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药学概论第六章药剂学1hkhu第一节药剂学的概念第二节药物剂型的重要性与分类第三节药剂学的发展与任务第四节药剂学的分支学科第五节药物制剂的制备工艺2hkhu第一节药剂学的概念1.药剂学：是研究药物制剂的基本理论、处方设计、制备工艺和合理应用的综合性技术科学。2.药物剂型（剂型）：为适应治疗和预防的需要而制备的不同给药形式。如片剂、胶囊剂、栓剂、注射剂、软膏剂等。3.药物制剂（制剂）：根据药典或药政管理部门批准的标准，为适应治疗和预防的需要而制备的不同给药形式的具体品种。3hkhu第二节药物剂型的重要性与分类5.剂型可影响疗效1.剂型可改变药物的作用性质2.剂型能改变药物的作用速度3.剂型可降低或消除药物的毒副作用4.剂型可产生靶向作用一、药物剂型的重要性4hkhu二、剂型的分类1.按物质形态分类a.液体剂型b.固体剂型c.半固体剂型d.气体剂型2.按给药途径分类a.经胃肠道给药剂型b.非经胃肠道给药剂型5hkhu药物a.真溶液型分子、离子均匀分散体系b.胶体溶液型高分子均匀分散体系c.乳剂型小液滴非均匀分散体系d.混悬型固体微粒非均匀分散体系e.气体分散型微滴、微粒分散在气体分散介质中f.微粒分散型不同大小的微粒呈液体或固体分散状态g.固体分散型固体药物以聚集状态存在于固体介质中3.按分散系统分类6hkhu第三节药剂学的发展与任务一、国外药剂学的发展1.起始阶段公元前1552年《伊柏氏纸本草》记载了散剂、硬膏剂、丸剂、软膏剂等。1843年Brockedon制备了模印片，1847年Murdock发明了硬胶囊剂，1876年Remington等发明了压片机，制得了片剂，1886年Limousin发明了安瓶，制得了注射剂。2.发展阶段进入20世纪以后，逐渐开始对药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄等过程进行研究，到60年代至80年代，人们对药物制剂在体内的生物效应有了新的认识，形成了生物药剂学及药物动力学等分支学科。3.缓（控）释制剂及靶向制剂阶段使药物按一定规律缓慢或恒速地释放、在体内较长时间保持有效药物浓度的缓控释制剂，在临床上达到了提高药效、延长作用时间和减少副作用的目的，发展较快。靶向给药制剂也取得重要成果，静脉乳剂、微球制剂、纳米粒制剂，脂质体制剂等都有很大发展，其中阿霉素脂质体等已在美国上市。7hkhu二、国内药剂学的发展1.起始阶段《黄帝内经》中记载了汤剂、丸剂、散剂、膏剂等剂型。张仲景的《伤寒论》和《金匮要略》中又增加了栓剂、洗剂、软膏剂、糖浆剂等剂型。李时珍编著的《本草纲目》中，收载了约2000种药物和30余种剂型。2.发展阶段在药用辅料方面，开发出微晶纤维素、可压性淀粉、羧甲基淀粉钠、低取代羟丙基纤维素等，使国内的制剂质量显著提高。在缓控释制剂方面，已有一些新产品获得新药证书，透皮吸收给药系统也有一些产品被批准生产。在靶向、定位给药系统的研究也取得很大进展，例如脂质体、微球、纳米粒等。8hkhu三、药剂学的任务药剂学基本理论的研究新剂型的研究与开发新辅料的研究与开发制剂新机械和新设备的研究与开发中药新剂型的研究与开发生物技术药物制剂的研究与开发医药新技术的研究与开发9hkhu第四节药剂学的分支学科物理药剂学生物药剂学工业药剂学药用高分子材料学药物动力学临床药学10hkhu一、物理药剂学(Physicalpharmaceutics)是运用物理化学原理、方法和手段，研究药剂学中有关处方设计、制备工艺、剂型特点、质量控制等内容的边缘科学。二、生物药剂学(Biopharmaceutics)是研究药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄的机理及过程，阐明药物因素、剂型因素和生理因素与药效之间关系的边缘科学。三、工业药剂学(Industrialpharmaceutics)是研究药物制剂工业生产的基本理论、工艺技术、生产设备和质量管理的科学，也是药剂学重要的分支学科。11hkhu四、药用高分子材料学是研究药剂学中常用的高分子材料的基本理论、结构、理化性质、性能及用途的科学。五、药物动力学(Pharmacokinetics)是采用数学的方法，研究药物的吸收、分布、代谢与排泄的经时过程及其与药效之间关系的科学。六、临床药（剂）学(Clinicalpharmacy)是以病人为对象，研究合理、有效与安全用药的科学。它的主要内容包括：临床用制剂和处方的研究；药物制剂的临床研究和评价；药物制剂生物利用度研究；药物剂量的临床监控；药物配伍变化及相互作用研究等。12hkhu第五节药物制剂的制备工艺片剂注射剂延迟释放制剂经皮给药系统靶向给药体系13hkhu14hkhu15hkhu一、普通片剂1.片剂的概念是指药物与辅料均匀混合后经制粒或不经制粒压制而成的片状或异形片状制剂。2.片剂的特点a.多种用途b.剂量准确，应用方便c.质量稳定d.机械化程度高，成本低e.体积小，携带、运输、贮存方便3.片剂的分类a.压制片b.包衣片c.多层片d.泡腾片e.咀嚼片f.口含片g.舌下片h.溶液片I.植入片j.控释片k.缓释片16hkhu4.片剂的辅料辅料：除主药外一切附加剂的总称。填充剂（稀释剂）a.定义增加片剂的重量和体积，以利于片剂的成型和分剂量的辅料。b.常用的填充剂淀粉、糖粉、糊精、微晶纤维素（MCC）、乳糖、甘露醇17hkhu粘合剂a.定义：药物本身无粘性或粘性不足时，需加入辅料以使物料粘结成颗粒或压缩成型的辅料。b.常用粘合剂：淀粉浆、糖粉、HPMC、羧甲基纤维素钠（CMCNa）、PVP、MC、EC润湿剂和粘合剂润湿剂a.定义：使物料润湿并使药物本身粘性显现出来以利于制粒的液体。b.常用润湿剂：水、乙醇18hkhu崩解剂a.定义能促使片剂在胃肠道中迅速崩解成小粒子的辅料。b.常用崩解剂干淀粉、羧甲基淀粉钠（CMSNa）、交联羧甲基纤维素钠（CCNa）、PVPP、泡腾崩解剂润滑剂a.定义降低颗粒间摩擦力，以及制片过程中所有摩擦力的辅料。b.常用润滑剂滑石粉、硬脂酸镁、微粉硅胶、氢化植物油、PEG600019hkhu5.片剂的制备直接压片法片剂的制备方法湿法制粒压片制粒压片法干法制粒压片20hkhu湿法制粒压片工艺过程：原辅料粉碎、过筛混合制软材制湿颗粒干燥整粒混合压片（包衣）包装质检粘合剂润湿剂崩解剂润滑剂挥发性成分21hkhu普通片剂举例复方磺胺嘧啶片[处方]磺胺嘧啶400g淀粉浆（8%-10%）适量甲氧苄胺嘧啶50g硬脂酸镁4.75g淀粉25g共制1000片[处方分析][制法]取处方量的磺胺嘧啶、甲氧苄胺嘧啶与淀粉混匀，用8%-10%淀粉浆适量作粘合剂，制软材，过12-14目筛制粒，70-80℃干燥，整粒，加硬脂酸镁混匀后压片。22hkhu6.片剂研制的一般过程处方和工艺的设计前研究a.调查研究b.药物、辅料的理化性质药物的理化稳定性；溶解度；药物的晶型；润湿性；吸湿性；熔点；原料粉末或颗粒的其他性质；药物与辅料的相互作用等。c.药物的药理特性23hkhu拟定处方，确定生产工艺a.根据主药的各项性质，结合医疗要求及各类片剂的特点，初步拟定片剂的种类和规格。b.结合生产设备条件选择适当的辅料和制备方法，可同时设计几个处方，采取适宜的工艺过程，小量试制素片。c.对素片进行一系列检查。d.对各种处方的成品质量进行比较分析，选出较好的处方和工艺，选用合适的包装材料，进行加速试验并留样观察。e.在小试的基础上，进行放大试验，鉴定质量，提供生产依据，并按照新药审批办法的有关规定准备资料，申请生产。24hkhu二、注射剂1.注射剂的概念是指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳状液和混悬液以及临用前配成溶液和混悬液的无菌粉末。2.注射剂的特点a.作用迅速可靠，剂量准确；b.适用于不宜口服的药物；c.适用于不能口服药物的病人；d.可产生局部作用和定向作用；e.使用不便；注射疼痛；安全性低于口服制剂；制备过程复杂，价格较高。25hkhu容器的处理注射剂的配制注射剂的滤过灌封灭菌与检漏质量检查印字和包装3.注射剂的制备26hkhu三、延迟释放制剂延迟释放制剂包括缓释或控释片剂、结肠定位释放片剂、胃漂浮片等。缓（控）释制剂的特点：（1）对半衰期短或需要频繁给药的药物，可以减少服药次数；（2）可使血药浓度平稳，减少峰谷现象，降低药物的毒副作用；（3）减少用药的总量，以最小剂量达到最大药效。27hkhu28hkhu四、经皮给药系统（TDDS）1.概念：经皮给药系统是指经皮肤敷贴的方式用药，药物透过皮肤吸收进入全身血液循环，而实现疾病治疗和预防的一类制剂。2.TDDS的优点：（1）可避免口服给药可能发生的肝脏首过效应及胃肠道对药物的破坏作用，提高治疗效果；（2）可维持恒定的血药浓度，减少毒副作用；（3）可减少用药次数，延长作用时间，改善患者用药的顺应性；（4）患者可自主用药，减少个体间或个体内差异。29hkhu3.TDDS的不足：（1）起效时间一般在几小时之后；（2）给药剂量小，通常每日的给药量不能大于5mg；（3）对皮肤有过敏性和刺激性的药物不能使用该剂型；（4）制备工艺和条件比较复杂。30hkhu五、靶向给药体系1.概念：靶向给药体系亦称为靶向制剂，系指利用载体将药物通过局部给药或全身血液循环而选择性地定位、浓聚于靶组织、靶器官、靶细胞或细胞内部的给药系统。2.靶向制剂的特点：靶向制剂可提高药效、降低毒副作用，提高药品的安全性、有效性、可靠性。3.靶向制剂的分类a.被动靶向制剂：是载药微粒进入体内即被巨噬细胞作为外来异物吞噬而产生体内分布特征。b.主动靶向制剂：利用特异性载体或修饰的药物载体将药物定向运送到特异性部位或靶区浓集而发挥药效。c.物理化学靶向制剂：应用某些物理化学方法使制剂在特定部位发挥作用。31hkhu32hkhu