漏槽条件

漏槽条件在测定药物的溶出度的时候，有个重要的要求就是要满足漏槽条件，为加强溶出方法的区分能力，在保证药物在所选介质中的溶解行为符合漏槽条件的前提下，溶解度不宜过高，必要时需考虑离子强度和表面张力的影响。那什么是漏槽条件呢？漏槽：顾名思义就是漏掉，亦即模拟了一释放-吸收的理想状态，使溶液保持在非饱和状态，不因为其溶液中浓度增加而影响药物后续的释放。漏槽条件是指药物所处释放介质的浓度远小于其饱和浓度，生理学解释为药物在体内被迅速吸收，制剂的体外包括释放度等测定需要模仿体内生理条件的，满足药物溶解-吸收的过程，漏槽条件起到了修正作用，一般释放介质的体积为药物饱和溶液所需介质体积的3～7倍。漏槽条件即做溶出的最佳条件，一般情况下我们选择溶出介质的体积为500ml1000ml和900ml。主要要求：溶出介质的量至少是药物全部溶解时用量的3倍以上；现代药剂学中的一段：补充一点：溶出介质体积的选择时候为使其符合漏槽条件。一般第一法、第二法的溶出介质体积应大于500ml，不超过1000ml，常用900ml；第三法的溶出介质应大于150ml，不超过250ml。口服中药固体制剂溶出度测定中应注意的问题1）转篮的处理应用转篮法试验时，应注意转篮的洁净程度，一般在阳光下观察转篮的空隙是否有堵塞。如有，可采用超声或在稀硝酸中煮沸、再在水中煮沸的办法进行清理，否则将影响溶出度数据的准确性。2）转速的影响转速较快时，测定结果一般不受仪器的影响；但在低转速时，各厂商和品牌间的差异有时就会较大。3）校正片的使用溶出仪不仅各项机械性能指标(转速、轴距、高度等)应符合溶出度检测的规定，同时，还应定期使用校正片进行校正，试验结果应符合校正的规定。4）溶出介质的脱气溶出度试验规定溶出介质试验前应进行脱气处理，因为介质中的气泡会影响样品的崩解、扩散和溶出。脱气方法有：煮沸法、抽滤法、超声法等，其中最常用的是抽滤法。脱气方法：取溶出介质，在搅拌下加热至约41℃，并在真空条件下不断搅拌5分钟以上；或煮沸15分钟（约5000ml）；或超声、抽滤等有效的除气方法；如果溶出介质为缓冲液，调节pH值至规定pH值±0.05之内。5）介质的挥发当溶出介质中有机相比例较大时，应注意减少预热和试验过程中介质的挥发，尽量使用密封性良好的溶出仪。6）过滤时的损失取样过滤时，应注意可能存在的损失。因滤膜与药物间有一个吸附饱和过程，即滤膜只有吸附到一定量之后，方能达到饱和、不再吸附。如滤膜对药物有吸附，可将滤膜在沸水中煮沸1h，或加大初滤液体积等。7）胶囊壳的干扰如胶囊壳对分析有干扰，应取不少于6粒胶囊，尽可能完全地除尽内容物，置同一溶出杯内，用该品种项下规定体积的溶出介质溶解空胶囊壳，并按该品种项下的分析方法测定每个空胶囊的空白值，作必要的校正。如校正值大于标示量的25%，试验无效。如校正植不大于标示量的2%，可忽略不计。丁香园参考园子里各位前辈的回复，基本是这样的：溶出度测定原理是模仿体内生理条件的，以保证制剂体内外有很好的相关性。药物在体内溶解后即被吸收，这可以促进药物特别是难溶性药物向溶解－－吸收方向进行，所以如果溶出度实验时溶出介质量太少，就会马上形成饱和溶液而影响药物继续溶出，这与体内情况不符，所以这种溶出度实验的结果不可信，有些药物在这种条件下溶出度可能很差，但在体内吸收很好，因为体内药物一直在被吸收———溶解———吸收———……漏槽条件就是修正这种体外条件的：溶出介质的量要超过药物全部溶解时所需要的介质量，USP规定至少使药物溶解时用量的三倍以上，才能接近溶出的最佳条件，此即漏槽条件，溶出介质的体积需使药物符合漏槽条件，一般一个剂量单位以溶剂900ml或1000ml为最普遍，规格较小时也可使用常用体积的1/2～3/4。为了满足某些特殊制剂的要求，小杯法（即溶出度测定法第三法），小杯法常用体积为100～250ml。