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名词解释：1、药效学：研究药物对机体的作用及作用机制，即药物效应动力学。2、药动学：研究药物在机体影响下所发生的变化及其规律，即药物代谢动力学。3、药物吸收：自用药部位进入血液循环的过程。4、首过消除：从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏，如果肝脏对其代谢能力很强，或由胆汁排泄的量大，则使进入全身血循环内的有效药量明显减少，也称首过代谢或首过效应。5、肝药酶诱导剂：指凡能增强肝药酶活性或增加肝药酶合成的药物。6、肝药酶抑制剂：指凡能抑制肝药酶活性或减少肝药酶生成的药物。7、肠肝循环：被分泌到胆汁内的药物及其代谢产物经由胆道及胆总管进入肠腔，然后随粪便排泄出去，经胆汁排入肠腔的药物部分可再经小肠上皮细胞吸收经肝脏进入血液循环，这种肝脏、胆汁、小肠间的循环称肠肝循环。8、一级动力学消除（恒比消除）：是体内药物在单位时间内消除的药物百分率不变，也就是单位时间内消除的药物量与血浆药物浓度成正比，血浆药物浓度高，单位时间内消除的药物多，学将药物浓度时，单位时间内消除的药物也相应降低。9、零级消除动力学（恒量消除）：是药物在体内以恒定的速率消除，即无论血浆药物浓度高低，单位时间内消除的药物量不变。10、药物消除半衰期（t1/2）：是血浆药物浓度下降一半所需要的时间。11、生物利用度：经任何给药途径给予一定剂量的药物后到达全身血循环内药物的百分率。12、药物不良反应：凡与用药目的无关，并为病人带来不适或痛苦的反应。13、副反应：由于选择性低，药理效应涉及多个器官，当某一效应用作治疗目的时，其他效应就成为副反应，通常称副作用。14、毒性反应：是指在剂量过大或药物在体内蓄积过多时发生的危害性反应，一般比较严重。可预知，应避免发生。15、后遗效应：是指停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。16、停药效应：是指突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应。17、变态反应：是一类免疫反应。非肽类药物作为半抗原与机体蛋白结合为抗原后，经接触10天左右的敏感化过程而发生的反应，也称过敏反应。18、特异质反应：少数特殊体质的病人对某些药物反应特别敏感，反应性质也可能与常人不同，但与药物固有的药理作用基本一致，反应严重程度与剂量成比例，药理性拮抗药救治可能有效。19、感敏反应：服用或局部外用某些药物后经日光照射可产生红、肿、热、痛等。20、受体：指能与配体结合并能传递信息和引起效应的细胞成分。21、激动药：有亲和力又有内在活性的药物，能与受体结合并激动受体而产生效应。22、部分激动药：有较强的亲和力，但内在活性不强的激动药。23、拮抗药：能与受体结合，具有较强亲和力而无内在活性的药物；其本身不产生作用，但因占据受体而拮抗激动药的效应。24、竞争性拮抗药：与激动药并用时，可使激动药的亲和力降低，但内在活性不改变，结合是可逆的。25、非竞争性拮抗药：可使激动药的亲和力和内在活性均降低，结合很牢固，是不可逆的。问答题：1、试述耐受性和耐药性的区别。答：耐受性为机体在连续多次用药后反应性降低；是指人体对药物反应性、敏感性降低的一种状态。耐药性是指病原体或肿瘤细胞对反复应用的化学治疗药物的敏感性降低，也称抗药性。一些病原体在多次或长期与抗病原体的药物接触后产生耐药性，致使抗病原体药物的疗效下降，甚至完全失效。对病原体较易产生耐药性的药物主要有抗菌药、抗寄生虫药（以抗疟药为主）等。2、试述乙酰胆碱和去甲肾上腺素消失或灭活的途径。答：①乙酰胆碱作用的消失主要是由于突触间隙中乙酰胆碱酯酶的水解，此外，还有少量的乙酰胆碱可从突触间隙扩散，进入血液而消失。②去甲肾上腺素的失活主要依赖于神经末梢的摄取；此外，还有小部分去甲肾上腺素从突触间隙扩散到血液，最后被肝肾等组织中的COMT和MAO破坏失活。3、简述毛果芸香碱的作用机理和临床用途。答：作用机理：能直接作用于副交感神经节后纤维支配的效应器官的M胆碱受体尤其对眼和腺体的作用更明显。对眼，可引起缩瞳，降低眼内压和调节痉挛的作用。对腺体可使汗腺和唾液腺的分泌增加，也可使泪腺、胃腺、胰腺、小肠腺体合呼吸道黏膜分泌增加。临床应用：用于治疗青光眼，虹膜炎，颈部放射后的空腔干燥，还可用于阿托品中毒的解救。4、新斯的明的主要临床用途有哪些？原因引起的答：临床上可用于重症肌无力，也可用于由手术或其他腹气胀和尿渚留，此外还可用于阵发性室上性心动过速和对抗竞争性神经肌肉阻滞药过量时的毒性反应。5、简述阿托品的基本作用和临床用途。答：药理作用：①抑制腺体的分泌，特别对唾液腺和汗腺的作用最敏感；②对眼的作用可出现扩瞳，眼内压升高和调节麻痹；③对多种内脏平滑肌有松弛作用，尤其对过度活动或痉挛的平滑肌作用更明显。④心脏：可使心率加快；可拮抗迷走神经过度兴奋所致的房室传导阻滞和心律失常，也可缩短房室结的有效不应期，增加房颤或房扑患者的心室率；⑤血管与血压：大剂量可扩张血管和降低血压；⑥对中枢神经系统有兴奋作用。临床应用：①接触平滑肌痉挛；②制止腺体分泌；③眼科：虹膜睫状体炎、验光、检查眼底；④治疗缓慢型心律失常；⑤抗休克；⑥解救有机磷酸脂类中毒。6、山莨菪碱和东莨菪碱的药理作用和临床作用。答：山莨菪碱的药理作用：对抗ACH所致的平滑肌痉挛和抑制心血管作用；抑制腺体分泌和扩瞳作用；对心血管有解痉作用。临床作用：用于感染性休克，也可用于内脏平滑肌绞痛。东莨菪碱的药理作用：对中枢神经系统有抑制作用；抑制腺体分泌；有扩瞳和调节麻痹作用。临床应用：用于麻醉前给药，用于晕动病的治疗，用于妊娠呕吐和放射病呕吐；康震颤麻痹症，解救有机磷酸酯类中毒。7、去甲肾上腺素的药理作用和不良反应。答：药理作用：激动α受体作用强大，对α1和α2无选择性。对心脏β1受体作用较弱，对β2受体几乎无作用。①血管：对血管收缩作用；②心脏：使心肌收缩性加强；心率加快；传导加速，心排出量增加；③血压：小剂量升高收缩压而舒张压升高不明显，脉压加大；大剂量收缩压和舒张压都升高，脉压减小；④大剂量使血糖升高。不良反应：①局部组织缺血坏死；②急性肾衰竭。8、肾上腺素的临床用途有哪些？答：①用于心脏骤停；②用于过敏性疾病：过敏性休克，支气管哮喘（急性发作），血管神经性水肿及血清病。④与麻醉。药配伍及局部止血；④治疗青光眼。9、肾上腺素为什么常用于过敏性休克？答：肾上腺素可激动α受体，收缩小动脉和毛细血管前括约肌，降低毛细血管的通透性；激动β受体可改善心功能，缓解支气管痉挛；减少过敏介质释放，扩张冠状动脉。可迅速缓解过敏性休克的临床症状，挽救病人生命。故常用肾上腺素治疗过敏性休克。10、多巴胺的药理作用和主要临床用途有哪些？答：多巴胺主要激动α、β和外周多巴胺受体。与受体结合的快慢为：多巴胺受体β受体α受体。①心脏：低浓度使血管舒张，高浓度使心肌收缩力增加，心排出量增加。可增加收缩压和脉压差。②肾脏：低浓度舒张肾血管，使肾血流量增多，肾小球的滤过率增加。高浓度使肾血管明显收缩。多巴胺具有排钠利尿作用。11、β受体阻断药的药理作用和严重的不良反应有哪些？答：（1）β受体阻断作用：①心血管系统：阻断β1受体，可使心率减慢，心肌收缩力减弱，心排出量减少，心肌耗氧量下降，冠脉血流量下降；对高血压患者可使其血压下降；还能延缓心房和房室结的传导，延长心电图的P-R间期。②支气管平滑肌：阻断β受体，收缩支气管平滑肌而增加呼吸道阻力；③代谢：加速脂肪的分解：当与α受体阻断药合用时则可拮抗肾上腺素的升高血糖作用。④肾素：通过阻断肾小球旁器细胞的β1受体而抑制肾素的释放。（2）内在拟交感活性：除能阻断β受体外，尚对β受体具有部分激动作用。（3）膜稳定作用：可降低细胞膜对离子的通透性。（4）普萘洛尔有抗血小板凝集作用；β受体阻断药有降低眼内压作用。严重不良反应：①心血管反应：由于对β1有阻断作用，出现心脏功能抑制。②诱发或加重支气管哮喘。③反跳现象。④其他：偶见眼-皮肤综合征，个别患者有失眠，幻觉和抑郁症状。12、试述地西泮的药理作用和临床用途。答：药理作用：①抗焦虑作用；②镇静催眠作用③抗惊厥抗癫痫作用；④中枢性肌肉松弛作用。⑤其他：较大剂量可致暂时性记忆缺失；可抑制肺泡换气功能；可降低血压和减慢心率。临床用途：用于焦虑症，麻醉前给药，失眠症，用于各种原因引起的惊厥（抽搐），如破伤风，子痫等；是治疗癫痫持续状态的首选药，用于中枢病变引起的肌强直及腰肌劳损引起的肌痉挛，加强全麻药的肌松作业。13、巴比妥类急性中毒抢救可采取哪些主要措施？为什么碱化尿液可加速其排泄？答：洗胃，给氧，人工呼吸，升压药及中枢兴奋药，强效利尿剂，碱化尿液促进药物排泄。注意保暖并保持呼吸道畅通。静脉滴注10%葡萄糖溶液和生理盐水各半（适当加钾）。对休克或脱水病儿应即输液、输血、并用升压药。碱化尿液能使巴比妥类在尿液中接理型增加，减少重吸收，加快其排泄。14、简述苯妥英钠的药理作用，临床作用和不良反应。答：药理作用：①抗癫痫②抗心律失常作用；③具有膜稳定作用，可降低细胞膜对Na和Ca的通透性，抑制Na和Ca的内流，导致动作电位不易产生。临床应用：①治疗癫痫大发作和局限性发作的首选药，对小发作无效，有时甚至使病情恶化。②治疗三叉神经痛和舌咽神经痛综合征；③治疗心律失常。不良反应：①与剂量有关的毒性反应：Ⅳ过快可引起心律失常，血压下降，口服过量影响小脑的前庭功能。②慢性毒性反应：出现齿龈增生；低钙血症；佝偻病，具有红细胞性贫血；③过敏反应；④畸形反应：孕妇早期用偶致畸胎。15、乙琥胺的药理作用，临床作用和不良反应。答：药理作用：①抗惊厥作用；②抗T型Ca通道。临床作用：用于治疗癫痫小发作，为首选药。对其他惊厥无效。不良反应：①胃肠道反应。②中枢神经系统症状：表现为焦虑、抑制、短暂的意识丧失、攻击行为、多动、精神不集中和幻听等；③偶见嗜酸性粒细胞缺乏或粒细胞缺乏症，严重者发生再生障碍性贫血。16、试述局麻药的分类、药理作用机制和不良反应。答：分类：①脂类：结构中具有-COO-基团，有普鲁卡因，丁卡因等；②酰胺类：结构中具有-CONH-基团，有利多卡因，布比卡因。药理作用机制：局麻药的作用是阻止Na内流和K外流，时Na在作用时间内不能进入细胞。不良反应：（1）毒性反应：①中枢神经系统：先兴奋后抑制。②心血管系统：对心肌具有膜稳定作用，吸收后可降低心肌兴奋性，使心肌收缩力减弱，传导减慢，不应期延长，使小动脉扩张，血压下降；（2）变态反应：出现麻疹，支气管痉挛及喉头水肿。17、试述氯丙嗪的药理作用、临床作用和不良反应？答：药理作用：（1）对中枢神经系统作用：①抗精神病作用；②镇吐作用；③对体温调节作用。（2）对自主神经系统的作用：氯丙嗪能阻断肾上腺素α受体和M胆碱受体，分别引起血管扩张，血压下降和口干、便秘、视力模糊。（3）对内分泌系统影响：结节-漏斗系统的D2亚型受体可促进使下丘脑分泌多种激素。临床作用：①精神分裂：对Ⅰ型有效；②呕吐和顽固性呃逆；③低温麻醉与人工冬眠。不良反应：①常见不良反应：中枢抑制症状（嗜睡、淡漠、无力等）、M受体阻断症状（视力模糊、口干、无汗、便秘、眼压升高）、α受体阻断症状（鼻塞、淡漠、无力②③④⑤⑥⑦18、简述抗心律失常药的分类及各类代表药。答：（1）Ⅰ类Na通道组织药：①Ⅰa类：奎宁丁、普鲁卡因胺；②Ⅰb类：利多卡因、苯妥英、美西律；③Ⅰc类：普罗帕酮、弗尼卡；（2）Ⅱ类β肾上腺受体拮抗剂：普萘洛尔、美托洛尔、阿替洛尔、艾司洛尔；（3）Ⅲ类延长动作电位时程药：胺碘酮、索他洛尔、多菲利特；（4）Ⅳ类钙通道阻滞药：维拉帕米；（5）其他：腺苷。19、利尿药的分类、主要代表药的临床应用及不良反应。答：分类：（1）碳酸酐酶抑制药：乙酰唑胺。（2）渗透性利尿药：甘露醇；（3）袢利尿药：呋塞米；（4）噻嗪类利尿药：氢氯噻嗪：（5）保钾利尿药：螺内酯。乙酰唑胺：治疗青光眼、急性高山病、碱化尿液、纠正代谢性碱中毒、癫痫的辅助治疗，伴有低血钾的周期性麻痹，也用于重症高磷酸盐治疗。不良反应：过敏反应、代谢性酸中毒、尿石症、失钾、其他毒性。甘露醇：治疗脑水肿、降低颅内压安全而有效的首选药；青光眼的急性发作和病人术前应用