9．本品不可与去甲肾上腺素、甲哌氯丙嗪、纤维蛋白溶酶或华法林等混合使用。与肾上腺素、吗啡、硫喷妥钠、氟烷合用，可减弱本品子宫收缩作用。10．本品可冷藏，但不可冰冻。子宫平滑肌收缩药--麦角新碱选择性兴奋子宫平滑肌，作用强度取决于子宫的功能状态。特点：①作用迅速、强大而持久。一次用药可持续3～6h。②对妊娠子宫比未孕子宫敏感，尤其临产时和新产后最敏感。③对子宫体和子宫颈的作用无选择性，不利于胎儿娩出，故不适用于催产和引产。④剂量稍大即可引起子宫强直性收缩，压迫血管而有止血作用。【应用】用于治疗产后子宫出血，子宫复旧不全，月经过多等麦角新碱不良反应与注意事项1．部分病人用药后可出现恶心、呕吐、出冷汗、面色苍白，血压升高等反应，给药期间，应注意监护病人胃肠道、血压、精神及四肢皮肤情况。2．本品可静注或肌注，一次0.2～0.5mg。静注时可用25%葡萄糖注射液20ml稀释，但不宜作常规方法。极量一次0.5mg，一日1mg。子宫壁注射，0.2mg于剖宫产时直接注入子宫肌层。子宫颈注射，用于产后或流产后止血，0.2mg注射于子宫颈两侧。口服一次0.2～0.5mg，一日1～2次。3．妊娠毒血症、高血压及冠心病病人禁用。胎儿及胎盘未娩出前禁用。哺乳期妇女不宜用。4．嘱病人用药期间戒酒。前列腺素前列腺素种类很多，作为子宫兴奋药的主有前列腺素E2（PGE2）、前列腺素F2α（PGF2