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2015执业药师培训课件117:09:031执业药师培训课件26:44:36内容变化•药一变为原来的药二内容，药二变为•主要内容由原来的药剂60%+药化40%→药剂【40-50%】+药化【20-30%】+药理【12-20】%+药分8%。•药分：基本删除，仅保留绪论部分，概念性内容；•药剂：删去了制剂的制备工艺过程，仅保留每种剂型的特点和应用，质量要求。增加了植入剂、冲洗剂、口崩片、给药方案设计等内容。2015执业药师培训课件417:09:034药一大纲变化简要介绍56:44:36•总分：120分；•题量：由140→120，每题1分；•分布：单选40＋B型40＋C型20＋X型20•题型：增加C型题——案例分析。66:44:36•药化：删去了较难的理化性质、稳定性、代谢、机制等内容，仅保留结构特点和作用（＝药理）。•药理：仅保留药效学和药品不良反应监控两章。•药一的11章中，药剂学占6章。药化2章，药理2章，药分1章。76:44:36•药二内容：主要为原来的药一内容药理学部分，扩充为临床药物治疗学＋各个药物的具体说明。•药学综合：在临床案例介绍和疾病用药方面增加了比例。其他变化不大；•药事管理：章节进行了调整变化，总体内容变化幅度不大。•总之，2015年考试广度↑，难度↓（X型题比例20→16.7%）。86:44:36各章节分数大致分布•章节内容比重第一章药物与药学专业知识综合8%*120＝10分第二章药物的结构与药物作用药化6.5%*120＝8第三章药物固体制剂和液体制剂与临床应用药剂8%*120＝10第四章药物灭菌制剂和其他制剂与临床应用药剂8%*120＝10第五章药物递送系统与临床应用药剂7.5%*120＝9第六章生物药剂学药剂7%*120＝8第七章药效学药剂10%*120＝12第八章药物不良反应与药物滥用监控药理9.5%*120＝12第九章药物的体内动力学过程药剂6%*120＝7第十章药品质量与药品标准药分7%*120＝8第十一章常用药物的结构特征与作用药化22%*120＝262015执业药师培训课件917:09:039第一章药物与药学专业知识（10分）106:44:36第一节药物与药物命名•药物：可改变或查明机体的生理功能及病理状态，用以预防、治疗和诊断疾病的物质。•药品：用于治疗、预防人的疾病，有目的地调节人的生理功能，并规定有适应症或功能主治、用法和用量的物质。•化学合成药物：通过化学方法得到的药物；•生物技术药物：以生物物质为原料的各种生物活性物质及人工合成类似物；116:44:36二、药物的结构与命名•基本骨架＋化学官能团基本骨架C链脂肪烃环、芳香环杂环【C、O、N、S】呋喃普鲁卡因萘吡咯吡喃咪唑环己烷环戊烷126:44:36常见的药物命名•药物名称：商品名、通用名、化学名•商品名：制药企业自定的代表企业形象和产品声誉的名称；•商品名选用时不能暗示药物疗效与用途。•通用名：也称INN，列入国家药品标准的名称。•同一个药物可有多个商品名，但通用名只有一个。•化学名：为准确表述药物的化学结构而命名的名称。136:44:36简记:通商化•商品名：安定•通用名：地西泮•化学名：1-甲基-5-苯基-7-氮-1，3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂䓬-2-酮146:44:36第二节药物剂型与制剂•剂型：适应治疗或预防的需要而制备的药物给药形式；【无具体药名】•制剂：为适应治疗或预防的需要将药物制成一定规格和质量标准的具体品种。【具体药名】；•制剂名=通用名+剂型名•方剂:医师按处方为病人调制并确切指明具体用法、用量的药剂。•调剂学：研究方剂调制理论，技术和应用的科学156:44:36剂型的分类•1、按形态：固体、液体、气体优点：直观、明确；缺点：未考虑制剂内在特点和给药途径；•2、按给药途径【与临床使用密切结合】：经胃肠：溶液、糖浆、胶囊、片剂非胃肠：注、皮、口、鼻、肺、眼、直优点：易辨识药物的作用；缺点:无法体现具体剂型的内在特点；166:44:36•3、按分散系统分类【物理化学原理】真溶液胶体溶液乳剂混悬剂气体分散剂固体分散剂微粒类缺点：无法反映剂型的用药特点，一种剂型可能属于不同的分散系统176:44:36•4、按制法分类：浸出制剂、无菌制剂；缺点：不能包含全部剂型，不常用；•5、按作用时间分类：速释、普通、缓释缺点：无法区分剂型之间的固有属性。186:44:36•A-缓控释制剂属于哪种分类方法A．按形态分类B．按分散状态分类C．按制法分类D．按给药途径分类E．按作用时间分类196:44:36•A-混悬型药物剂型其分类方法是•A．按给药途径分类•B．按分散系统分类•C．按制法分类•D．按形态分类•E．按药物种类分类206:44:36（三）药物剂型的重要性•可改变药物的作用性质；•可调节药物的作用速度；•可降低药物的不良反应；•可产生靶向作用；•可提高药物的稳定性；•可影响疗效；216:44:36•X-关于剂型重要性的错误叙述是•A剂型可改变药物的化学性质•B．剂型可改变药物的作用速度•C．剂型可降低药物的毒副作用•D．剂型可产生靶向作用•E剂型不影响药物的疗效226:44:36•下列表述药物剂型的重要性错误的是•A．剂型可改变药物的作用性质•B．剂型能改变药物的作用速度•C．改变剂型可降低（或消除）药物的毒副作用•D．剂型决定药物的治疗作用•E．剂型可影响疗效•【参考答案】：D236:44:36（四）药用辅料•药用辅料的作用：赋形使制备过程顺利进行；提高药物稳定性；提高药物疗效；降低药物毒副作用；调节药物作用；增加病人用药的顺应性；•应用原则：满足制剂成型、有效、稳定、安全、方便要求的最低用量原则；无不良影响原则。246:44:36•药用辅料的分类按来源分类：天然、半合成、全合成按作用与用途：溶剂、增溶、助溶、乳化、增塑等；按给药途径：口服、注射、粘膜用等；•药用辅料的一般质量要求：应符合药用要求；应通过安全性评估，对人无毒害；影响制剂生产、质量、安全性和有效性的性质应符合要求；残留溶剂、微生物限度、卫生学检查应符合要求256:44:36•X-药用辅料的一般要求应包括•A．必须符合药用要求•B．对人体无毒害作用•C．化学性质稳定，不与主药及其他辅料发生作用•D．残留溶剂、微生物限度应符合要求•E．注射用药用辅料的热原或细菌内毒素、无菌等应符合要求266:44:36二、药物稳定性及药品有效期•药物制剂稳定性三种变化：物理、化学、微生物•化学不稳定：产生了新的物质：水解、氧化、还原、聚合、脱羧、沉淀等；•物理不稳定：结块，结晶↑，沉淀，胶体老化；•微生物不稳定：发霉、酸败；•★★★物理、化学不稳定都能出现沉淀276:44:36•下列属于物理配伍变化的是•A．变色•B分散状态或粒径变化•C．发生爆炸•D．产气•E．分解破坏，疗效下降286:44:36•制剂中药物的化学降解途径不包括•A．水解•B．氧化•C．结晶•D．脱羧•E．异构化296:44:36•（一）药物的化学降解途径水解：★★★脂类→醇＋羧酸；局麻药酰胺→酸＋胺：青霉素、头孢、氯霉素、巴比妥；5%葡萄糖注射液pH：3.2到6.510%葡萄糖注射液pH：4.5到7.5氧化：酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类；★★★其他：异构化（Va）、聚合（氨苄西林）、脱羧（对氨基水杨酸）306:44:36易水解的药物结构NH2NHONCH3CH3.HCl盐酸普鲁卡因硫酸阿托品青霉素氯霉素316:44:36•A-盐酸普鲁卡因降解的主要途径是•A．水解•B．氧化•C．光学异构化•D．脱羧•E．聚合•硫酸锌滴眼液中加入少量硼酸的目的是A.降低介电常数使注射液稳定B.防止药物水解C.防止药物氧化D.降低离子强度使药物稳定E.防止药物聚合326:44:36易氧化药物的结构•酚类、烯醇类、芳胺类、吡唑酮类、噻嗪类OHOHOHNHCH3肾上腺素维生素C盐酸氯丙嗪磺胺嘧啶336:44:36•A型题-制剂中易氧化的药物为•A．酯类•B．酚类•C．烯醇类•D．酰胺类•E．巴比妥类•【参考答案】：BC346:44:36（二）影响药物制剂稳定性的因素•1.处方因素对药物制剂稳定性的影响•（1）pH的影响：H+和OH-直接作用，称为专属/特殊酸碱催化；应通过试验确定最稳定pH•（2）广义酸碱催化的影响：广义酸——给出H+，广义碱——接受H+；缓冲盐溶液的催化力度较强；356:44:36•（3）溶剂的影响：介电常数对离子与带电荷的药物间反应的影响：lgK=lgK∞－K’ZAZb/ε•药物与离子电荷性质相同时，ε与K呈正相关，否则，呈负相关。•★★★巴比妥钠注射剂中加有60%丙二醇的目的是降低溶剂介电常数，使注射液稳定；366:44:36•（4）离子强度的影响•lgK=lgK0+1.02ZAZBμ1/2•药物、离子同种电荷时，降解速率K与μ呈正相关，否则呈负相关，中性时无关；•（5）表面活性剂的影响•根据药物的性质正确选择表面活性剂；•（6）处方中基质与赋形剂的影响•根据药物性质选择，不与药物发生相互作用。376:44:36•80．溶剂介电常数对药物降解反应影响方程式•81．专属酸催化对降解速度常数影响的方式程式•82．离子强度对药物降解反应影响的方程式•83．温度对药物降解反应影响的方程式•【参考答案】：80.B,81.C,82.D,83.A386:44:36外界因素对药物制剂稳定性的影响•1.温度的影响温度每升高10℃，反应速度增大2-4倍。温度对反应的影响方程：Arrhenius方程（阿仑尼乌斯）k=Ae-E/RT解决方法：注意控制生产、贮存环境的温度及有效期。•2.光线的影响光可以引发链反应（氧化反应）。解决方法：生产、包装、贮存避光。396:44:36•3.空气中（氧）的影响氧的存在加速氧化反应的进行。解决方法：处方中加抗氧剂（注意溶液的pH与抗氧剂的选择及相互溶解性能）、金属络合剂（EDTA），生产中通惰性气体（CO2、N2）油溶性抗氧剂：BHA（叔丁基对羟基茴香醚）、（BHT）二丁甲苯酚、生育酚协同抗氧剂：酒石酸、枸橼酸、磷酸★★★区分水溶性抗氧剂：Vc、硫代硫酸钠、亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠5个字＋亚——酸，否则为碱。406:44:36•A型题-常用的水溶性抗氧剂是•A．叔丁基对羟基茴香醚•B．二丁甲苯酚•C．生育酚•D．焦亚硫酸钠•E．BHA•【参考答案】：D416:44:36•A．弱酸性药液•B．乙醇溶液•C．碱性药液•D．非水性药•E．油溶性维生素类（如维生素A、D）制剂•下列抗氧剂适合的药液为•54．焦亚硫酸钠•55．亚硫酸氢钠•56．硫代硫酸钠•57．BHA•【参考答案】：54.A,55.A,56.C,57.E426:44:36•4.★★★金属离子的影响【易混淆】微量金属离子的存在对自氧化反应有显著的催化作用。解决方法：原辅料的纯度、操作中避免使用金属器具，加入金属络合剂，如依地酸盐或枸橼酸、酒石酸等•5.湿度和水分的影响（对固体制剂）加速水解反应、氧化反应等的进行。控制环境湿度，选择适当包材。塑料的主要问题是：有透气性、透湿性、吸着性。•6.包装材料的影响436:44:36•重要考点：区分哪些是处方因素，哪些是外界因素。★★★•总结：通常，能通过向药液中加入物质能改变的因素为处方因素，否则为外界因素。•注意区分金属离子和金属离子络合剂。446:44:36•A型题-影响药物制剂稳定性的处方因素有•A．pH•B．抗氧剂•C．温度•D．金属离子络合剂•E．光线•【参考答案】：ABD456:44:36（三）药物制剂稳定化方法1.控制温度；2.调节pH；3.改变溶剂；4.控制水分及湿度；5.遮光；6.驱逐氧气；7.加入抗氧剂或金属离子络合剂；466:44:36•8.稳定化的其他方法•（1）改进剂型和生产工艺•①制成固体剂型•②制成微囊或包合物维生素C、A、硫酸亚铁等药物制成微囊后，都可避免氧化；苯佐卡因制成β－环糊精包合物后，减小了水解速度